Flukonazols

Izvēlne

Flukonazols ir komerciāli pieejams kapsulu formā kā a pulveris suspensijas pagatavošanai un infūziju šķīduma veidā (Diflucan, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1989. gada.

Struktūra un īpašības

Flukonazols (C.13H12F2N6Ak, M.r = 306.3 g / mol) ir fluorēts triazola atvasinājums. Tas pastāv kā balts, kristālisks un higroskopisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.

ietekme

Flukonazolam (ATC J02AC01) piemīt pretsēnīšu (fungistatiskas) īpašības. Ietekme ir saistīta ar fermenta lanosterīna 14α-demetilāzes inhibīciju sēnīšu šūnās. Tas pārtrauc lanosterīna pārveidošanos par ergosterīnu. Tas noved pie 14α-metilsterolu uzkrāšanās un sēnīšu darbības traucējumiem šūnu membrānu montāža.

Indikācijas

Flukonazolu lieto sēnīšu infekciju profilaksei un ārstēšanai. Tie ietver:

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. The kapsulas lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Devas intervāls ir atkarīgs no indikācijas. Dažas infekcijas var ārstēt ar vienu deva (piemēram, maksts piena sēnīte). Atkarībā no indikācijas var būt nepieciešama arī dienas vai nedēļas deva. Flukonazola pusperiods ir aptuveni 30 stundas (diapazons: 20-50 stundas). Parastais deva diapazons ir no 50 līdz 400 mg (pieaugušajiem). Bērniem ir pieejama suspensija.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Flukonazolu nedrīkst kombinēt ar narkotikas kas metabolizējas ar CYP3A4 un vienlaikus pagarina QT intervālu.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Flukonazolam ir augsts mijiedarbības potenciāls. Tas ir CYP3A4 substrāts un CYP2C9, CYP2C19 un CYP3A4 inhibitors un var izraisīt attiecīgas zāles mijiedarbība.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert sāpes vēderā, caureja, nelabums, vemšana, paaugstināts aknas fermenti, āda izsitumi, un galvassāpes. Ļoti reti, nopietni nelabvēlīgu ietekmi piemēram, QT intervāla pagarināšanās, aknas un nopietni āda var rasties bojājumi.