Hinīns: efekti, lietojumi un riski

Hinīns ir ķīmisks savienojums, kas atrodams mizā cinchona koks. Hinīns lieto medicīniski galvenokārt terapija of malārija, īpaši malārijas tropika. Turklāt dažreiz to lieto profilaksei un terapija muskuļu krampji un preparātos, lai atvieglotu gripalīdzīgas infekcijas. Turklāt dažos pārtikas produktos to lieto arī kā rūgtu līdzekli.

Kas ir hinīns?

Hinīns ir dabiska viela, kas atrodama cinhonas mizā, mizā cinchona koks. Hinīns ir ķīmisks savienojums, kas klasificēts hinolīna grupā alkaloīdi. Hinīns, kura ķīmiskā formula ir C20H24N2O2

ir balts kristālisks pulveris to ir ļoti grūti izšķīdināt ūdens un ir rūgta garša. kušanas punkts hinīna temperatūra ir 177 grādi pēc Celsija, savukārt hinīna trihidrāta temperatūra ir 57 grādi pēc Celsija. The molārs masa hinīna ir 324.44 grami x mol ^ -1. Zemākā zināmā toksiskā viela deva, ti, zemākais deva kas ir pierādīts, ka tas ir toksisks cilvēkam pēc iekšķīgas lietošanas pārvalde ir 74 mg x kg ^ -1. Zemākā pārbaudītā letālā deva cilvēkiem ir 294 mg x kg ^ -1, lai gan veids pārvalde šajā gadījumā nav zināms. Hinīnu pārtikā lieto gan kā zāles, gan kā rūgtu līdzekli. Hinīns jau sen ir pazīstama zāle malārija.

Farmakoloģiskā darbība

Parasti hinīnu lieto iekšķīgi. Tomēr intravenoza lietošana ir iespējama arī ārkārtas gadījumos. Pēc iekšķīgas lietošanas pārvalde, absorbcija hinīna daudzums ir salīdzinoši ātrs un labs. Maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 1-3 stundām. Plazma saistīšanās ar olbaltumvielām hinīna ir aptuveni 70%. Metabolizācija gandrīz pilnībā notiek aknas, un tikai 10% hinīna tiek izvadīti nemainīti. Hinīna iedarbības pamatā ir plazmodijas hemopolimerāzes inhibīcija. Šeit hinīns novērš netoksiska β-hematīna veidošanos plazmodijas vakuolās no toksiskā ferriprotofirīna IX. Plazmodijas ir slimības izraisītāji malārija. Lai gan šeit var atšķirt vairākas dažādas plazmodijas. Tomēr hinīns ir efektīvs pret visām plazmodiju sugām. Tā kā plazmodijām nepieciešama hemopolimerāze, hinīns tos tieši bojā. Turklāt pat nelielās devās hinīnam ir a vietējais anestēzijas līdzeklis un pretdrudža iedarbība. Hinīna sulfātam ir arī spazmolītiska iedarbība. Hinīna sulfāta spazmolītiskais efekts ir saistīts ar darbību krustojumā starp nervi un motora gala plāksnes muskuļu šķiedras.

Medicīniska lietošana un lietošana

Hinīnu galvenokārt lieto smagas tropiskās malārijas ārstēšanai. Malaria tropica ir malārijas forma, ko izraisa patogēns Plasmodium falciparum. To raksturo salīdzinoši augsts koncentrācija parazīta asinis (parazitēmija). Malaria tropica bieži izraisa smagu saslimšanu anēmija un neiroloģiskas komplikācijas. Turklāt tropiskā malārija var izraisīt ritmisku gaitu drudzis. Malaria tropica arī bieži izraisa komplikācijas vai izmaiņas noteiktos orgānos. Tādējādi niere var rasties arī neveiksmes. Hinīns ir paredzēts tropu malārijai. Hinīnu galvenokārt lieto, ja patogēni ir izturīgi vai daudzizturīgi pret hlorhinīns. Hinīnu malārijas ārstēšanai lieto relatīvi lielās devās. The terapija lielākoties lieto iekšķīgi sāļi hinīna. Summas sāļi parasti atbilst 0.8 līdz 1 g hinīna dienā. Tā, piemēram, tiek lietotas 1.95 gramu hinīna sulfāta dihidrāta devas dienā, kas aptuveni atbilst iepriekšminētajam koncentrācija hinīna. Visām citām hinīna indikācijām tiek izmantotas daudz mazākas devas. Citas indikācijas ir muskuļu profilakse un terapija krampji. Šeit ievadītās devas ir aptuveni 200 līdz 400 miligrami hinīna sulfāta dienā. Ārpus medicīnas hinīnu rūgta dēļ lieto dažādos pārtikas produktos garša. Īpaši “rūgtais citrons” un “tonizējošs ūdens”Ir labi pazīstami dzērieni, kas satur hinīnu.

Riski un blakusparādības

Hinīna norīšanas kontekstā pārdozēšanas gadījumā var rasties saindēšanās ar hinīnu. Ja tas notiek, rodas tipiski simptomi. Tie ietver reibonis, vemšana, zvana ausīs, redzes traucējumi, tīklenes spazmas kuģi, bojājumi redzes nervs, galvenokārt pagaidu aklums, uzbudinājuma stāvokļi un cianoze (zilgana krāsas krāsa āda un gļotādas). Sliktākajā gadījumā var rasties sirds nāve no sirds paralīzes vai nāve no centrālās elpošanas paralīzes. Nāvējošā deva ir aptuveni astoņi līdz desmit grami. Saindēšanās ar hinīnu, aktivētās ogles (vai nātrijs sulfāts) un benzodiazepīnu (piem., diazepāmu) tiek ievadīti. Aktivētajai kokoglei ir jāuzsūc hinīnu un tādējādi jānomāc tā absorbcija stāšanās asinis. benzodiazepīnu kalpo, lai atslābinātu muskuļus. Hinīna terapijas laikā var rasties arī citas blakusparādības. Nelabums, vemšana (vemšana), caureja, sāpes vēderā, alerģiski simptomi, ādas izsitumi, astma, trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, galvassāpes, reibonis, un var rasties neskaidrības. Turklāt redzes dubultošanās, redzes asuma samazināšanās (un citi redzes traucējumi), troksnis ausīs, dzirdes zaudēšana (un citi dzirdes traucējumi), kritums asinis spiediens, šoks, un sirds aritmijas ir iespējamās zāļu blakusparādības, kuras var izraisīt hinīns.