Kas ir penicilīns?
Penicilīns ir zāles, ko iegūst no otu pelējuma sēnītes Penicillium chrysogenum (vecais nosaukums: P. notatum) kultūrām. Papildus penicilīnam, kas dabiski sastopams veidnē, ir arī šīs aktīvās sastāvdaļas daļēji sintētiskas vai pilnībā sintētiskas (mākslīgi ražotas) formas.
Penicilīns pieder pie antibiotiku klases. Tās ir aktīvās vielas, kas galvenokārt iedarbojas pret baktērijām un tāpēc tiek izmantotas bakteriālu infekciju ārstēšanai.
Termini antibiotikas un penicilīns bieži tiek lietoti kā sinonīmi. Tomēr patiesībā penicilīni ir tikai antibiotiku apakšgrupa. Citi antibiotiku pārstāvji ir makrolīdi, aminoglikozīdi un karbapenēmi.
Kad lieto penicilīnu?
Penicilīnu lieto pret infekcijām ar jutīgām mikrobiem. Svarīgas penicilīna lietošanas jomas ir:
- tonsilīts (mandeļu iekaisums)
- Vidusauss iekaisums (vidusauss iekaisums)
- Sinusīts (deguna blakusdobumu iekaisums)
- Bronhīts
- Skarlatīns
- meningīts (smadzeņu apvalku iekaisums)
- Sirds iekšējās oderes iekaisums (endokardīts)
- Urīnceļu infekcijas
- Žultsceļu infekcijas
- Kaulu iekaisums (osteomielīts)
- Reimatiskais drudzis
- Sifiliss
- Gonoreja (gonoreja)
- Listerioze
- Vēdertīfs un paratīfs
- Baktēriju dizentērija (šigeloze)
- "Asins saindēšanās" (sepse)
Dažkārt dažādu slimību ārstēšanai tiek apsvērti dažādi penicilīni (skatīt zemāk). Dažreiz antibiotikas tiek izrakstītas arī kā profilakses līdzeklis (piemēram, pirms operācijas).
Kādi penicilīni tur ir?
Ir daudz dažādu penicilīnu, kas atšķiras pēc to ķīmiskās struktūras. Aleksandra Fleminga atklātais dabiskais penicilīns ir pazīstams kā penicilīns G. Šis ir visizplatītākais penicilīna veids.
Lai paplašinātu darbības spektru un apietu pretestību, gadu desmitiem ir izstrādāti turpmāki varianti. Tos ražo daļēji vai pilnībā sintētiski.
Svarīgi penicilīni ir:
- Penicilīns F (penicilīns I; δ2-pentenilpenicilīns).
- Penicilīns X (penicilīns III; p-hidroksibenzilpenicilīns)
- Penicilīns K (penicilīns IV; n-heptilpenicilīns)
- Penicilīns V (fenoksimetilpenicilīns)
- Penicilīns O (allilmerkaptometilpenicilīns)
- Dihidroflavicīns (n-amilpenicilīns)
Pēc darbības spektra izšķir šaura un plaša spektra penicilīnus.
Šaura spektra penicilīni
Šaurjoslas penicilīni galvenokārt ir efektīvi pret grampozitīvām baktērijām. Šajā aktīvo vielu grupā ietilpst:
- Penicilīns G un ilgstošas darbības depo penicilīni, piemēram, benzatīns-benzilpenicilīns (penicilīna G sāls, kas tik tikko šķīst ūdenī): tie ir skābes labili, tāpēc tie jāievada intravenozi (šļirces vai infūzijas veidā). Ievadot iekšķīgi (perorāli), kuņģa skābe tos noārdīs.
- Perorālie penicilīni: tie ir izturīgi pret skābēm, tāpēc tos var ievadīt iekšķīgi. Tajos ietilpst penicilīns V, propicilīns un azidocilīns (pēdējie divi mūsdienās vairs nav pieejami).
Plaša spektra penicilīni
Plaša spektra penicilīni ir efektīvi ne tikai pret grampozitīvām, bet arī pret dažām gramnegatīvām baktēriju sugām. Šie aģenti ietver:
- Aminopenicilīni: ampicilīns, amoksicilīns.
- Acilaminopenicilīni: mezlocilīns, piperacilīns
- Karboksipenicilīni: mūsdienās tos vairs neizmanto.
Tos penicilīnus, kas nav rezistenti pret baktēriju enzīmu beta-laktamāzi, parasti lieto kā kombinētu preparātu kopā ar beta-laktamāzes inhibitoru, piemēram:
- Amoksicilīns ar klavulānskābi
- Ampicilīns ar sulbaktāmu
- Piperacilīns ar tazobaktāmu
Kā darbojas penicilīns?
Penicilīns pieder pie beta-laktāma antibiotiku grupas. Visiem šīs grupas pārstāvjiem ķīmiskajā struktūrā ir tā sauktais beta-laktāma gredzens.
Tāpēc penicilīna iedarbība (t.i., visu beta-laktāma antibiotiku iedarbība) uz patogēnu dalīšanu ir baktericīda.
Penicilīns ir neefektīvs pret baktērijām, kas jau ir pilnībā izaugušas, t.i., kurās vairs nenotiek šūnu dalīšanās. Šīs baktērijas neitralizē imūnsistēma.
Penicilīns galvenokārt ir efektīvs pret grampozitīvām baktērijām (piemēram, streptokokiem) un pret dažām gramnegatīvām baktērijām (piemēram, meningokokiem). Gram ir krāsviela, ko izmanto baktēriju mikroskopiskai izmeklēšanai. Atkarībā no tā, vai izmeklētā baktērija pieņem krāsvielu (Grampozitīvs) vai nē (Gramnegatīvs), ārsts uzsāk atbilstošu antibiotiku terapiju.
Penicilīna rezistence
Saistībā ar penicilīnu šī aizsardzības stratēģija ietver fermentu beta-laktamāzi, ko ražo dažas baktēriju sugas. Ar šo enzīmu baktērijas var ignorēt penicilīna beta-laktāma gredzenu un tādējādi arī baktericīdo penicilīna efektu.
Šādu pretestību veicina dažādi faktori. Piemēram, penicilīnu bieži lieto pārāk mazās vai pārāk mazās devās. Tad dažas baktērijas pacienta organismā var izdzīvot pēc ārstēšanas un nodot savu “pieredzi” ar aktīvo vielu.
Laika gaitā rezistence var attīstīties nākamajās baktēriju paaudzēs. Rezistenci var veicināt arī plaša spektra penicilīnu – pret daudzām dažādām baktērijām iedarbīgu penicilīnu – nevajadzīga lietošana.
Kā lietot penicilīnu
Penicilīnus parasti lieto iekšķīgi (piemēram, penicilīna tablešu veidā) vai ievada tieši vēnā (intravenozi) (injekcijas vai infūzijas veidā). Dažus preparātus (depo penicilīnus) injicē muskulī.
Iekšķīgi lietojamie preparāti satur pret skābēm izturīgus penicilīnus, piemēram, azidozilīnu vai penicilīnu V, kurus nevar sadalīt kuņģa skābe. Savukārt penicilīni, kas nav izturīgi pret skābēm, piemēram, penicilīns G, jāievada, apejot kuņģi (parenterāli), lai tie iedarbotos (t.i., infūzijas veidā).
Devas ir atkarīgas no aktīvās sastāvdaļas, slimības veida un pacienta individuālajām īpašībām (auguma, svara utt.). To nosaka ārsts, un ir svarīgi to ievērot.
Lietošanas ilgums
Jebkurā gadījumā pacientiem nevajadzētu patstāvīgi izlemt, cik ilgi lietot penicilīna medikamentus, bet vienmēr jāievēro ārsta ieteiktais lietošanas ilgums. Tikai tad tiek nodrošināts, ka zāles var darboties pareizi.
Kādas ir penicilīna blakusparādības?
Penicilīni parasti ir ļoti labi panesami. Tomēr tie nenošķir “sliktās” baktērijas (iebrūkošos patogēnus) no “labajām” baktērijām zarnās (zarnu flora), kas cita starpā ir svarīgas gremošanai.
Attiecīgi slikta dūša, vemšana un caureja ir iespējamas penicilīna blakusparādības. Citas blakusparādības, kas var rasties, ir reibonis, apjukums un redzes un dzirdes traucējumi.
Penicilīna alerģija
Penicilīni var izraisīt alerģiskas reakcijas. Tiek uzskatīts, ka tas notiek 0.5 līdz 2% ārstēšanas gadījumu.
Tā sauktā pseidoalerģija ir jānošķir no penicilīna alerģijas. Šajā gadījumā ārstēšanas laikā rodas simptomi, kas atgādina alerģiskas reakcijas simptomus (piemēram, ādas apsārtums vai pietūkums), bet patiesībā ir zāļu blakusparādības.
Alerģija pret penicilīnu ne vienmēr ir mūža garumā
Pētījumi liecina, ka cilvēki, kuriem vienreiz ir alerģija pret penicilīnu, ne vienmēr saglabā šo alerģiju. Jau nākamajā penicilīna lietošanas reizē alerģiskā reakcija var nenotikt.
Šī iemesla dēļ pirms penicilīna ievadīšanas vienmēr jāveic ādas tests (duršanas tests) un asins analīzes – pat pacientiem, kuri ir klasificēti kā alerģiski. Tādā veidā var izslēgt iespēju, ka šķietamajiem alerģiskajiem, kuri patiesībā vairs nav alerģijas slimnieki, labi panesamā un ļoti efektīvā penicilīna vietā tiek dotas citas zāles, kas, iespējams, ir mazāk piemērotas ārstēšanai.
Kas jāņem vērā, lietojot penicilīnu?
Penicilīnus nedrīkst lietot, ja ir paaugstināta jutība pret attiecīgo aktīvo vielu. Turklāt paaugstinātas jutības pret penicilīnu gadījumā jāņem vērā savstarpējas alerģiju risks.
Turklāt dažiem penicilīniem ir citas kontrindikācijas. Daži piemēri:
- Amoksicilīns, kā arī amoksicilīns/klavulānskābe ir kontrindicēti infekciozas mononukleozes (Pfeifera dziedzeru drudža) un limfoleikozes gadījumā.
- Flukloksacilīns ir kontrindicēts infekciozas mononukleozes (Pfeifera dziedzeru drudža), limfoleikozes, dzeltes un aknu disfunkcijas gadījumā, ja iepriekš ir ievadīts flukloksacilīns.
Narkotiku mijiedarbība
Zāļu mijiedarbība var rasties, vienlaikus lietojot penicilīnu un citas zāles. Piemēram, penicilīns pastiprina metotreksāta iedarbību – zāles, ko lieto vēža un dažādu autoimūnu slimību, piemēram, reimatoīdā artrīta, ārstēšanai.
Tāpēc pirms penicilīna izrakstīšanas ārsti vienmēr noskaidro, vai pacients lieto citus medikamentus un, ja lieto, tad kādus.
Kā vispārējs noteikums, eksperti iesaka pilnībā izvairīties no alkohola ārstēšanas laikā ar antibiotikām. Tas ir tāpēc, ka gan antibiotika, gan alkohols tiek sadalīti aknās, uzliekot dubultu slogu detoksikācijas orgānam. Tas var izraisīt vai pastiprināt blakusparādības. Turklāt organisms ir novājināts infekcijas dēļ, un imūnsistēma strādā pilnā ātrumā. Alkohols vēl vairāk noslogo organismu, kas var aizkavēt dzīšanu.
Daudzas antibiotikas nav saderīgas ar pienu, jo tā sastāvdaļas kavē aktīvo vielu uzsūkšanos zarnās. Tomēr tas neattiecas uz penicilīniem. Ar tiem pienu un piena produktus parasti var kombinēt bez problēmām.
Ārsts vai farmaceits, kurš jūs ārstē, var paskaidrot sīkāk, kad un kā Jums jālieto penicilīna zāles.
Vecuma ierobežojums
Penicilīnu var lietot no dzimšanas, lai ārstētu bakteriālu infekciju.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Penicilīni ir vienas no populārākajām antibiotikām grūtniecības un zīdīšanas laikā. Līdz šim veiktie novērojumi nav parādījuši nekādus pierādījumus par kaitīgu ietekmi uz auglību.
Tomēr pirms jebkuras receptes ārsts vienmēr izvērtē paredzamo ieguvumu pret teorētisko ārstēšanas risku.
Kas atklāja penicilīnu?
Bija jāpaiet vēl desmit gadiem, līdz zinātnieki Hovards Florejs un Ernsts Boriss Čeins atpazina sēnīšu aktīvās vielas penicilīna potenciālu cilvēku infekcijas slimību ārstēšanā. Kopā ar Aleksandru Flemingu viņiem par darbu 1945. gadā tika piešķirta Nobela prēmija medicīnā.
