fenitoīnu ir zāles pretkrampju zāļu klasē. Atkarībā no tā izmantošanas fenitoīns tiek klasificēts arī kā antiaritmiski līdzekļi.
Kas ir fenitoīns?
Antikonvulsantus lieto, lai nomāktu impulsus CNS, lai novērstu sākotnējos krampjus. fenitoīnu ir zāles, ko galvenokārt lieto ārstēšanai epilepsija. Tomēr šo vielu lieto arī sirds aritmijas. Pirmo reizi fenitoīnu 1908. gadā sintezēja ķīmiķis un universitātes pasniedzējs Heinrihs Bilts. Šim nolūkam Biltz sildīja benzilu un urīnviela. Pēc benzilskābes pārkārtošanās izveidojās fenitoīns. Eiropā fenitoīnu pārdod ar tirdzniecības nosaukumiem Phenhydan, Zentropil vai Epanutin. Vispārējs ir pieejamas arī versijas. Fenitoīns ir hidantoīna atvasinājums. Hidantoīni ir piesātināti heterocikliski savienojumi, un tie paši ir imidazolu atvasinājumi. The biopieejamība fenitoīna ir labs. Zāles tiek metabolizētas aknas. Šī metabolizācija ir deva- atkarīgs no tā, un zāļu pusperiods ir mainīgs. Fenitoīns izdalās galvenokārt ar niere.
Farmakoloģiskā iedarbība
Fenitoīna bloki nātrijs kanāli uz ķermeņa šūnām. Kanālu bloķēšana un aizkavēta atveseļošanās pēc šūnu ierosināšanas novērš ātru šūnu pieplūdumu nātrijs joni. Pieplūdums nātrijs šūnās izraisa darbības potenciālu. Ja tiek novērsta nātrija ieplūde, darbības potenciāls, piemēram, nepieaug tik ātri. Citam rīcības iespējas saglabājas īsāku laiku. Papildus samazinātajam nātrija jonu pieplūdumam vienlaikus ir palielināta kālijs joni. Tādējādi stimula slieksnis palielinās. Par darbības potenciāls lai to iedarbinātu, mērķa šūnai ir jāsit daudz spēcīgākam stimulam. Tādējādi fenitoīns stabilizē membrānas potenciālu. Tomēr atšķirībā no daudziem citiem antiaritmiskiem līdzekļiem narkotikas, fenitoīns neietekmē AV vadītspēju sirds.
Medicīniska lietošana un lietošana
Fenitoīnu galvenokārt lieto epilepsija. Tas ir piemērots kā nepārtraukta ārstēšana vienkāršu un sarežģītu fokālo krampju gadījumā. Fokālās lēkmes rodas noteiktā VS apgabalā smadzenes un vienmēr ietekmē tikai vienu smadzeņu pusi. Tās var izpausties muskuļu raustīšanās, tirpšanas sajūtas, siltuma sajūta, nejutīgums, gaismas uzplaiksnījumi acu priekšā vai reibonis. Pacienti ar sarežģītām fokālām lēkmēm bieži zaudē samaņu. Fenitoīnu ievada arī primārajam vispārējam tonizējošs-kloniskas epilepsijas lēkmes. Šīs epilepsijas lēkmes sauc arī par grand mal krampjiem. Epilepsijas statusam fenitoīns ir apstiprināts arī intravenozai ievadīšanai pārvalde. Status epilepticus attiecas uz epilepsijas lēkmēm, kas ilgst ļoti ilgu laiku. Krampji var notikt arī virknē, intervālam starp katru krampi ir tik īss, ka skartā persona neatgūst samaņu. Atkarībā no tā smaguma pakāpes epilepsijas stāvoklis var izraisīt nopietnus bojājumus un sliktākajā gadījumā var izraisīt letālu iznākumu. Vispārējos prombūtnes tipa krampjos, tā sauktajos petit mal krampjos, fenitoīns ir neefektīvs. Izņēmuma gadījumos fenitoīnu lieto arī neiroģenēzes ārstēšanai sāpes nosacījumiem. Tā kā blakusparādības var rasties laikā terapija ar fenitoīnu zāles šeit lieto tikai tad, ja tās ir citas terapijas pasākumus nav efektīvas. Fenitoīnu lieto arī kambara ārstēšanai tahikardija (paātrināta sirdsdarbība). Ventrikulāra tahikardija ir sirds aritmija kas rodas no kambariem. Ventrikulāra tahikardija ir ārkārtas situācija, kas parasti notiek pēc digitālās intoksikācijas. Digitalis glikozīdus lieto ārstēšanai sirds slimība. Pārdozējot, tie var izraisīt dzīvību sirds aritmijas.
Riski un blakusparādības
Tipiska fenitoīna blakusparādība ir bradikardija. Bradikardija ir sirds ātrums ir mazāks par 60 sitieniem minūtē. Šī sirdsdarbības palēnināšanās var būt ļoti bīstama, tāpēc fenitoīnu ievada tikai stingrā uzraudzībā. Citas blakusparādības ir traucēta kustība koordinācija ar trīci vai gaitas traucējumiem, Nistagms, reibonisun smaganu izaugumi. Anēmija tiek novērota arī biežāk. Turklāt var rasties osteomalācija. Osteomalācijas gadījumā kauli mīkstināt stāvoklis ir saistīts ar blāvu sāpes un palielināts risks lūzums. Pacientiem, kuri lieto fenitoīnu, var attīstīties arī pinnes-Patīk ādas izsitumi. Līdzīgi mati augšana, kas pārsniedz normu, var notikt citādi bez matiem. Mati augšana var būt lokalizēta vai var ietekmēt visu ķermeni, izņemot plaukstas un pēdas. Nevēlamās blakusparādības var izpausties arī garīgā līmenī. Tādējādi uztveres traucējumi un traucējumi atmiņa var rasties. Šos intelektuālās darbības traucējumus bieži pavada nogurums un galvassāpes. Fenitoīns bieži mijiedarbojas ar citiem narkotikas. Tādējādi darbības līmenis tiek palielināts par antihistamīni, antibiotikas, benzodiazepīnu, antidepresanti, daži anestēzijas līdzekļi, pretreimatisma līdzekļi narkotikas, un protonu sūkņa inhibitori. Fenitoīna iedarbība ir samazināta par alkohols, karbamazepīns, primidons, un fenobarbitāls. Perorālie antikoagulanti, perorālie kontracepcijas līdzekļi, triciklisks antidepresanti, verapamila, un kortikosteroīdi ir mazāk efektīvi kombinācijā ar fenitoīnu. Kontrindikācijas fenitoīna lietošanai ietver aknas slimība, grūtniecība, kaulu smadzenes slimība, sirds mazspēja, augstākas pakāpes AV bloks sirds, un slima sinusa sindroms.
