Naloksons

Izvēlne

Naloksons ir komerciāli pieejams kā injekciju šķīdums (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis), un tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2004. gada.

• Informācija par kombināciju ar oksikodona ir parādīts zem raksta Oksikodons un naloksons (Targin, Peroral).
• Kā fiksēta kombinācija ar buprenorfīns, naloksonu lieto opioīdu atkarības ārstēšanai (Suboxone, sublingvāls).
• 2014. gadā Amerikas Savienotajās Valstīs (Evzio) tika apstiprināts naloksona automātiskais injicētājs, kuru ārkārtas situācijā ģimenes locekļi var ievadīt subkutāni vai intramuskulāri.
• A naloksona deguna aerosols opioīdu pārdozēšanas ārstēšanai tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2015. gadā un daudzās valstīs 2018. gadā.

Struktūra un īpašības

Naloksons (C.₁₉H₂₁NĒ₄M_r = 327.37 g / mol) narkotikas bezūdens vai kā naloksona hidrohlorīda dihidrāts, balts, kristālisks, higroskopisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens.

ietekme

Naloksons (ATC V03AB15) ir konkurētspējīgs opioīdu antagonists, kas novērš opioīdu iedarbību. Tam ir vislielākā afinitāte pret μ-receptoru. Naloksonam nav opioīdu īpašību, un tas neizraisa atkarību. Ietekme notiek ātri pēc pārvalde. Pusperiods ir aptuveni 70 minūtes.

Indikācijas

• Parenterāli un degunā, lai mainītu opioīdi (piem., elpošanas depresija, sedācija, koma, pārdozēšana, intoksikācija).
• Perorāls par sāpes vadība kopā ar oksikodona (skat. tur).
• Subvalodu opioīdu atkarības ārstēšanai ar buprenorfīns (skat. tur).

Deva

Saskaņā ar SPC. Atšķirībā no naltreksons, naloksons nav pieejams iekšķīgi, un tas jāinjicē intravenozi, intramuskulāri vai subkutāni. To parasti ievada intravenozi, jo tas rada visātrāko efektu.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Naloksons atceļ arī vēlamās un nevēlamās blakusparādības opioīdi, Ieskaitot sāpes piemēram, atvieglojums.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver svīšanu, reiboni, vieglprātību, trīce, augsts asinsspiediens, nelabums, un vemšana. Jāievēro piesardzība ar atkarību no opioīdiem, jo ​​var izraisīt akūtu abstinences sindromu.