Flukonazols lieto kā pretsēnīšu līdzekli terapija sēnīšu infekciju, pateicoties fungistatiskajai iedarbībai. Aktīvo sastāvdaļu jo īpaši lieto vietēja vai lokāla (ārēja) terapija sēnīšu infekciju joprojām ir neefektīva.
Kas ir flukonazols?
Sēnīšu infekcijas āda un nagi kā arī gļotādas (ieskaitot maksts sēnīte, mutes piena sēnīte) var efektīvi ārstēt ar zālēm. Šim nolūkam, flukonazolu var piemērot, piemēram, kapsulas vai kā injekcijas preparātu. Flukonazols ir azola pretsēnīšu līdzeklis, kas kā triazola atvasinājums pieder imidazolu un triazolu grupai. Aktīvo sastāvdaļu lieto, ārstējot infekcijas ar cilvēka patogēnām sēnītēm. Pats flukonazols ir bālgans, kristālisks pulveris to ir grūti izšķīdināt ūdens. Triazola atvasinājums kavē augšanu un pavairošanu patogēni, īpaši Candida ģints raugus, pateicoties tā citostatiskajai vai fungistatiskajai iedarbībai. Sēnīšu infekcijas āda un nagi kā arī gļotādas (ieskaitot maksts sēnīte, mutes piena sēnīte) var efektīvi ārstēt ar zālēm. Šim nolūkam flukonazolu var lietot kapsulas, kā injekcijas preparāts vai suspensija.
Farmakoloģiskā darbība
Flukonazols, tāpat kā visi imidazolu un triazolu pārstāvji, darbojas fungistatiski, kavējot (kavējot) rauga sēnīšu šūnu sieniņu veidošanos un tādējādi to augšanu vai pavairošanu. Atkarībā no devas aktīvajai sastāvdaļai var būt arī fungicīds (fungicīds) efekts. Pēc uzklāšanas aktīvā viela nokļūst asinīs vai nu caur kuņģa-zarnu trakta ceļu (piemēram, iekšķīgi lietojama cietā viela) kapsulas) vai tieši (intravenozi injekcijas) un tiek izplatīts visā organismā. Atšķirībā no cilvēka šūnu membrānu, kas sastāv no holesterīns, cita starpā, ergosterols ir vissvarīgākais šūnu membrānu no rauga sēnēm. Flukonazols inhibē enzīmu citohroma P450 sistēmā, kas ir svarīgs ergosterīna sintēzei, kas pazīstams kā 14-alfa-demetilāze, tādējādi bloķējot lanosterīna pārvēršanos ergosterolā. Ar blokādi pārveidotie būvmateriāli vadīt līdz defektiem šūnu membrānu rauga sēnītes un pasliktina dažus vielmaiņas procesus, kas kontrolē sēnīšu šūnu dalīšanos. The patogēni vairs nevar vairoties (fungistatiska iedarbība). Cilvēka organisma demetilāzē flukonazolam ir ievērojami vājāka inhibējošā iedarbība.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Flukonazolu īpaši lieto sistēmiskas (iekšējas) terapija no Candida ģints rauga infekcijām (tā sauktās cadidozes), starp kurām Candida albicans ir vissvarīgākais pārstāvis. Parasti tikai āda un / vai nagi (nagu un atlēta pēda infekcijas) vai gļotādas (mutes piena sēnīte, maksts piena sēnīte) ietekmē kandidoze. Cilvēkiem ar novājinātu imunitāti sēnīšu infekcija var ietekmēt arī iekšējie orgāni retos gadījumos. Attiecīgi flukonazolu var lietot arī profilaktiski, lai novērstu sēnīšu infekciju cilvēkiem ar novājinātu imūnā sistēma rezultātā ķīmijterapija un / vai staru terapija pasākumus. Turklāt ir pierādīts, ka flukonazols ir efektīvs meningīts (iekaisums no meninges), ko izraisa rauga Cryptococcus neoformans infekcijas. Flukonazolu profilaktiski var lietot arī HIV skartām personām, kurām ir lielāka šīs specifiskās sēnīšu infekcijas (oportūnistiskas infekcijas) izplatība. Ja citu pretsēnīšu līdzekļu lokāla vai lokāla lietošana maksts kandidozes gadījumā ir neveiksmīga, flukonazolu var izmantot kā alternatīvu kā daļu no sistēmiskas ārstēšanas. Dažos gadījumos (aptuveni 10 procenti) patogēni attīstīt rezistenci pret flukonazolu, tāpēc līdzeklis jāaizstāj ar citiem pretsēnīšu līdzekļiem narkotikas piemēram, flucitozīns or amfotericīns B.
Riski un blakusparādības
Flukonazolu kā salīdzinoši jaunāku triazolu dalībnieku raksturo ievērojami mazāk blakusparādību un zāļu mijiedarbība salīdzinājumā ar vecākiem šīs grupas aģentiem. Neskatoties uz to, terapija ar flukonazolu nav pilnībā bezriska un var korelēt ar dažādām blakusparādībām. Piemēram, terapija ar flukonazolu bieži ir saistīta ar nelabums, vemšana, un kuņģa-zarnu trakta simptomi, piemēram, sāpes vēderā un caureja. Bieži tiek novērots arī paaugstināts sārmainās fosfatāzes un aminotransferāžu enzīmu līmenis. Dažos gadījumos apetītes zudums, gremošanas traucējumi, piemēram, aizcietējums or meteorisms, reibonis, galvassāpes, krampji, pastiprināta sviedru veidošanās, maņu traucējumi, piemēram, tirpšana, aknas traucējumi, dzelte, anēmija, un vājums un drudzis var arī atzīmēt. Ļoti reti angioneirotiskā tūska, aknas ciroze, audi nekroze, un Stīvensa-Džonsona sindroms, cita starpā, var būt saistīta ar flukonazola terapiju. Flukonazols ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai citiem pretsēnīšu līdzekļiem, ja ir izteikta aknas disfunkcija, sirds aritmijasun traucēta sirds darbība. Turklāt zāles nedrīkst lietot laikā grūtniecībapētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīta saistība ar augļa malformācijām. Paralēla flukonazola terapija ar terfenadīns (antihistamīns) vai cisaprīds (prokinētiskais) arī jāizslēdz.
