Produkti un ražošana
Morfīns pilieni ir morfīna hidrohlorīda ūdens pilināms šķīdums, parasti koncentrācija 1% vai 2%, maksimāli 4%. The koncentrācija attiecas uz sāli; faktiskā summa morfīns bāze ir mazāka. Zāles tiek pakļautas stingrai kontrolei kā anestēzijas līdzeklis, un tās ir pieejamas tikai pēc receptes. The morfīns Streuli Pharma AG pilieni ir reģistrēti kā zāles ar Swissmedic (Morphini hydrochloridum Streuli, pilieni). Tomēr arī aptiekas tradicionāli pašas ražo pilienus kā ekstemporālu preparātu. Formularium Helveticum ir izplatīta recepte, taču praksē tiek izmantotas arī citas un modificētas receptes. Morfīns risinājumi un Apturēšana Ir apstiprināti arī (Oramorph, retarded: MST Continus), kuru pamatā ir morfīna sulfāts, taču no mūsu viedokļa tie nepieder pie morfīna pilieniem stingrā nozīmē.
Struktūra un īpašības
Morfīna hidrohlorīds (C.17H20ClNO3 - 3 H2Ak, M.r = 375.8 g / mol) ir morfīna hidrohlorīds un trihidrāts. Tas ir arī pazīstams kā morphini hydrochloridum PhEur vai morphini hydrochloridum trihydricum. Morfīna hidrohlorīds pastāv kā balts kristālisks pulveris, kā bezkrāsainas zīdveida adatas vai kā kuba formas masas un, atšķirībā no morfīna bāzes, šķīst ūdens. Morfijs dabiski rodas opijs no opija magonēm un ir spēcīgi rūgta garša.
ietekme
Morfīns (ATC N02AA01) ir pretsāpju līdzeklis. Tā ir klepus- kairinošs, aizcietējums, nomierinošs, elpošanas ceļu nomācošas, antidiurētiskas, miotiskas, daudzkārtējas psihotropas un vemšanas īpašības. Morfīns ir opioīdu receptoru agonists ar augstu afinitāti pret µ-receptoru un vāju afinitāti pret κ-receptoriem.
Indikācijas
Morfīna pilienus vidēji smagas vai smagas formas akūtu un noturīgu ārstēšanai lieto saskaņā ar PVO inscenēšanas shēmu sāpesti, kad nav opioīdu pretsāpju līdzekļi (piemēram, acetaminofēns) vai vāji opioīdi (piemēram, kodeīns) ir nepietiekami efektīvas.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Biopieejamība augsto rādītāju dēļ starp dažādām personām ir ļoti atšķirīgs vielmaiņa pirmajā reizē. Tāpēc deva tiek koriģēts individuāli. Šķīdumu parasti ievada, skaitot pilienus. Ieteicams uzņemt ar pietiekamu daudzumu šķidruma; uzņemšana nav atkarīga no ēdienreizēm. Šķīdums ir intensīvi rūgts un vajadzības gadījumā to var sajaukt ar sīrupu vai citiem dzērieniem (izņēmums: melnā tēja, tanīni). Sakarā ar īso morfīna pussabrukšanas periodu, kas ir apmēram 2-4 stundas, ir nepieciešams bieži lietot. PVO iesaka regulāri lietot "pēc pulksteņa" hroniskām sāpes, ti, zāles jālieto pēc noteikta grafika, nevis pēc vajadzības, ja vien nav citas opioīdi piemēram, fentanilu tiek nozīmēti arī plāksteri. Morfīnu saturošie medikamenti jāpārtrauc pakāpeniski, kad mainās sāpes novēršana, lai izvairītos no abstinences simptomiem.
Kontrindikācijas
Morfīna pilieni ir kontrindicēti paaugstinātas jutības gadījumā. Pilnīgi un visaptveroši piesardzības pasākumi, kā arī citas kontrindikācijas, kas jo īpaši ietver traucētu elpošanas funkciju un epilepsijas lēkmju risku, atrodamas zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Morfīns galvenokārt tiek konjugēts aknās ar UGT2B7 ar morfīna-3-glikuronīdu un morfīna-6-glikuronīdu un demetilēts līdz normorfīnam. Morfīna-6-glikuronīds ir aktīvs metabolīts. Centrāli nomācoši medikamenti, piemēram, sedatīvi līdzekļi, miega zāles, antidepresanti, neiroleptiskie līdzekļi vai alkohols, var pastiprināt morfīna nelabvēlīgo ietekmi un izraisīt elpošanas nomākumu, sedāciju, zemu asinsspiedienu vai komu. Antiholīnerģiskie līdzekļi var pastiprināt morfīna antiholīnerģiskās blakusparādības (aizcietējums, sausa mute, urīna traucējumi, apjukums gados vecākiem cilvēkiem). Cita mijiedarbība ir iespējama ar opioīdu antagonistiem, cimetidīnu (pretrunīgi, tikai žurkām?), Muskuļu relaksantiem, MAO inhibitoriem, ritonaviru un rifampicīnu.
Nevēlamās blakusparādības
Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietver garastāvokļa izmaiņas, miega traucējumus, halucinācijas, elpošanas depresija, nogurumsmiegainība, reibonis, svīšana, redzes traucējumi, mioze (mazie zīlītes), krampji, zems asinsspiediens, gremošanas traucējumi, sausa mute, nelabums, aizcietējums opioīdi un aizcietējums, gludo muskuļu spazmas, psiholoģiskā un fiziskā atkarība, histamīna atbrīvot, āda pietvīkums, nieze un paaugstinātas jutības reakcijas. Pārdozēšana izpaužas kā elpošanas ceļu depresija, zems asinsspiediens, un koma.
