Iznīcināšana

Ievads

Eliminācija ir farmakokinētikas process, kas raksturo aktīvo farmaceitisko sastāvdaļu neatgriezenisku izņemšanu no ķermeņa. To veido biotransformācija (vielmaiņa) un ekskrēcija (eliminācija). Vissvarīgākie orgāni izvadīšanai ir niere un aknas. Tomēr, narkotikas var izvadīt arī caur elpošanas trakts, mati, siekalas, piens, asaras un sviedri. Tomēr šiem maršrutiem ir mazāka nozīme. Piemēram, anestēzijas līdzekļi un citas gaistošas ​​vielas, piemēram, alkohols, tiek izvadīti caur izelpotu gaisu.

Nieru izdalīšanās (nieres).

Nieres filtrē asinis un tajā esošās mazmolekulārās vielas, piemēram, farmaceitiskie līdzekļi. Turklāt tos var arī aktīvi izdalīt primārajā urīnā, ti, tērējot enerģiju. Makromolekulas, piemēram, bioloģiski (piemēram, antivielas, proteīni) neietilpst filtrātā, kas ir viens no iemesliem viņu ilgajam pusperiodam. 99% filtrāta atkal absorbējas atpakaļ asinis, tāpēc caur urīnu caur urīnu tiek izvadīta tikai neliela daļa kā urīns urīnvada, urīnpūslis un urīnizvadkanāls. Tādējādi trim procesiem ir izšķiroša nozīme niere: glomerulārā filtrācija, cauruļveida sekrēcija un cauruļveida reabsorbcija.

Aknu un žults izvadīšana (aknas, žults).

Aktīvās vielas var sasniegt aknas gan ar vēnu, gan arteriālo asinis. Tur tas sajaucas aknu lobules zonā. Venozās asinis nāk no gremošanas trakts, no kura absorbējās aktīvās farmaceitiskās vielas. Jauktās venozās un arteriālās asinis saskaras ar aknas šūnas, hepatocīti, tā sauktajos aknu sinusoīdos. Šeit notiek aktīva aktīvā un pasīvā vielu apmaiņa. Hepatocīti uzņem aktīvās vielas, metabolizē tās un atbrīvo tās žults kanāliņi. žults caur žultsvadiem ieplūst žultspūslī un beidzot tiek izlaists iekšā tievā zarnā. No zarnām aktīvās sastāvdaļas var atkārtoti absorbēt. To sauc par enterohepatiskā cirkulācija. Alternatīvi, tos var izvadīt ar izkārnījumiem.

Atbilstība zāļu terapijai

Izdalīšanās ir fundamentāls farmakokinētikas process. Ja tā nepastāvētu, aktīvās sastāvdaļas organismā paliktu bezgalīgi, iedarbojoties uz tām un nelabvēlīgu ietekmi pastāvīgi pēc a deva. Svarīgi kinētiskie parametri, piemēram, pusperiods un klīrenss, atspoguļo elimināciju. Tie arī palīdz noteikt dozēšanas intervālu, ti, nepieciešamos intervālus starp pārvalde devu. Molekulārās struktūras, kas ir piemērotas kā zāļu mērķi zāļu terapijai, ir atrodamas eliminācijas orgānos. Piemēram, transportētājs SGLT2 ir atbildīgs par glikoze. Ja tas ir bloķēts, vairāk glikoze tiek izvadīts. Līdz ar to SGLT2 inhibitori tiek ievadīti diabēts. Līdzīgs piemērs ir URAT1 inhibitori, kas nomāc urīnskābes reabsorbciju un tiek izmantoti, lai ārstētu podagra. : Ja tiek traucēta orgānu izvadīšanas funkcija, palielinās nelabvēlīgas un toksiskas ietekmes risks. Uzkrāšanās gadījumā pastāv nelīdzsvarotība starp uzņemšanu un izdalīšanos. Plazma koncentrācija aktīvās vielas daudzums palielinās. Tāpēc a deva var būt nepieciešama samazināšana. Piemēram, pacienti saņem tikai pusi tabletes, nevis visu tableti. Īpašās instrukcijas var atrast tehniskajā informācijā. Narkotika mijiedarbība rodas no eliminācijā iesaistīto transporta sistēmu inhibīcijas vai indukcijas.