Izvēlne
Omeprazols ir komerciāli pieejams tablešu, kapsulu un injekciju / infūziju formās, un tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1988. gada. Papildus oriģinālajiem Antramups, ģenēriskajiem un -enantiomēriem esomeprazols (Nexium) ir pieejami arī tirdzniecībā. 2010. gada marta beigās pēc plkst pantoprazols, omeprazols tika apstiprināts arī pašterapijai daudzās valstīs. Amerikas Savienotajās Valstīs, omeprazols ir pieejams bez receptes kopš 2003. gada.
Struktūra un īpašības
Omeprazols (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) ir balta krāsa pulveris kas ļoti vāji šķīst ūdens. uz narkotikas, tas ir klāt arī vairāk ūdens-šķīstošs nātrijs or magnijs sāļi. Tas ir benzimidazola atvasinājums un racemāts. -Enantiomērs esomeprazols arī tiek tirgots ar panākumiem. Īpaši svarīgi ir divi strukturālie elementi. Pirmkārt, piridīns slāpeklis, kas protonējot noved pie uzkrāšanās profesionālo šūnu sekrēcijas kanāliņu (canaliculi) skābā vidē. Otrkārt, sulfoksīds (S = O), kas tiek aktivizēts, pārkārtojoties par sulfenamīdu, un saistās ar protonu sūkņa cisteīniem, tādējādi to inaktivējot.
ietekme
Omeprazols (ATC A02BC01) samazina kuņģa skābe sekrēcija, inaktivējot protonu sūkni (H+/K+Kuņģa vestibulārajās šūnās neatgriezeniski. Tas nedarbojas lokāli kuņģis bet uzsūcas zarnās un caur sistēmisko ceļu nonāk vestibulārajās šūnās apgrozība. Tas ir priekšzāles un no skābes aktīvajā formā tiek pārveidots tikai vestibulāro šūnu kanālos, kur tas kovalenti saistās ar protonu sūkni, kavējot to. Omeprazols ir skābei labils, un tas jāievada ar zarnām pārklātu zāļu formā. Slāpēšana kuņģa skābe sekrēcija ir deva-atkarīgs un, tāpat kā visiem protonu sūkņa inhibitori, pilnīga iedarbība notiek ar aptuveni 4 dienu kavēšanos. Kovalentās saistīšanās dēļ omeprazols ir efektīvs daudz ilgāk, nekā varētu domāt par tā īso pusperiodu, kas ir mazāks par 1 stundu, un tāpēc lielākajai daļai pacientu pietiek ar devu vienu reizi dienā.
Indikācijas
Bez ārsta receptes omeprazols ir apstiprināts īslaicīgai ārstēšanai refluksa simptomi (piemēram, kuņģis dedzināšana, skābes regurgitācija) pieaugušajiem no 18 gadu vecuma 2 nedēļas. Ārstējot, to papildus lieto peptiskām čūlām, refluksa ezofagīts, Zolindžera-Elisona sindromsun izskaušana Helicobacter pylori kopā ar antibiotikas.
Deva
Pašārstēšanās gadījumā deva ir 10 mg vai 20 mg vienu reizi dienā, ilgākais 2 nedēļas. Ja simptomi neizzūd, jākonsultējas ar ārstu. Ārstniecības laikā katru dienu deva var palielināt līdz 120 mg dienā; parastās dienas devas pieaugušajiem ir 20 vai 40 mg. Dalāmas ir tikai zāļu formas ar īpašu galēnisku sastāvu (piemēram, MUPS vai MUT).
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Tās lietošana pašterapijā var maskēt tādus nopietnus apstākļus kā a kuņģis vai zarnu čūla, asiņošana vai ļaundabīgi audzēji, piemēram, kuņģis vēzis. Tādēļ uzmanīgi jāievēro piesardzības pasākumi. Ja simptomi ir svara zudums, disfāgija, atkārtota vemšana or hematemēzevai kuņģa anamnēzē čūla, jāsaņem medicīniskais novērtējums. Pilnīgus, visaptverošus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Omeprazolu metabolizē CYP2C19 un konkurētspējīgi inhibē izoenzīmu. Tādēļ to nedrīkst lietot vienlaikus ar klopidogrels jo priekšzāles klopidogrels biotransformējas par aktīvo metabolītu, izmantojot CYP2C19. Kopā ar omeprazolu efektivitāte klopidogrels var samazināt. Omeprazols var pagarināt Eliminācijas CYP2C19 substrātu, piemēram, pretepilepsijas zāles diazepāmu un fenitoīns, tādējādi palielinot viņu nelabvēlīgu ietekmi. Kuņģa skābe ir nozīmīgs absorbcija dažu narkotikas, piemēram, pretsēnīšu līdzekļi ketokonazols, itrakonazols, Kā arī HIV proteāzes inhibitors atazanavīrs. Tā kā omeprazols samazina kuņģa skābi, tas var arī samazināt absorbcija no šiem narkotikas. Pilna informācija par mijiedarbība var atrast zāļu aprakstā.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk novēro nelabvēlīgu ietekmi ietver kuņģa-zarnu trakta simptomus, piemēram, caureja, aizcietējums, sāpes vēderā, nelabums, vemšana, un meteorisms. galvassāpes ir arī izplatīta.
