Izvēlne
Fenobarbitāls ir nopērkams tablešu formā un kā injekciju šķīdums (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 1944. gadā. Luminal daudzās valstīs nav pieejams tirgū kopš 2011. gada augusta beigām. Barbeksaklons (maliasīns), fiksēta fenobarbitāla un L-propilheksedrīna kombinācija, arī vairs nav pieejams.
Struktūra un īpašības
Fenobarbitāls (C.12H12N2O3Mr = 232.2 g / mol) ir balts kristālisks pulveris kas ļoti vāji šķīst ūdens. Turpretī nātrijs sāls fenobarbitāla nātrijs, kas atrodas injekcijas veidā risinājumi, viegli šķīst. Tāpat kā citi barbiturāti, fenobarbitāls ir barbitūrskābes atvasinājums. Fenil-etilbarbitūrskābi 20. gadsimta sākumā sintezēja ievērojamais ķīmiķis Emīls Fišers, izspiežot iepriekš lietoto antiepileptisko bromu sāļi piemēram, kālija bromīds.
ietekme
Fenobarbitālam (ATC N03AA02) ir pretkrampju līdzeklis, nomierinošs, nomierinošs līdzeklis miega izraisīšanai un narkotika īpašības. Turpretī nē sāpes atvieglojums ir nosakāms. Centrālā nomācošā iedarbība ir saistīta ar alosterisko mijiedarbību ar GABA receptoriem, kā rezultātā palielinās hlorīda transports un šūnu membrānu. Fenobarbitālam ir ilgs pusperiods, pieaugušajiem tas svārstās no 2 līdz 6 dienām.
Indikācijas
Fenobarbitāls ir apstiprināts epilepsija, aģitācijai, drudžaini krampjiun kā palīgvielu abstinences ārstēšanā, bet vairs ne kā a nomierinošs vai miega līdzeklis. Kā otrās līnijas līdzekli to var lietot parenterāli epilepsijas stāvokļa ārstēšanai. Citi iespējamie lietojumi ir minēti literatūrā. Lietošana ārpus etiķetes:
- Eitanāzijai ar ārstu palīdzību.
Ļaunprātīgi izmantot
Fenobarbitālu var ļaunprātīgi izmantot kā a nomierinošs tā nomierinošās iedarbības dēļ un tai ir liels atkarības potenciāls. Pārdozēšanas cēloņi koma un dzīvībai bīstams elpošanas apstāšanās, cita starpā, un tas var izraisīt nāvi. Šī iemesla dēļ agrāk tas ir plaši izmantots pašnāvībās.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Deva jāpielāgo individuāli. Pārtraukšana notiek pakāpeniski. Ārstēšanas laikā jāizvairās no spēcīgas saules iedarbības, jo aktīvā viela var izraisīt āda jutīgs pret sauli.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Akūta intoksikācija ar centrālas iedarbības zālēm, piemēram, miegazāles un sedatīviem līdzekļiem
- Aknu porfīrija
- Smaga nieru un aknu disfunkcija
- Sirds muskuļa bojājumi
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Fenobarbitāls ir spēcīgs aknu induktors fermenti, ieskaitot CYP3A4 un CYP2B6, kam ir galvenā loma daudzu metabolismā narkotikas. Tādējādi tas var mazināt daudzu ietekmi narkotikas. Un otrādi, priekšzāles var pastiprināties, jo veidojas aktīvākas zāles. Fenobarbitāls papildus inducē fermenti iesaistīti II fāzes metabolismā, piemēram, UDP-glikuronosiltransferāzes. To var izmantot arī terapeitiski, skat Meulengracht slimība. Turklāt pastiprinās centrālo nomācošo līdzekļu un alkohola sedatīvā iedarbība. Cits mijiedarbība ir iespējams ar metotreksāts un valproīnskābe.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ir saistītas ar zāļu centrālajām nomācošajām īpašībām. Tie ietver, piemēram, miegainību, miegainību, nespēku, reiboni un galvassāpes. Reizēm, īpaši bērniem un veciem cilvēkiem, novēro paradoksālu satraukumu. Muskuļu un locītavu sāpes ir arī izplatīta. Retākas iespējamās blakusparādības ir sirds aritmijas, elpošanas sistēmas depresija, asinis saskaitīt traucējumus, anēmija, gremošanas traucējumi, aknas disfunkcija, paaugstinātas jutības reakcijas, osteomalācija un hipokalciēmija.
