Izvēlne
Sildenafils ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes un kā injekciju šķīdums (Viagra, Revatio, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1998. gada. Generics tika pārdots 22. gada 2013. jūlijā, un patenta termiņš beidzās 21. jūnijā. Pfizer uzsāka automātiskovispārējs sildenafils Pfizer, identisks oriģinālam, vēl maijā. 2016. gadā daudzās valstīs papildus tika izlaista kausēšanas plēve Silvir. Sildenafils sākotnēji tika izstrādāts Pfizer, lai ārstētu stenokardija. 1992. gadā klīniskajā pētījumā kā blakusparādība tika atklāta erekciju veicinoša iedarbība. 1993. gadā tika veikti pirmie izmēģinājumi erektilā disfunkcija.
Struktūra un īpašības
Sildenafils (C.22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) narkotikas kā sildenafila citrāts, balts, kristālisks, nedaudz higroskopisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Tas ir pirazola pirimidīns un piperazīna atvasinājums. Zilā krāsa tabletes un kausējamās tabletes ir no pievienotās krāsvielas indigokarmīns (E 132).
ietekme
Sildenafilam (ATC G04BE03) ir vazodilatatora un antihipertensīvās īpašības. Tas izraisa atpūta gludo muskuļu corpus cavernosum un palielināšanās asinis plūst uz dzimumlocekļa seksuālās stimulācijas laikā. Ietekme ir saistīta ar cGMP specifiskās 5. tipa fosfodiesterāzes (PDE-5) inhibīciju, kā rezultātā palielinās cGMP, kas šo efektu starpo kā otru Slāpekļa oksīds (NĒ). Sildenafila pusperiods ir vidēji ilgs no 3 līdz 5 stundām.
Indikācijas
Vīriešu ārstēšanai ar erektilā disfunkcija (erektilā disfunkcija, Viagra). Sildenafils ir apstiprināts arī plaušu artēriju ārstēšanai hipertonija (Revatio). Vēl viena iespējamā izmantošana ir plaušu tūska saistīts ar augstuma slimība (ārpus etiķetes). Šis raksts attiecas uz tā lietošanu erektilā disfunkcija.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles lieto apmēram stundu pirms dzimumakta un ne biežāk kā vienu reizi dienā. The deva diapazons ir no 25 līdz 100 mg; Parasti ieteicams lietot 50 mg. Ar pārtiku darbības sākums kavējas.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Pacienti, kuriem nav ieteicams dzimumakta laikā.
- Sildenafilu nedrīkst lietot vienlaikus ar nitrātiem, NO donoriem vai amilnitrīts.
Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Sildenafilu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un mazākā mērā CYP2C9. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami. Tas pastiprina nitrātu un NO donoru antihipertensīvās īpašības, kas var izraisīt smagu un bīstamu asinis spiediens. Tādēļ kombinācija ir kontrindicēta. Ar citiem antihipertensīvie līdzekļi, nolaišana asinis spiediens var būt arī iespējams. Mijiedarbība ar antikoagulantiem (fenprokumons, acenokumarols) nevar izslēgt.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, redzes traucējumi, reibonis, krāsu redzes izmaiņas, pietvīkums, aizlikts deguns un gremošanas traucējumi. Ļoti reti, nopietnas blakusparādības, piemēram, trieka, sirds aritmijas, miokarda infarkts, pēkšņa sirds nāve un krampji ir iespējami.
