Izvēlne
Protonu sūkņa inhibitori (PPI) ir daudzās valstīs nopērkami ar apvalku tabletes, MUPS tabletes, kapsulas, Kā granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai, kā arī injicējamu un infūziju preparātu veidā. Pirmā šīs grupas aktīvā sastāvdaļa, kas tika apstiprināta daudzās valstīs, bija omeprazols (Antra, Losec), ko Astra izstrādāja 1970. gados, 1988. gadā un ASV 1989. gadā (Prilosec). Mūsdienās ir pieejami vispārīgi medikamenti, un pantoprazols, omeprazols, un esomeprazols ir pieejami arī bez ārsta receptes.
Struktūra un īpašības
Tipiski protonu sūkņa inhibitoru strukturālie elementi ir benzimidazols, sulfoksīds (S = O) un piridīns. Piridīna protonācija slāpeklis rezultātā uzkrājas vestibulāro šūnu sekrēcijas kanāliņu (canaliculi) skābā vidē. Sulfoksīds tiek aktivizēts, pārkārtojoties sulfenamīdam, un saistās ar protonu sūkņa cisteīniem, kas to šādā veidā inaktivē. Aktīvās sastāvdaļas ir racemāti. Tīrs enantiomēri esomeprazols kā arī dekslansoprazols tiek tirgoti arī. PPI ir jutīgi pret skābi, tāpēc tie jāievada ar zarnās pārklātu zāļu formā.
ietekme
Protonu sūkņa inhibitoriem (ATC A02BC) piemīt antisecretory īpašības. Viņi samazina kuņģa skābe sekrēcija, inhibējot protonu sūkni (H+/K+Kuņģa vestibulārajās šūnās neatgriezeniski. Viņi nedarbojas lokāli no ES iekšienes kuņģis, bet vispirms tiek absorbēti zarnās un caur asinsriti nonāk okupantu šūnās. PPI ir priekšzāles un netiek pārvērsti no skābes aktīvajā formā, kamēr nav sasnieguši vestibulāro šūnu kanālus, kur tie kovalenti saistās ar protonu sūkni, kavējot to. Slāpēšana kuņģa skābe sekrēcija ir deva-atkarīgs un pilnīga iedarbība tiek aizkavēta dažu dienu laikā. Aktīvajām sastāvdaļām ir īss pusperiods, bet ilgs darbības ilgums kovalentās saistīšanās dēļ, tāpēc parasti pietiek ar devu vienu reizi dienā.
Indikācijas
Lietošanas indikācijās ietilpst:
- Kuņģa un zarnu čūlas
- kuņģis dedzināšana, gastroezofageāls refluksa slimība, dispepsija.
- Refluksa ezofagīts
- Gastrīts
- Helicobacter pylori izskaušana (kombinēta terapija ar antibiotikas).
- Kā “kuņģa aizsardzība”, ārstējot ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem narkotikas.
- Zolindžera-Elisona sindroms
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Ieteicams lietot narkotikas pusstundu līdz stundu pirms ēšanas. Maksimālais efekts tiek sasniegts dažu dienu laikā. Vienreiz dienā pārvalde parasti ir pietiekams. Dažām indikācijām divas reizes dienā pārvalde var būt nepieciešama.
Aktīvās sastāvdaļas
- Esomeprazols (Nexium, vispārējs).
- Lansoprazols (Agoptons, vispārējs).
- Dekslansoprazols (Neizmantojošs, vispārējs).
- Omeprazols (Antramumps, ģenēriskie līdzekļi).
- Pantoprazols (Pantozols, vispārīgie medikamenti).
- Rabeprazols (Pariet, ģenēriskās zāles)
Ilaprazols (Noltec) nav nopērkams daudzās valstīs.
Kontrindikācijas
Jūsu darbs IR Klientu apkalpošana narkotikas ir kontrindicēti paaugstinātas jutības gadījumā. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Protonu sūkņa inhibitorus metabolizē CYP450 izozīmi, īpaši CYP3A un CYP2C19. Piemērotas zāles mijiedarbība jāņem vērā. Prettrombocītu līdzeklis klopidogrels (Plavix, generics) CYP2C19 biotransformē par aktīvo metabolītu. PPI, kas inhibē CYP2C19, var samazināt klopidogrels. Kuņģa pH paaugstināšana var nelabvēlīgi ietekmēt absorbcija citu zāļu un uzturvielu (piemēram, vitamīns B12).
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, reibonis un gremošanas simptomi, piemēram, nelabums un caureja. Protonu sūkņa inhibitori var izraisīt magnija deficīts (hipomagnēzija). Asinis līmenis jāuzrauga ilgstošas terapijas laikā.
