oksimorfona

Izvēlne

Oxymorphone ir komerciāli pieejams Amerikas Savienotajās Valstīs kā tabletes un ilgstošas ​​darbības tabletes, un tās ir ievadītas arī parenterāli un rektāli. Tas nav reģistrēts daudzās valstīs. Oxymorphone ir apstiprināts ASV kopš 1959. gada (zīmoli: Numorphan, Opana, Opana ER, generics). Tas ir narkotika narkotiku. Sakarā ar iespējamu ļaunprātīgu izmantošanu Pārtika un Narkotikas Administrācija (FDA) lūdza Endo Pharmaceuticals 2017. gadā izņemt Opana ER no tirgus. Uzņēmums tajā pašā gadā izpildīja šo direktīvu.

Struktūra un īpašības

Oksimorfons (C.17H19NĒ4Mr = 301.3 g / mol) parasti ir narkotikas sāls oksimorfona hidrohlorīda veidā, balts, bez smaržas pulveris kas labi šķīst ūdenī ūdens. Tas ir pussintētisks opioīds, ko var iegūt no thebaine vai morfīns un ir cieši saistīts ar hidromorfons.

ietekme

Oksimorfonam ir pretsāpju līdzeklis, nomācošs līdzeklis, trauksme, klepus- kairinošas un psihotropas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu agonismu pie μ-opioīdu receptoriem. Oksimorfons ir apmēram desmit reizes spēcīgāks nekā morfīns un šķērso asinis-smadzenes barjera labi tās lipofilitātes dēļ. Pusperiods ir aptuveni 8 stundas.

Indikācijas

Vidēji smagas vai smagas pakāpes ārstēšanai sāpes.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Deva tiek koriģēts individuāli. Pārtraukšana jāveic pakāpeniski. Oksimorfonu var ievadīt perorāli, rektāli vai parenterāli, cita starpā.

Ļaunprātīgi izmantot

Līdzīgi kā citi opioīdi, oksimorfonu var ļaunprātīgi izmantot kā nomācošu un psihotropu līdzekli apreibinošs. Sakarā ar veselība riskus un lielu atkarības potenciālu, tas ir ļoti ieteicams.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Elpošanas nomākums
  • Bronhiālā astma
  • Paralītisks zarnu aizsprostojums
  • Aknu disfunkcija

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Metabolisms notiek galvenokārt caur glikuronizācija, un veidojas arī aktīvs metabolīts. Saskaņā ar literatūru, atšķirībā no citiem opioīdi, oksimorfons nav CYP450 substrāts. Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar centrālo depresantu narkotikas, alkohols, cits opioīdi, opioīdu antagonisti, cimetidīns, antiholīnerģiskie līdzekļi, un MAO inhibitori, Among others.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, drudzismiegainība, vemšananieze, galvassāpes, reibonis, aizcietējums, un apjukums. Pārdozēšana ir bīstama dzīvībai.