Hinoloni pārstāv atsevišķu antibiotikas. Viņiem visiem ir vienāda ķīmiskā pamata struktūra, kas iegūta no hinolīna. Dažādus dažādus hinolonus var ražot, apmainot aizstājējus slāpeklis- saturoša gredzenu sistēma.
Kas ir hinoloni?
Hinoloni pārstāv atsevišķu antibiotikas. Viņiem ir plašs pielietojuma klāsts pret daudzu veidu baktērijas. Hinolonu pamatstruktūra ir a slāpeklis- satur gredzenu sistēmu, kas iegūta no hinolīna. Gredzenu sistēmu veido a benzols gredzens un piridīna gredzens. Hinolonos ir arī karbonskābes grupa un karbonilgrupa slāpeklissatur piridīna gredzenu. Dažādi aizvietotāji ir pievienoti benzols gredzens un piridīna gredzena slāpekļa atoms. Būtībā hinoloni darbojas, inhibējot baktēriju enzīmu žirāzi. The fluorhinoloni arī kavē baktēriju augšanu, izmantojot citu bioķīmisko ceļu, lai gan tas vēl nav pilnībā noskaidrots. Sakarā ar pagarināto fluorhinoloni, tiem ir plašs pielietojuma klāsts pret daudzu veidu baktērijas. Aktīvā viela nalidiksīnskābe, kas vairs netiek lietota, kalpo kā izejviela hinolonu sintēzei. Savukārt nalidiksīnskābi ražo sintētiski. Alternatīvi, fluoru nesaturošiem hinoloniem attiecīgajā vietā ir piperazīna gredzens. Hinolonu darbības spektrs ir ļoti plašs. Ir gan ierobežotas iedarbības, gan plaši un intensīvi šīs klases aktīvo sastāvdaļu pārstāvji. Antibakteriālās iedarbības pamatmehānisms visiem hinoloniem ir vienāds. Tikai aizvietotāji nosaka to ietekmes intensitāti un selektivitāti.
Farmakoloģiskā darbība
Hinolonu antibakteriālā darbība pamatojas uz baktēriju girāzes inhibīciju. Girāze ir ferments, kas atrodams tikai baktērijas. Tas nodrošina DNS spirālveida struktūras despiralizāciju un atjaunošanu. Tikai atsvaidzinātā stāvoklī baktēriju DNS ģenētisko kodu var nolasīt un pārtulkot proteīni. Tomēr, ja žirāze tiek bloķēta, DNS atvienošanās process vairs nav aktīvs. DNS vairs nevar pareizi nolasīt, kā rezultātā tiek kavēta baktēriju augšana. Pēc tam lēnām iet bojā esošās baktērijas. Gadījumā, ja fluorhinoloni, ir papildu mehānisms, kas noved pie daudzu baktēriju celmu augšanas kavēšanas. Tomēr šis process vēl nav pilnībā izskaidrots. Aizstājēji nosaka spēks efektu un vienlaikus tiek apkarotas baktērijas. Daži hinoloni galvenokārt ietekmē grampozitīvas baktērijas, citi - gramnegatīvās baktērijas. Papildus hinoloniem, kuriem ir plašs darbības spektrs pret daudzu veidu baktērijām, ir arī hinoloni ar ļoti ierobežotu darbības spektru. Tā kā žirāze atrodas tikai baktērijās, hinoloni var ārstēt tikai bakteriālas infekcijas. Tie neietekmē sēnītes un vīrusi.
Medicīniska lietošana un lietošana
Hinolonus lieto baktēriju infekciju apkarošanai. Lai noteiktu, kurš antibiotikas šīs grupas aģenti sola labākās izārstēšanās iespējas, vispirms jānosaka baktēriju tips. Tas ir tāpēc, ka ne katrs hinolons ir efektīvs pret katru baktēriju. Šis fakts rada dažādas piemērošanas jomas. The narkotikas var piemērot dažādos veidos. Tos var lietot iekšķīgi kā tabletes, kapsulas vai sulu veidā, vai arī tos var injicēt kā infūzijas šķīdumu. Visi hinoloni ir efektīvi urīnceļu un niere infekcijas. The narkotikas norfloksacīns vai pipemidīnskābi var lietot urīnceļu infekcijām. Norfloksacīns ir efektīvs arī pret seksuāli transmisīva slimība gonoreja (gonoreja). Narkotikas piemēram, enoksacīns var izmantot arī elpošanas, plaušu or āda infekcijas. Zāles levofloksacīnam ir vēl plašāks lietojumu klāsts. Papildus urīnceļu un elpceļu infekcijām to var izmantot arī āda, mīkstie audi un acis. Abas zāles ofloksacīns un ciprofloksacīns aptver visplašāko lietojumprogrammu klāstu. Šeit ir iekļautas lietojumprogrammas niere, urīnceļi, elpošanas trakts or āda infekcijas, kā arī lietošana kaulu un locītavu infekcijās, gremošanas trakts, žultspūslis, auss, deguns un kakls, un acis. Papildus, ciprofloksacīns var izmantot arī sepsis (asinis saindēšanās), Sibīrijas mēris or cistiskā fibroze (cistiskā fibroze) bērniem. Fluorhinolonus ļoti labi absorbē ķermeņa audi, tāpēc tie ātri atrodami visur organismā. Tādēļ fluorhinolonus var izmantot, lai apkarotu infekcijas, kuras grūti sasniegt ar citām zālēm, piemēram, kauliem vai Prostatas infekcijas.
Riski un blakusparādības
Hinoloni mijiedarbojas ar citām zālēm, vai nu samazinot to efektivitāti, vai izraisot blakusparādības. Piemēram, hinolonu efektivitāti samazina divvērtīgi kalcijs or magnijs sāļi un pēc antacīdi jo tie kopā veido kompleksus. Lietojot kopā ar pretreimatisma līdzekļiem un steroīdiem, var rasties uzbudinājums. Turklāt, lietojot narkotikas, var rasties dažādas blakusparādības. Nelabums un vemšana tiek novēroti. Caureja un sāpes vēderā ir retāk sastopamas. Neiroloģiski traucējumi, piemēram, paaugstināta uzbudināmība, nemiers, bezmiegs, reibonis vai pat halucinācijas var rasties arī retos gadījumos. Ārstējot ar hinoloniem, ir paaugstināta jutība pret saules starojumu. Laikā ir kontrindicēta sauļošanās vai saule lielā augstumā hinolons terapija. Pētījumi arī norāda skrimslis hinolonu kaitīgās īpašības. Sirds aritmijas ir iespējami arī ierosmes vadīšanas traucējumu dēļ. Ļoti retas blakusparādības ir asinis skaits un alerģiskas reakcijas. Hinolonus nedrīkst lietot laikā grūtniecība un zīdīšanas periods. Tas pats attiecas uz lietošanu bērniem un pusaudžiem. Kontrindikācija ir arī smagas smadzeņu spazmas gadījumā nieru mazspēja, vai sirds aritmijas.
