Izvēlne
Ezomeprazols ir komerciāli pieejams kā tabletesapvalkotās tabletes, granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai un injicējamiem līdzekļiem (Nexium, generics) Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2000. gada. Ģenēriskās zāles ienāca tirgū 2012. gadā.
- Naproksēns un ezomeprazols (Vimovo, 2011).
- Acetilsalicilskābe un ezomeprazols (Axanum, 2012), nav nopērkams.
Struktūra un īpašības
Ezomeprazols (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) ir omeprazols un ir narkotikā, piemēram, kā magnijs ezomeprazola trihidrāts, balts pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Ģenēriskajās zālēs tas ir arī kā dihidrāts.
ietekme
Ezomeprazols (ATC A02BC05) samazina kuņģis skābes, inhibējot protonu sūkni (H+/K+Kuņģa vestibulārajās šūnās neatgriezeniski. Tas nedarbojas lokāli kuņģis bet uzsūcas zarnās un caur sistēmisko ceļu nonāk vestibulārajās šūnās apgrozība. Tas ir priekšzāles un no skābes aktīvajā formā tiek pārveidots tikai vestibulāro šūnu kanālos, kur tas kovalenti saistās ar protonu sūkni, kavējot to. Ezomeprazols ir skābei labils, un tas jāievada ar zarnām pārklātu zāļu formā. Esomeprazolam ir augstāks biopieejamība nekā -omeprazols jo to mazākā mērā metabolizē CYP2C19. Biotransformācija ir stereoselektīva. Pēc ražotāja domām, tas pazemina pH līmeni vairāk un ilgāk nekā omeprazols tā augstākā AUC dēļ un ir klīniski efektīvāka. Tomēr vaučera šūnā abi līdzekļi ir līdzvērtīgi. Tādējādi atšķirības ir tikai farmakokinētiskas. Tas, vai esomeprazols klīniski būtiski atšķiras no omeprazola (antramumps, ģenēriskās zāles), ir pretrunīgs. Ezomeprazols tika laists tirgū komerciālu iemeslu dēļ, iespējams, tāpēc, ka beidzās omeprazola patenta derīguma termiņš. Ezomeprazols joprojām bija tiesīgs saņemt patentu aizsardzību.
Indikācijas
Indikācijas ietver refluksa simptomi, piemēram, kuņģa dedzināšana un skābes regurgitācija, refluksa ezofagīts, GERD, gastroprotection, izskaušana Helicobacter pylori, un čūla slimība.
Deva
Saskaņā ar SPC. Parastā ikdienas deva pieaugušajiem ir 20-80 mg. Atkarībā no indikācijas to var palielināt līdz 160 mg. Ezomeprazola deva ir lielāka par omeprazolu.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Kuņģa pH paaugstināšana var ietekmēt citu farmakokinētiku narkotikas. Ezomeprazolu metabolizē CYP2C19 un inhibē šo fermentu. Turklāt CYP3A4 ir iesaistīts biotransformācijā.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, gremošanas simptomi, piemēram, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, meteorisms, nelabums, un vemšana.
