Sinonīms
Antialerģiski līdzekļi ir terapeitiski lietojamas vielas, kas vājina paša ķermeņa kurjera iedarbību histamīna. Histamīns ir galvenā loma alerģisku reakciju, iekaisumu, tādu sajūtu kā nelabums un miega-pamošanās ritma regulēšanā. Īpaši alerģiju, piemēram, siena, ārstēšanā drudzis, antihistamīni ir neaizstājami.
Antihistamīni ir arī ļoti efektīvas zāles simptomātiskai ārstēšanai ceļojuma slimība (piemēram, ar Vomex®). Daudzi preparāti aptiekās ir pieejami bez receptes. Histamīns ir atrodams daudzos ķermeņa audos.
Tas tiek veidots no aminoskābes histidīna un tiek uzglabāts tā sauktajās tuklo šūnu šūnās. To var atbrīvot endogēni un eksogēni faktori. Histamīns pēc izdalīšanās atklājas, saistoties ar histamīna receptoriem.
Histamīns ir īpaši augsti koncentrēts Gļotas gļotādās kuņģis un bronhos un ādā. Zemāka histamīna koncentrācija ir konstatēta asinis šūnas, tā sauktie bazofilie leikocīti un trombocīti. Histamīns spēlē arī signāla raidītāja lomu centrā nervu sistēmas.
Plašāku informāciju par šo tēmu varat atrast vietnē: Histamīns Histamīns ir kurjera viela. Tas tiek atbrīvots no ietekmētajām šūnām, kad rodas audu bojājumi, piemēram, saules apdegums, apdegumi, griezumi, sasitumi utt. Tā rezultātā apkārtējie asinis kuģi paplašināt, lai nodrošinātu labāku asinsriti bojātajos audos un palielinātu audu caurlaidību asinsvads sienas.
Tā rezultātā aizsardzības sistēmas sastāvdaļas var iekļūt bojātajos audos, iekaisuma šūnas var migrēt, iznīcinātos šūnu fragmentus var transportēt prom un audi var atjaunoties. Iekš kuņģis, histamīns palielina kuņģa skābe; noteiktos ES reģionos smadzenes, tā kalpo kā kurjera viela informācijas pārraidei starp nervu šūnām. Tas ietekmē miega-pamošanās ritmu, nelabums un vemšana.
Histamīnu var atbrīvot ar mehāniskiem stimuliem, piemēram, spiedienu uz audiem, bet arī saules starojums un siltums var šo efektu izraisīt. Turklāt dažas vielas var izraisīt histamīna izdalīšanos apkārtējos audos. Šīs vielas var būt endogēnas hormoni piemēram, gastrīns, no vienas puses, vai eksogēnas vielas, piemēram, kukaiņu indes, zāles vai tā sauktie antigēni, no otras puses.
Antigēni ir vielas, kas izraisa ķermeņa aizsardzības reakciju. Mūsdienās daudzi cilvēki cieš no paaugstinātas jutības aizsardzības sistēmas. Viņi ļoti jutīgi reaģē uz saskari ar noteiktām vielām, piemēram, ziedputekšņiem, mājas putekļiem, pārtiku, kosmētiku utt.
Ja antigēni saistās ar šūnu virsmām, piemēram, ieelpoti ziedputekšņi uz šūnu šūnām deguna gļotādaantigēnu “ziedputekšņus” atzīst par svešzemju imūnā sistēma. Šūna tiek iznīcināta, un tajā esošais histamīns pēkšņi izdalās. Alerģijas slimniekam šo histamīna izdalīšanos var izjust dažādos veidos, piemēram, ādas apsārtums ar svecēm, augšējās un apakšējās daļas gļotādas pietūkums. elpošanas trakts vai caur niezi.
Histamīns starpniecību ietekmē tā saistīšanos ar histamīna receptoru pēc tā izdalīšanās no tukšajām šūnām uz blakus esošo šūnu virsmām. Šis signāls parasti liek šūnai aktivizēt vai deaktivizēt noteiktus procesus, izsūtot citas kurjera vielas. Ir 4 dažādi histamīna receptoru veidi: H1, H2, H3 un H4.
Kad histamīns saistās ar H1 receptoru, tas dažādā mērā rada šādus efektus: Asinis kuģi saraujas, trauku sienas kļūst caurlaidīgākas, uzbriest gļotādas, sašaurinās plaušu bronhu caurules, palielinātas asins plūsmas rezultātā āda parāda apsārtumu un var veidot mazas pūtītes. Pārmērīga histamīna izdalīšanās, kā tas ir gadījumā ar alerģiskām reakcijām vai nātreni (nātrene), parasti pavada kaitinoša nieze. Niezi izraisa histamīna stimulēti nervu galiņi ādā.
H1 receptori ir atrodami arī smadzenes. Tur histamīns darbojas kā raidītājs starp nervu šūnām un ietekmē miega-pamošanās ritmu. No vienas puses, tas ir iesaistīts pamošanās reakcijā un palielina nomoda stāvokli.
No otras puses, tas kontrolē nelabums un nelabuma stimuls. H2 receptori galvenokārt atrodas kuņģa-zarnu traktā. Histamīns tiek uzglabāts tā sauktajās ECL šūnās (enterohromaffīnam līdzīgās šūnās).
Šūnas var stimulēt histamīna izdalīšanos ar hormona gastrīnu. Pēc tam histamīns saistās ar kaimiņu dokumentu šūnu H2 virsmas receptoriem, pēc tam šīs šūnas ražo kuņģa skābe un tādējādi veicina gremošanu. Turklāt H2 receptoru aktivācija izraisa paātrinātu sirds aktivitāte un asins saraušanās kuģi.
Kad histamīns saistās ar H3 receptoriem, tam ir pašregulējoša ietekme uz histamīna izdalīšanos. Aktivētie H3 receptori kavē histamīna izdalīšanos smadzenes un regulē citu kurjera vielu izdalīšanos. Tā rezultātā tiek kontrolēts izsalkums, slāpes, dienas un nakts ritms un ķermeņa temperatūra.
H4 receptori vēl nav pietiekami izpētīti. Tomēr ir norādes, ka viņiem ir nozīme alerģiskas astmas gadījumā. No iepriekš aprakstītajiem histamīna receptoru veidiem pašlaik tirgū ir tikai zāles, kas saistās ar H1 un H2 receptoriem; tie ir pazīstami kā H1 vai H2 antihistamīni.
Termins “antihistamīni” nozīmē “zāles, kas neitralizē histamīnu”. Tas darbojas šādi: attiecīgās aktīvās sastāvdaļas konkurē ar paša organisma histamīnu par saistīšanās vietu pie receptora uz šūnu virsmām. Aktīvajai sastāvdaļai parasti ir labāka saistīšanās spēja, un tā var izspiest ķermeņa histamīnu no receptora.
Atšķirībā no histamīna saistītā aktīvā viela neizraisa reakciju. Tas tikai bloķē saistīšanās vietu, lai nerastos histamīnam raksturīgais efekts. H1 antihistamīni atceļ histamīna ietekmi uz H1 receptoriem.
Tas ir īpaši vēlams alerģisku slimību, piemēram, siena gadījumā drudzis, neinfekciozi niezoši ādas simptomi, piemēram, nātrene (nātrene) vai kukaiņu kodumi. Tādējādi šīs sūdzības var efektīvi mazināt. Tomēr tā ir tikai īslaicīga, simptomātiska ārstēšana.
Cēloņu šādā veidā nevar novērst. H1 antihistamīna klase ir nepārtraukti attīstīta. Šī iemesla dēļ saistītās aktīvās sastāvdaļas tiek sadalītas pirmās, otrās un trešās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļos.
Pirmās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļu trūkums ir tāds, ka tie iedarbojas ne tikai uz H1 receptoriem, bet arī uz cita veida receptoriem. Tā rezultātā var rasties tādas blakusparādības kā sausa mute, galvassāpes, reibonis, slikta dūša vai nogurums. Savukārt pēdējais ir padarīts par terapeitiski noderīgu.
Daži pirmās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļi tiek izmantoti arī kā nomierinoši līdzekļi miega veicināšanai. Dažām aktīvajām sastāvdaļām, kas pieder arī pirmās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļiem, ir izteikta ietekme pret kustības slimības simptomiem, piemēram, slikta dūša un vemšana. H1 otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem gandrīz nav sedatīvu blakusparādību, un tiem galvenokārt ir antialerģiska iedarbība.
Antialerģiskajai terapijai pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi tika tālāk modificēti. Galvenais veco antihistamīna līdzekļu (piemēram, klemastīna, dimetindēna) trūkums bija miegu veicinoša blakusparādība. Šī iemesla dēļ otrās paaudzes vielas tika modificētas tā, lai tās vairs nevarētu izraisīt paaugstinātu nogurumu centrālajā daļā nervu sistēmas.
Tā rezultātā otrās paaudzes antihistamīna līdzekļus galvenokārt raksturo spēcīga antialerģiska iedarbība. Saistībā ar alerģiska reakcija, ir spēcīga tūskas nomākšana un niezes samazināšanās un sāpes. Turklāt antihistamīni izraisa nelielu bronhu paplašināšanos.
Vispazīstamākās otrās paaudzes aktīvās sastāvdaļas ietver cetirizīns un loratadīns. Terfenadīns, ko bieži lietoja ilgu laiku, ir izraisījis ievērojamus sirds ritma traucējumus, un tāpēc tas vairs nav atļauts tirgoties Vācijā. H1 antihistamīni ir ļoti svarīga zāļu grupa alerģiju ārstēšanai.
Tie efektīvi mazina tādus simptomus kā niezošas, ūdeņainas acis, pietūkušas deguna gļotādas ar aizsprostojuma sajūtu. deguns, niezošs deguns ar saistīto šķaudīšanas stimulu. H1 antihistamīna līdzekļus lieto arī ādas simptomu, piemēram, niezes, pūslīšu un ādas apsārtuma ārstēšanai, ko var atrast alerģiju, hronisku nātrene, saules apdegums, nelieli apdegumi un kukaiņu kodumi. Otrajai paaudzei trūkst nomierinoša, miegu izraisoša efekta.
Tāpēc mūsdienās priekšroka tiek dota šīs paaudzes aktīvajām sastāvdaļām, ja šis efekts nav vēlams. Vēl viena piemērošanas joma ir histamīna nepanesamība. Dažām pirmās paaudzes H1 antihistamīna aktīvajām sastāvdaļām ir anti-slikta dūša un vemšana efekts, bieži vien arī nomierinošs.
Tādēļ tos var lietot kā profilakses līdzekli pret kustību slimībām vai sliktu dūšu un vemšanu. Lietojot dažus antihistamīna līdzekļus H1, pretalerģiskā iedarbība salīdzinājumā ar nomierinošo efektu atkāpjas otrajā plānā, tāpēc tos galvenokārt lieto kā nomierinoši līdzekļi un miegu izraisoši līdzekļi. H2 antihistamīna līdzekļiem ir atšķirīga pielietojuma joma nekā H1 antihistamīna līdzekļiem.
Tie samazina kuņģis skābi un to var izmantot, lai ārstētu ar kuņģi saistītas skābes, piemēram, refluksa slimība un kuņģa vai tievās zarnas čūlas. Atsevišķi preparāti (terfenadīns, astimezols) izraisa ievērojamus sirds ritma traucējumus, tāpēc dažās valstīs tie jau ir izņemti no tirgus. Šīs vielas izraisa QT laika pagarināšanos sirds EKG (sirds ierosmes izplatīšanās un regresija), kas var izraisīt smagus sirds ritma traucējumus ar paaugstinātu pēkšņas sirds nāves risku. Lietojot daudzus citus preparātus, terapijas laikā bieži notiek ievērojami palielināta sirdsdarbība. Atsevišķi pacienti ziņo par a tahikardija un iekšējo nemieru.
