Levetiracetāms

Izvēlne

Levetiracetāms ir komerciāli pieejams kā apvalks tabletes, šķīdums iekšķīgai lietošanai un infūzijas koncentrāts (Keppra, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2000. gada (Amerikas Savienotās Valstis: 1999). Sākot ar 2011. gadu, tirgū ienāca vispārīgas zāles un jaunas zāļu formas (minipakas). Brivaracetāms (Briviact) kā pēcteci izstrādāja UCB.

Struktūra un īpašības

Levetiracetāms (C.8H14N2O2Mr = 170.2 g / mol) ir pirolidinona atvasinājums (okso-pirolidīns) un pastāv kā etiracetāma (lev-etiracetāma) tīrs-enantiomērs. Tas ir balts kristālisks pulveris ar vāju smaržu un rūgtu garša kas ļoti labi šķīst ūdens. Levetiracetāms ir strukturāli saistīts ar nootropo piracetāms (Nootropil, arī UCB).

ietekme

Levetiracetāmam (ATC N03AX14) piemīt pretepilepsijas un pretkrampju īpašības. Ietekme tiek attiecināta uz saistīšanos ar sinaptiskās vezikulas proteīnu 2A (SV2A). SV2A ir membrānas proteīns, kas atrodams sinaptiskajos pūslīšos, un tam ir svarīga loma neirotransmiteru atbrīvošanā no pūslīšiem sinaptiskajā telpā. Levetiracetāma saistīšana ar SV2A samazina neirotransmiteru izdalīšanos. Turklāt tas ietekmē arī kalcijs līmenis neironos. Levetiracetāms ļoti labi uzsūcas, un tā eliminācijas pusperiods ir aptuveni 7 stundas.

Indikācijas

Epilepsijas slimnieku ārstēšanai:

  • Parciālu krampju ārstēšanai ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās pacientiem ar epilepsija.
  • Mioklonisko krampju papildinošai ārstēšanai pacientiem ar juvenīlo mioklonisko epilepsija.
  • Primārā vispārinātā papildu ārstēšanai tonizējošs-kloniskas lēkmes pacientiem ar idiopātisku ģeneralizētu epilepsija.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. The tabletes parasti lieto divas reizes dienā (no rīta un vakarā) neatkarīgi no ēdienreizēm. Pārtraukšana jāveic pakāpeniski.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

atšķirībā no iepriekšējā pretepilepsijas zāles, levetiracetāmam ir mazs narkotiku potenciāls mijiedarbība. Tas nesadarbojas ar CYP vai UGT izozīmiem. Levetiracetāms tiek biotransformēts, veicot acetamīda grupas fermentatīvo hidrolīzi. Iznīcināšana galvenokārt notiek ar urīnu.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert nogurums, miegainība un nespēks. Tāpēc braukšanas laikā ieteicams ievērot piesardzību.