fons
Opioīdi ir izmantoti kā pretsāpju līdzekļi tūkstošiem gadu. Sākotnēji opijsžāvētas piena sulas opija magones L. (Papaveraceae). 19. gadsimta sākumā tīrais opijs alkaloīds morfīns pirmo reizi tika izolēts un vēlāk ievadīts ar jaunizdomāto hipodermisko adatu. 20. gadsimtā daudzi atvasinājumi un sintētiskie opioīdi tika izstrādāti un kļuva pakļauti narkotiskās vielas likumiem. Starp tiem ir dažas aktīvās sastāvdaļas, kas vairs nav iegūtas no dabīgām alkaloīdi. Piemēram, petidīns, fentanilu un metadons ir atvasināti no tropāna alkaloīda atropīns no nakteņu augiem. Opioīdi ir visu aktīvo sastāvdaļu kopīgais nosaukums; dabīgas sastāvdaļas, piemēram, morfīns un kodeīns tiek saukti par opiātiem. Tādi opioīdu peptīdi kā endorphins un enkefalīni ir opioīdu receptoru dabiskie ligandi.
ietekme
Opioīdi (ATC N02A) galvenokārt ir pretsāpju un pretsāpju līdzekļi. Atšķirībā no citiem pretsāpju līdzekļiem, piemēram, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem narkotikas, tiem nav ne pretiekaisuma, ne pretdrudža īpašību. Opioīdi papildus nomierina (nomācoši), psihotropi (ietekmē psihi), nomierinošs, un klepuskairinātājs, cita starpā. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar endogēniem opioīdu receptoriem smadzenes, muguras smadzenesun perifērijas nervu sistēmas, starp citiem. Tie ietver μ (Mü), δ (Delta) un κ (Kappa) opioīdu receptorus. Aģentiem ir atšķirīga afinitāte pret dažādiem receptoriem.
Indikācijas
Norādes par opioīdu lietošanu ietver:
- Akūta un hroniska sāpes dažādu iemeslu dēļ, piemēram, muguras sāpes, osteoartrīts, kolikas, dzemdību sāpes, audzēja sāpes, izrāviena sāpes, un miokarda infarkts.
- Kairinātu simptomātiskai ārstēšanai klepus.
- Simptomātiskai ārstēšanai caureja.
- Lietošana anestēzijā.
- Par ārstēšanu ar aizstājēju palīdzību skat., Piemēram, sadaļā metadons aizstāšana.
Ļaunprātīgi izmantot
Opioīdiem ir divas sejas - no vienas puses, tie ir būtiski un ļoti efektīvi narkotikas forums sāpes vadība. No otras puses, viņi tiek ļaunprātīgi izmantoti kā apreibinošas vielas psihotropo, eiforisko un nomierinošs īpašības. Tipiski piemēri ir heroīns, morfīns, kodeīns un oksikodona - bet principā visus opioīdus var izmantot kā narkotikas. Sakarā ar lielo atkarības potenciālu un dzīvībai bīstamo un postošo nelabvēlīgu ietekmi, stingri nav ieteicams izmantot ļaunprātīgu izmantošanu. Opioīdus var izmantot arī kā dopings aģenti.
Aktīvās vielas
- Alfentanils (Rapifen)
- Benzhidrokodons (Apadaz)
- Buprenorfīns (piemēram, Temgesic, Transtec).
- Karfentanils (veterinārās zāles).
- Kodeīns (daudzas zāles)
- Dermorfīns
- Dezomorfīns (narkotisks)
- Dekstromoramīds (Palfivet)
- Dekstropropoksifēns (ārpus tirdzniecības).
- dihidrokodeīns (piemēram, Codicontin, Paracodin).
- Etilmorfīns (Phol-Tux)
- Fentanils (piemēram, Durogesic, vispārējs).
- heroīns (Diafīns, narkotika).
- Hidrokodons (Hydrocodone Streuli, ārpus tirdzniecības).
- Hidromorfons (piem., Palladon)
- Levometadons (L-polamidons)
- Levorpanols (nav nopērkams daudzās valstīs).
- Metadons (piemēram, ketalgīns, maģistra receptes).
- Metopon (nav tirgū)
- Morfīns (piemēram, MST Continus, morfīna pilieni).
- Nalbufīns (Nalbuphine OrPha)
- Nikomorfīns (Vilans, ārpus tirdzniecības).
- Opijs (maģistrālie preparāti)
- Opija tinktūra (Dropizol)
- Oripavīns (prekursors)
- Oksikodons un naloksons (Targine).
- Oksikodons (Oxycontin, Oxynorm).
- oksimorfona (Opana, vispārējs).
- Pentazocīns (Fortalgesic, bez etiķetes).
- Petidīns (dažādi ražotāji)
- Piritramīds (Dipidolor)
- Remifentanils (Ultiva, vispārējs).
- Sufentanils (Sufenta, generics)
- Tapentadols (paleeksija)
- Tilidīns (Valoron)
- Tramadols (Tramal, vispārīgie medikamenti)
Opioīdu antagonisti ir opioīdu receptoru antagonisti un atceļ opioīdu iedarbību. Tos lieto saindēšanās gadījumos, detoksikācija, atkarība no alkohola, aizcietējums un, cita starpā, apturēt opioīdu iedarbību.
Kontrindikācijas
Lietošanas laikā jāievēro daudzi piesardzības pasākumi. Pilna informācija ir atrodama zāļu marķējumā. Kontrindikācijas ietver paaugstinātu jutību, vienlaicīgu terapiju ar MAO inhibitori, elpošanas mazspēja, elpošanas depresija, zarnu aizsprostojums, aizkavēta kuņģa iztukšošana, aknas slimība, paaugstināts intrakraniālais spiediens, traumatisks smadzenes traumas un smagas obstruktīvas plaušu slimības.
Mijiedarbība
- Dažus opioīdus biotransformē CYP450 izozīmi un tie ir uzņēmīgi pret narkotikām mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un CYP induktoriem.
- Centrāli nomācošas zāles var palielināt blakusparādības un elpošanas ceļu depresija. Tie ietver citus opioīdus, nomierinoši līdzekļi, miegazāles, neiroleptiķi, muskuļu relaksanti, antihistamīniun alkoholu. Kombinācija var būt bīstama dzīvībai.
- Kombinācija ar MAO inhibitori nav norādīts, jo nopietns nelabvēlīgu ietekmi ir iespējams.
- Antiholīnerģiskie līdzekļi var pastiprināt antiholīnerģiskas blakusparādības.
- Opioīdu antagonisti atceļ opioīdu iedarbību.
Nevēlamās blakusparādības
Opioīdi ir spēcīgi līdzekļi, un tie jālieto piesardzīgi. Pārdozēšana ir dzīvībai bīstama un izpaužas kā elpošanas paralīze, zems asinsspiediens, zems pulss, asinsrites mazspēja un koma. Īpaši baidās iespējamā elpošanas sistēma depresija. Iespējamās blakusparādības, kas rodas arī lietojot terapeitiskās devas, ietver:
- Aizcietējums, nelabums, vemšana, sausa mute, apetītes zudums.
- Centrālie un psihiskie traucējumi, piemēram, reibonis, galvassāpes, nogurums, miegainība, apjukums, trauksme, eiforija, disforija.
- Mazie skolēni (mioze)
- Elpošanas nomākums
- Nieze, izsitumi, apsārtums āda, svīšana.
- Urīna aizture
- Hiperalģēzija: paradoksāli palielināta jutība pret sāpēm.
- Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, piemēram, zems asinsspiediens, lēna sirdsdarbība.
- Tolerances, atkarības un atkarības attīstība, abstinences sindroms pēc pārtraukšanas.
Priekšrocība ir tā, ka opioīdi nerada orgānu bojājumus tāpat kā citi pretsāpju līdzekļi.
