Sulfametoksazols ir antibiotika. Viela nāk no grupas sulfonamīdi. Sulfametoksazols kavē folijskābe by baktērijas un tādējādi tai ir bakteriostatiska iedarbība. To lieto cietā kombinācijā ar trimetoprimu ar nosaukumu kotrimoksazols.
Kas ir sulfametoksazols?
Sulfametoksazols ir viela, kas pieder pie sulfonamīdi. To lieto kā antibiotika un ir apstiprināts fiksētā kombinācijā ar trimetoprimu baktēriju urīnceļu un elpošanas trakts infekcijas. Šī fiksētā abu kombinācija narkotikas ir proporcijā 5: 1 un ir pazīstams kā kotrimoksazols. Īpašās indikācijas ietver infekcijas ar Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.
Farmakoloģiskā darbība
Sulfametoksazols, tāpat kā visas sulfonamīdu grupas vielas, ir sintētiski ražota viela. Darbība sulfonamīdi ir balstīts uz to, ka tie novērš baktērijas no ražošanas folijskābe. Folijskābe ir svarīga nukleotīdu ražošanai. Tā rezultātā baktērijas nevar vairoties, jo kopēt to ģenētisko materiālu nav iespējams bez folskābes. Tāpēc sulfonamīdiem ir bakteriostatiska iedarbība, jo tie baktērijas nenogalina, bet neļauj tām vairoties. Īpaši sulfametoksazols ir konkurējošs dihidropteroāta sintāzes antagonists. Aminobenzoskābe (PABA) ir dabisks šī enzīma substrāts. Fermentatīvā reakcija, ko inhibē sulfametoksazols, ir svarīgs solis baktēriju folskābes sintēzē. Tādējādi to nevar sintezēt, kā rezultātā nespēja kopēt baktēriju DNS, jo folijskābe ir nepieciešama DNS dublēšanai. Cilvēkiem šī inhibīcija nav nozīmes, jo viņi paši nesintezē folijskābi, bet absorbē to ar pārtiku. Sulfametoksazola pusperiods plazmā ir aptuveni deviņas līdz vienpadsmit stundas.
Medicīniska lietošana un lietošana
Fiksētā kombinācijā ar trimetoprimu sulfametoksazolu lieto ar nosaukumu kotrimoksazols. Kotrimoksazols ir norādīts augšējai un apakšējai daļai elpošanas trakts infekcijas (izņemot streptokoku stenokardija), niere un urīnceļu infekcijas, vīriešu un sieviešu reproduktīvo ceļu infekcijas un kuņģa-zarnu trakta infekcijas. Turklāt tas ir apstiprināts ārstēšanai bruceloze, nokardioze, neviltota mikotiskā mikoma un Dienvidamerikas blastomikoze. Attiecīgi kotrimoksazols papildus antibakteriālajai iedarbībai ir efektīvs arī pret dažām sēnītēm. Ārstēšana ar kotrimoksazolu ir iespējama arī kā terapeitiska izpēte sākotnējā stadijā granulomatoze ar poliangiītu. Tomēr šajā norādē darbības mehānisms nav zināms. Vēl viena īpaša norāde, kā minēts iepriekš, ir Pneumocystis jirovecii pneimonija.
Riski un blakusparādības
Fiksētās sulfametoksazola un trimetoprima kombinācijas drošības profils tiek uzskatīts par labu, un tāpēc tā lietošana ir droša. Blakusparādības, kas attiecināmas uz sulfametoksazolu, galvenokārt ir āda problēmas, it īpaši ekzēma. Papildus nelabvēlīgu ietekmi uz ādasulfametoksazols var izraisīt arī leikopēniju, anēmija, trombocitopēnija, ataksija, krampji, psihoze, depresija, nelabums, vemšana, apetītes zudums, un caureja. Papildus nelabvēlīgu ietekmi ko izraisa sulfametoksazols, var rasties blakusparādības, kas rodas trimetoprima dēļ. Tie ietver kuņģa-zarnu trakta problēmas, āda aseptiskas reakcijas meningīts, transamināžu līmeņa paaugstināšanās, bilirubīns, kreatīns, un urīnviela, nelielas izmaiņas asinis skaita, un drudzis. Ilgstoši lietojot, spermatoģenēze var būt traucēta. Kombinācijā ar trimetoprimu sulfametoksazols pagarina QT laiku. Tādēļ kotrimoksazolu nedrīkst lietot vienlaikus ar citiem narkotikas kas pagarina QT intervālu, un tos nedrīkst lietot ilgstoša QT sindroma gadījumā. Turklāt kotrimoksazolu nedrīkst lietot gadījumos, kad ir zināma paaugstināta jutība pret abām zālēm, erythema exsudativum multiforme asinis saskaitīt novirzes, glikoze-6-fosfāts dehidrogenāzes deficīts, smags nieru mazspēja, smaga aknas bojājums, porfīrijaun priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju. Vieglas nieru un aknu disfunkcijas un vairogdziedzera disfunkcijas gadījumā un jaundzimušajiem līdz 5 nedēļu vecumam kotrimoksazolu drīkst lietot tikai ar īpašu piesardzību un uzraudzību. Sulfametoksazols pastiprina 4-hidroksikumarīnu antikoagulējošo iedarbību un asinis glikoze- pazeminoša iedarbība sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Kotrimoksazola gadījumā jāatzīmē, ka trimetoprims pastiprina fenitoīns, sirds glikozīdi, un prokainamīds. Turklāt plazmas koncentrācija - metotreksāts un hormoni var ietekmēt kontracepcijas tablešu lietošanu.
