Ritonavīrs

Izvēlne

Ritonavīrs ir komerciāli pieejams kā monopreparāts apvalkotā veidā tabletes (Norvir). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs, Amerikas Savienotajās Valstīs un ES 1996. gadā, un to lieto arī kā a farmakokinētikas pastiprinātājs kombinācijā ar pretvīrusu līdzekļiem (piemēram, lopinavīrs). Norvir sīrups vairs netiek tirgots daudzās valstīs.

Struktūra un īpašības

Ritonavīrs (C.37H48N6O5S2Mr = 720.9 g / mol) ir peptidomimētisks līdzeklis. Tas pastāv kā balts pulveris ar rūgtu, metālisku garša un praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Ritonaviram (ATC J05AE03) ir pretvīrusu īpašības. Ietekme ir saistīta ar HIV proteāzes inhibīciju. Tas novērš Gag-Pol poliproteīna apstrādi, kā rezultātā rodas nenobriedušas un neinfekciozas HIV daļiņas. Vīrusu replikācija ir kavēta. Pusperiods ir robežās no 3 līdz 5 stundām.

Indikācijas

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The tabletes parasti lieto divas reizes dienā (no rīta un vakarā) kopā ar ēdienu. Kā revakcinācija ritonavīrs tiek dots zemāk (ar zemudeva) un dažreiz lieto tikai vienu reizi dienā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Smaga aknu disfunkcija
  • Kombinācija ar līdzekļiem, kurus metabolizē CYP3A4, CYP2D6 un CYP2C9.
  • Vienlaicīgi pārvalde of rifabutīns.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Ritonaviram ir liels narkotiku potenciāls mijiedarbība jo tas dažādā mērā mijiedarbojas ar dažādiem CYP450 izozīmiem. Tas ir CYP3A un CYP2D6 inhibitors un inducē vairākus CYP izoenzīmus, tostarp CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 un CYP2B6. Ritonavirs vienlaikus ir arī CYP3A un CYP2D6 substrāts.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, caureja, vemšana, vājums, garša traucējumi, kā arī periorālie un perifērie maņu traucējumi (parestēzijas).