Terfenadīns

Izvēlne

Terfenadīns (teldāns tabletes/ apturēšana) daudzās valstīs vairs nav tirgū. Iespējamās alternatīvas ir pēctecis feksofenadīns (Telfast) vai citas 2. paaudzes antihistamīni.

Struktūra un īpašības

Terfenadīns (C.32H412Mr = 471.7 g / mol) ir racemāts. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris kas ļoti vāji šķīst ūdens. Terfenadīns ir priekšzāles, ko CYP3A4 biotransformē par aktīvo metabolītu feksofenadīns (karboksi-terfenadīns). Feksofenadīns ir apstiprināts arī kā zāles (Telfast), un tā pusperiods ir ilgs. Atšķirībā no vecāku savienojuma tas nav kardiotoksisks.

ietekme

Terfenadīnam (ATC R06AX12) piemīt antihistamīna un antialerģiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu antagonismu pie histamīna H1 receptori.

Indikācijas

Siena apstrādei drudzis, alerģisks rinīts, nātrene, un alerģisks konjunktivīts.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes var ievadīt vienu reizi dienā deva. Terfenadīnu nedrīkst lietot kopā ar greipfrūtu sulu.

Kontrindikācijas

Terfenadīns ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība, aknu darbības traucējumi, kā arī spēcīgi CYP3A4 inhibitori un QT intervāla pagarināšanās. Pilnīgiem piesardzības pasākumiem un narkotikām mijiedarbība, skatiet zāļu lietošanas instrukciju.

Mijiedarbība

Terfenadīns ir CYP3A4 substrāts. Vienlaicīgi pārvalde CYP inhibitori var izraisīt uzkrāšanos un izraisīt QT intervāla pagarināšanās, kas var izraisīt dzīvībai bīstamas sirds aritmijas.

Nevēlamās blakusparādības

Visnopietnākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme var būt QT intervāla pagarināšanās, kā rezultātā rodas dzīvībai bīstamas sirds aritmijas. Iespējamie simptomi ir taustāmi sirdsdarbība, zems asinsspiediens, reibonis, samaņas zudums un krampji.