Zarnu absorbcija
Pēc zāļu uzņemšanas vispirms ir jāatbrīvo aktīvā viela. Šo procesu sauc par atbrīvošanu (atbrīvošanu), un tas ir priekšnoteikums turpmākajai absorbcijai. Absorbcija (agrāk: rezorbcija) ir aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas pāreja no gremošanas mīkstuma asinīs kuņģis un zarnas. Absorbcija galvenokārt notiek tievā zarnā. Būtiskais solis ir aktīvās sastāvdaļas pāreja caur zarnu šūnu vienšūnu slāni (enterocīti) un absorbcija pamatsastāvā. asinis kuģi. Ir iesaistīti šādi mehānismi:
- Transcellulārā pasīvā difūzija pa šūnu membrānām.
- Uzņemšana, izmantojot transportētājus un kanālus (veicināta difūzija, aktīvs transports patērē ATP).
- Transcitoze ar pūslīšiem
- Paracelulārā pasīvā difūzija (starpšūnu telpas).
Izplūdes pārvadātāji, piemēram, P-glikoproteīns neitralizēt absorbciju. Viņi transportē substrātus atpakaļ zarnu lūmenā un samazina biopieejamība. Tāpēc ka narkotikas tiek neatgriezeniski pārvadāti kopā ar asinis, tur ir koncentrācija pasīvo procesu gradients.
Ietekmējošie faktori
Absorbcija lielā mērā ir atkarīga no zāļu fizikāli ķīmiskajām īpašībām. Citi ietekmējošie faktori ir:
- Atlaidiet (skatiet tur).
- Kuņģa-zarnu trakta vide: gremošanas sula, žults, žults sāļi, pH.
- Uzņemšana ar ēdienu vai bez tā
- Tranzīta laiks
- Zarnu asins plūsma
- Slimības, vecums
- Zāļu mijiedarbība
Jau zarnu šūnās un pēc tam pirmās šķērsošanas laikā aknas, zāles var biotransformēt. Tā sauktajā vielmaiņa pirmajā reizē, attiecīgo aktīvās sastāvdaļas daļu var deaktivizēt, lai samazinātu proporciju, kas beidzot nonāk mērķa vietā. To sauc arī par vielmaiņas barjeru.