Ritonavīrs ir nosaukums, kas piešķirts HIV proteāzes inhibitors. Zāles lieto tādu HIV infekciju ārstēšanai kā AIDS.
Kas ir ritonavīrs?
Ritonavīrs ir nosaukums, kas piešķirts HIV proteāzes inhibitors. Zāles lieto tādu HIV infekciju ārstēšanai kā AIDS. Ritonavīrs ir aktīvā viela, kas pieder proteāzes inhibitoriem. Zāles tiek ievadītas kā kombinēts preparāts pret HIV infekcijām. Ritonavirs tika izstrādāts 1990. gados Abbott Laboratories. ASV globālā farmācijas kompānija šo medikamentu uzsāka 1996. gadā pēc tam, kad to bija apstiprinājusi Pārtika un Narkotikas Administrācija (FDA). Ar zāļu nosaukumu Kaletra ritonavirs tika kombinēts ar proteāzes inhibitoru lopinavīrs. Turklāt ritonavīrs bija viens no pirmajiem pretretrovīrusu līdzekļiem šajā klasē. Kombinācija starp ritonaviru un lopinavīrs ir nepieciešama, jo bez ritonavīra lopinavirs tiktu sadalīts pārāk ātri. Tā kā tam būtu nepieciešama lielāka deva, ritonavīra lietošana ļauj deva jāsamazina, vienlaikus uzlabojot efektivitātes profilu. Ritonavīrs ir bālgans pulveris kas praktiski nešķīst ūdenstā kā aktīvā viela viegli izšķīst metanola un dihlormetāns. Turklāt ritonavirā ir polimorfisms. Ir svarīgi aizsargāt zāles no gaismas.
Farmakoloģiskā darbība
Ritonavirs pieder pie HIV-1 proteāžu inhibitoru grupas. Tādējādi zāles spēj nomākt specifisku vīrusu fermenti ko sauc par HIV proteāzēm. HIV proteāzes sašķeļ olbaltumvielas molekulas un nodrošināt, ka HI vīruss var nodot savu ģenētisko informāciju. Lietojot ritonaviru un lopinavīrs kopā, kas arī ir HIV proteāzes inhibitors, ir iespējams novērst HI vīrusi no tālākas attīstības. Tā rezultātā veidojas nenobrieduši vīrusi kuru infekciozitāte ir samazināta. Ritonavīra un lopinavira ietekme ir papildinoša. Kamēr lopinavīrs ir īpaši vērsts uz HI vīrusu, imūndeficīts vīrusu uzbrūk ritonavirs tajās pašās vietās, kur uzbrūk arī lopinavirs. Tā rezultātā lopinavīrs tiek pārvietots no šīm vietām, ļaujot tam ilgāk palikt pacienta ķermenī. Tādā veidā ir noturīgāks efekts. Tādējādi ritonavīrs pastiprina lopinavīra pozitīvo efektu. Turklāt zāles nodrošina to, ka tiek samazināts rezistences risks pret zālēm. Tā kā ritonavirs inhibē aknas enzīms citohroms P-450 CYP 3A4, tas ietekmē arī citu metabolismu narkotikas. Tā rezultātā to dozēšana kļūst grūtāka.
Medicīniska lietošana un lietošana
Lietošanai ritonaviru lieto HIV infekcijas ārstēšanai pieaugušajiem, pusaudžiem un bērniem no XNUMX gadu vecuma. To darot, zāles kalpo, lai kavētu HI pavairošanu vīrusi, kas savukārt var neitralizēt slimības uzliesmojumu AIDS simptomi. Ja AIDS jau ir, ritonavīrs tiek lietots kopā ar lopinaviru, lai atvieglotu pacienta simptomus un uzlabotu viņa dzīves kvalitāti. Tas arī uzlabo paredzamo dzīves ilgumu pacientiem ar šo slimību. Ritonaviru lieto arī kā daļu no citiem kombinētiem preparātiem. To lieto infekcijas slimība hepatīts C.
Ritonaviru lieto iekšķīgi, lietojot apvalku tabletes vai sīrups.
Riski un blakusparādības
Lietojot ritonaviru, ir iespējamas daudzas blakusparādības, kuras ne vienmēr izjūt katrs pacients. Piemēram, cietušās personas bieži cieš caureja, nelabums, vemšana, uzpūšanās, sāpes vēderā, gremošanas problēmas, vispārējs vājums, garša traucējumi, galvassāpes, āda izsitumi, svīšana, miega traucējumi, pinnes, un diabēts mellitus. Papildus, asinis glikoze, asinis holesterīns, asins triglicerīdi un asinis amilāze līmenis var palielināties. Citas iespējamās nelabvēlīgās blakusparādības ir rinīts, sinusīts, Kušinga sindroms, anēmija, hipotireoze, dehidrēšana, svara pieaugums, nekustīgums, trauksme, kustību traucējumi, reibonis, trīce, traucēta domāšana, kuņģa un zarnu trakts iekaisums, nervu nejutīgums, nervozitāte, ekzēma, nieze vai locītavu sāpes. Dažreiz HIV proteāzes inhibitori, piemēram, ritonavīrs, izraisa palielināšanos asinis lipīdu līmenis. Šī iemesla dēļ pacientam jāveic regulāras medicīniskās pārbaudes. Palielināts asinis neitrāls tauku līmenis ir arī iespējamības zonā, ņemot vērā zāļu lietošanu. Tas savukārt var vadīt uz aizkuņģa dziedzera iekaisums (pankreatīts). Pacienti, kuriem imūndeficīts slimība AIDS jau ir progresējusi, tiek uzskatīta par īpaši apdraudētu. Sliktākajā gadījumā akūts pankreatīts var pat vadīt līdz nāvei. Vājuma dēļ imūnā sistēma ko izraisa AIDS, citas nopietnas slimības, piemēram, CMV retinīts vai pneimonija var rasties sākotnējā posmā terapija. Ritonaviru nedrīkst lietot, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret zālēm vai viņš cieš no aknu darbības traucējumiem vai ir smags aknas kaitējumu. Pacienti, kuriem ir hepatīts B vai C ir letālu blakusparādību risks, tāpēc tiem jābūt stingrā ārsta uzraudzībā. Tā kā pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši kaitējumu ārstēšanai ar ritonaviru, zāles jālieto laikā grūtniecība tikai tad, ja nav citas iespējas. Slimajai mātei jāizvairās no bērna zīdīšanas. Lietojot ritonaviru, pastāv mijiedarbības risks ar citiem narkotikas, kas savukārt var izraisīt blakusparādības. Vienlaicīgi pārvalde tādu aģentu kā antihistamīni, antidepresanti, opioīdi, neiroleptiķi, pretsēnīšu līdzekļi, kalcijs antagonisti vai steroīdi hormoni netiek uzskatīts par piemērotu. Tāpat atturieties no potences pastiprinātāja lietošanas sildenafils, jo tas palielina nevēlamās blakusparādības. Dažreiz ritonavīrs ietekmē pacienta spēju reaģēt, tāpēc viņam nevajadzētu piedalīties ceļu satiksmē vai vadīt sarežģītas iekārtas. Tāpat ir iespējamas alerģiskas reakcijas.
