Fibrāti ir karbonskābes un pieder pie organiskajiem savienojumiem. Dažādi pārstāvji, piemēram, klofibrāts, gemfibrozils un etofibrāts ir zināmi tirgū. Fibrāti saistās ar specifiskiem receptoriem šūnu organoīdos, izraisot asinis lipīdu līmenis. Tādēļ tos lieto lipīdu traucējumu, piemēram, augsta līmeņa, ārstēšanai holesterīns vai triglicerīdu līmeni. Fibrātus nevajadzētu parakstīt zināmos gadījumos aknas slimība. Zāles var izraisīt tādas blakusparādības kā nelabums, uzpūšanās, vemšana, sāpes vēderā, un galvassāpes.
Kas ir fibrāti?
Fibrāti un fibriniski skābes pieder pie karbonskābes. Šis skābes ir vismaz viena karboksigrupa un pieder organisko savienojumu ķīmiskajai klasei. Tas nozīmē, ka to molekulārie savienojumi satur ūdens un ogleklis. Fibrāti ir pieejami tirgū ar dažādiem tirdzniecības nosaukumiem. Šīs grupas pārstāvji ietver fenofibrāts, klofibrāts, bezafibrāts, etofibrāts, un gemfibrozils.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Fibrīnskābe, fibrāti un to atvasinājumi paātrina taukskābes peroksisomā. Peroksisomas ir šūnu organoīdi, kas sastopami eikariotos. Viņus ieskauj a šūnu membrānu un ir vieni no detoksikācija aparāti cilvēka organismā. Fibrāti saistās ar tā sauktajiem peroksisomu proliferatora aktivētajiem receptoriem. Šos receptorus īsi sauc par PPAR. Tie atrodas šūnās, un tos var aktivizēt gan ar fizioloģiskiem, gan farmakoloģiskiem ligandiem. Tad tie kalpo kā transkripcijas faktori un regulē dažādu gēnu izpausmi. Kad fibrāti saistās ar PPAR, tiek noteikts receptora izmērs un turpmāka saistīšanās ar dezoksiribonukleīnskābevai DNS. Tā rezultātā notiek pastiprināta degradācija ZBL holesterīns. Tas var samazināt ZBL līmeņi, “sliktie” holesterīns, par desmit līdz divdesmit procentiem. Tajā pašā laikā tas veicina “labā” holesterīna vai ABL, par pieciem līdz desmit procentiem. Turklāt triglicerīdu līmeni var samazināt par divdesmit līdz četrdesmit procentiem. Tajā pašā laikā, fibrēt veicina divu sekrēciju fermenti. Tā rezultātā asinīs izdalās vairāk holesterīna žults. Tā rezultātā nedaudz palielinās holestrolu saturoša attīstības risks žultsakmeņi.
Medicīniska lietošana un pielietošana ārstēšanai un profilaksei.
Fibrāti tiek izmantoti medicīnā, lai ārstētu augstu asinis lipīdu līmenis. Asinis lipīdi ir dažādi lipīdi asinīs. Papildus holesterīnam tie ietver triglicerīdi un taukos šķīstošs vitamīni. Fibrātus izmanto dažādu lipīdu līmeņa traucējumu ārstēšanai, savukārt t.s. statīni tiek nozīmēti gandrīz tikai un vienīgi hiperholesterinēmija. Papildus asins lipīdu līmeņa traucējumiem, t.s. hipertrigliceridēmija ir klīniskā aina, kas tiek apstrādāta ar fibrātiem. Galvenais ārstēšanas ar fibrātiem mērķis ir arterioskleroze. Arterioskleroze ir asins kalcinēšana kuģi kas var vadīt līdz letālām sekundārām slimībām, piemēram, trieka or sirds uzbrukums. Kontrindikācijas šiem narkotikas ietvert aknas slimība, žultspūšļa slimība un zināms fotosensitivitāte no āda. Turklāt, dialīze pacientus un pacientus, kuriem ir alerģija pret šķiedrskābi, nedrīkst ārstēt ar šīm zālēm. Zāļu uzņemšana un devas jāpielāgo individuāli pacientam un slimības smagumam. Fibrāti parasti netiek ievadīti kā monoterapija. Paaugstinātu lipīdu līmeni asinīs var pozitīvi ietekmēt arī atbilstoša fiziskā slodze un uztura iejaukšanās. Tādējādi zāles parasti ir daļa no vairāku kolonnu terapija. Grūtniecēm un barojošām mātēm pirms zāļu lietošanas vienmēr jākonsultējas ar ārstējošo ārstu. Attiecībā uz devu bērniem pagaidām nav pārliecinošu skaitļu. Fibrāti parasti jāievada ilgākā laika periodā. Pacientiem zāles jālieto regulāri un jārīkojas atbilstoši ārstējošā ārsta norādījumiem. Ja ir aizdomas, ka deva ir pārāk vāja vai pārāk spēcīga, nekavējoties jāsazinās ar ārstu. Turklāt ir regulāri jāpārbauda lipīdu līmenis asinīs, lai pārbaudītu terapija un modificējiet to, ja nepieciešams.
Riski un blakusparādības
Fibrātu lietošana var izraisīt risku un blakusparādības. Tomēr, pareizi lietojot, lielākā daļa uzskaitīto blakusparādību ir tikai īslaicīgas. Zāļu lietošanas pārtraukšana ne vienmēr ir obligāta, ja rodas nevēlamas blakusparādības, un to nekad nevajadzētu darīt pašam, bet vienmēr konsultējoties ar ārstējošo ārstu. Bieži nelabvēlīgu ietekmi ietvert sāpes vēderā, uzpūšanās, aizcietējums, apetītes zudums, nelabums, reibonis, ādas izsitumi, galvassāpes, nogurums, caureja, un dispepsija. Pēdējo raksturo gremošanas traucējumi vēdera augšdaļā. To raksturo slikta pašsajūta, dedzināšana no kuņģisun agrīna sāta sajūta. Drīzāk reti fibrāti var vadīt līdz muskuļu traucējumiem. Atsevišķos gadījumos norīšana var vadīt uz aknas disfunkcija. Ļoti reti var notikt tā sauktā rabdomiolīze. Tā ir dzīvībai bīstama svītrainu skeleta muskuļu izšķīšana. Šīs slimības simptomi ir drudzis, vemšana, muskuļu vājums, muskuļi sāpes un akūta nieru mazspēja. Kā minēts iepriekšējā punktā, fibrāti var palielināt holesterīnu saturošu risku žultsakmeņi. Mijiedarbība ar citām zālēm, piemēram, antidiabētiķi vai ir iespējami antikoagulanti. Tādēļ, pārtraucot zāļu lietošanu, ir svarīgi jautāt par citu zāļu lietošanu.
