Biopieejamība

Definīcija un īpašības

Kad mēs lietojam tableti vai kapsulu, tas satur noteiktu daudzumu aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas. Parasti, pilns deva neietilpst asinsritē. Dažas aktīvās sastāvdaļas nav pilnībā izdalītas no zāļu formas (atbrīvošanās), citas no zarnām tiek absorbētas tikai daļēji (absorbcija), un daži no tiem tiek metabolizēti zarnās un pirmās aknas fragments (vielmaiņa pirmajā reizē). Perorāla biopieejamība attiecas uz deva kas parādās sistēmiskajā asinsritē. Tas svārstās no 0 (0%) līdz 1 (100%). To aprēķina šādi: Absolūtā perorālā biopieejamība F = AUCmutisks / AUCiv Platība zem līknes (AUC) attiecas uz laukumu zem plazmas koncentrācija līkne intravenozai vai perorālai pārvalde. Atsauces nolūkā AUCiv tiek izmantots. Tas vienmēr ir 100%, jo kopumā deva parādās asinis ievadot intravenozi. Biopieejamības definīcija parasti ietver ne tikai (AUC), bet arī (piemēram, tmaks, līknes progresēšana).

Atkarība no formulējuma

Biopieejamība nav tikai vielas īpašība. Tas ir ievērojami atkarīgs arī no zāļu sastāva. Tērauda tablete, kas nešķīst šķīdumā kuņģis un zarnu biopieejamība ir 0%. Tāpēc vispārējs narkotikas jāatbilst arī testam, ko sauc par bioekvivalenci (skat vispārējs narkotikas).

Narkotiku mijiedarbība

Narkotikas ar zemu biopieejamību ir pakļauti narkotiku lietošanai mijiedarbība. Piemēram, bifosfonāts ibandronāts, kas tiek izmantots osteoporoze terapija, tā dziļa biopieejamība ir tikai 0.6%. Ja kalcijs tiek lietots vienlaikus, biopieejamība pasliktinās vēl vairāk līdz efektivitātes zudumam. Narkotikas ar augstu vielmaiņa pirmajā reizē, kas var arī samazināt biopieejamību, ir arī uzņēmīgi mijiedarbība. Ja biotransformācija ir nomākta, deva sasniedz apgrozība var palielināties. Un tas dod priekšroku nelabvēlīgu ietekmi.

Dziļa perorāla biopieejamība

Dažiem līdzekļiem ir tik dziļa biopieejamība, ka tos nevar ievadīt perorāli. Tas attiecas, piemēram, uz nitroglicerīns, kas tāpēc tiek dota sublingvāli. Arī daudzas mūsdienu zāles, piemēram ,. antivielas un citi bioloģiski, nav mutiski pieejami, un tāpēc tos bieži lieto kā uzlējumi or injekcijas.