Pielietošanas jomas (norādes)
Tamoksifēnu kā antiestrogēnu lieto kā atbalstošu ilgtermiņa terapiju vismaz piecus gadus pēc sākotnējās krūts vēzis (piena dziedzera karcinoma). Turklāt to lieto arī metastāzes ārstēšanā krūts vēzis. Var runāt par metastazētu krūts karcinomu, ja krūts vēzis jau ir izraisījis meitas audzējus, t.s. metastāzes.
Tamoksifēnu terapija ir efektīva tikai tad, ja audzēja audos ir atklāti estrogēna receptori. Estrogēnu receptoru klātbūtni var noteikt patologs, izmantojot audu paraugu, kas iegūts a biopsija vai operācija. Klīniskā lietošana tamoksifēns ir pierādīts, ka tā uzlabojas asinis lipīdu līmenis sievietēm pēcmenopauzes periodā.
Kopējais samazinājums holesterīns un ZBL ir parādīts 10-20%. Turklāt saglabāšana kaulu blīvums sievietēm pēcmenopauzes periodā. Parasti samazinās kaulu blīvums sievietēm menopauzes periodā. Amerikas Savienotajās Valstīs tamoksifēns ir apstiprināts arī krūts profilaksei vēzis augsta riska pacientiem.
Kontrindikācija
Tamoksifēnu nedrīkst lietot, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu Tamoksifēnu vai kādu citu sastāvdaļu. Turklāt tamoksifēns nav paredzēts lietošanai laikā grūtniecība, zīdīšanas laikā vai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Nevēlamās zāļu reakcijas
Tamoksifēna izraisītās nevēlamās zāļu reakcijas lielā mērā izskaidro ar tā ietekmi uz hormonu sistēmu. Karstuma viļņi, izdalījumi un cikla traucējumi līdz pilnīgai ikmēneša neesamībai menstruācija pirms faktiskā menopauze par to ļoti bieži sūdzas, lietojot Tamoxifen. Bieži tiek ziņots par niezi (niezi) dzimumorgānu rajonā un asiņošanu no maksts.
Labdabīgas un ļaundabīgas izmaiņas dzemde un bieži var rasties arī dzemdes gļotāda. Ļaundabīgu izmaiņu sastopamība dzemde (endometrija karcinoma) sievietēm, kuras lieto tamoksifēnu, palielinās par koeficientu 2 līdz 4, salīdzinot ar sievietēm bez tamoksifēna ārstēšanas. Reizēm, īpaši kaulu audzēju un / vai a kalcijs-bagātīgi uzturs, pieaugums asinis kalcijs var rasties līmenis (hiperkalciēmija).
Tomēr reti sastopamas cistas olnīcas (olnīcu cistas) un ļaundabīgi audzēji dzemde pati (dzemdes sarkomas). sāpes slimo audu zonā, kā arī kaulu sāpes bieži rodas terapijas sākumā. Tamoksifēna lietošana var izraisīt nevēlamu zāļu iedarbību acu zonā.
Tās ietver radzenes un tīklenes izmaiņas (retinopātijas) vai acs lēca, zināms arī kā katarakta. Papildus, redzes nerva iekaisums var izraisīt terapija ar tamoksifēnu (redzes neirīts), kas retos gadījumos var izraisīt aklums. Iepriekš aprakstīto iespējamo oftalmoloģisko blakusparādību dēļ, ārstējot ar tamoksifēnu, ieteicams veikt regulāras oftalmoloģiskas pārbaudes.
Parasti šī pārbaude jāveic ik pēc diviem gadiem. Pacienti bieži sūdzas galvassāpes un miegainība. Ļoti reti, pneimonija, var rasties tā sauktais intersticiālais pneimonīts.
Reizēm ir novirzes aknas fermentu vērtības, kuras var noteikt, ņemot a asinis paraugs. Programmas attīstība treknas aknas (hepatīta steatoze), aknu iekaisums (hepatīts) vai traucēta žults par plūsmu ziņo arī reti. Bieži ziņo par noteiktu lipīdu līmeņa asinīs palielināšanos (triglicerīdu līmeni serumā).
Ļoti reti tas var būt tik izteikts, ka triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās serumā var izraisīt aizkuņģa dziedzeris (pankreatīts). Pacienti bieži sūdzas nelabums lietojot tamoksifēnu. Reizēm vemšana var rasties arī.
Ārstēšana ar tamoksifēnu bieži izraisa īslaicīgu anēmiju. Samazināšanās citās asins šūnu grupās, piemēram, baltās asins šūnas (leikopēnija) vai trombocīti (trombocitopēnija), dažkārt tiek ziņots. Nopietnas izmaiņas asins skaits tomēr ir ļoti reti.
Attiecībā uz asinsvadu sistēmu vēnās var veidoties trombi (tromboze, embolija), piemēram, kāja (dziļi vēnas tromboze) un pēc tam arī plaušās (plaušu embolija). Šo tā saukto trombembolisko komplikāciju biežums vienlaikus palielinās ķīmijterapija. trieka (apopleksija) var rasties arī terapijas laikā ar tamoksifēnu.
Ir ziņots, ka tamoksifēna lietošana palielina ādas izsitumu un matu izkrišana. Reizēm ir paaugstinātas jutības reakcijas, ko var pavadīt audu pietūkums (tā sauktā angioneirotiskā tūska). Ja Jums rodas kāda no iepriekš aprakstītajām zāļu blakusparādībām, informējiet savu ārstu, lai viņš vai viņa varētu izlemt, kā rīkoties.
Par blakusparādībām, kas vēl nav aprakstītas, jāziņo arī ārstējošajam ārstam. Pirms sākat terapiju ar selektīvo estrogēna receptoru modulatoru (SERM) Tamoksifēnu, jums jāinformē ārstējošais ārsts par citām jūsu lietotajām zālēm. Ir svarīgi neignorēt bezrecepšu zāles. Tamoksifēna efektivitāti var mazināt daudzas zāles, ko lieto depresija (antidepresanti).
Tie ietver antidepresantus no selektīvās grupas serotonīna atkārtotas uzņemšanas inhibitori, piemēram, fluoksetīns un selektīvais paroksetīns dopamīna un norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitora bupropiona, bet arī antiaritmisko zāļu hinidīna un aktīvās vielas cinakalceta. Iemesls tam ir tamoksifēna pārveidošana par aktīvo vielu endoksifēnu ar enzīmu no citohroma P450 enzīmu sistēmas, ko sauc par CYP2D6, ko var kavēt iepriekš minētie preparāti. Citas zāles var pastiprināt tamoksifēna iedarbību, kas arī palielina zāļu blakusparādību risku.
Tamoksifēna degradācijai, izmantojot enzīmu CYP3A4, var būt nozīme arī mijiedarbībā ar citām zālēm. Piemēram, CYP3A4 induktors, piemēram, antibiotika rifampicīns, var paātrināt tamoksifēna noārdīšanos un tādējādi pazemināt tamoksifēna līmeni plazmā. Tāpēc šis mehānisms varētu arī samazināt tamoksifēna efektivitāti.
Starp zālēm, kas izraisa efekta pastiprināšanos, ir antikoagulanti. Ķīmijterapija Tamoksifēna lietošanas laikā palielinās trombu veidošanās risks (trombemboliskas parādības). Tamoksifēns kā tā sauktais selektīvais estrogēna receptoru modulators (SERM) var galvenokārt ietekmēt citu hormonu preparāti. Jo īpaši preparāti, kas satur estrogēni var izraisīt abpusēju efekta pavājināšanos, lietojot to kopā ar tamoksifēnu.
