Fenilbutazons: ietekme, lietošana un riski

Fenilbutazons pieder nesteroīdo pretiekaisuma zāļu grupai. To lieto, lai ārstētu iekaisums, sāpes, un drudzis.

Kas ir fenilbutazons?

Fenilbutazons pieder nesteroīdo pretiekaisuma zāļu grupai. To lieto, lai ārstētu iekaisums, sāpes, un drudzis. Zāles fenilbutazons lieto gan cilvēku medicīnā, gan veterinārijā. Tur, pamatojoties uz pirazolonu, organisko savienojumu, tas kalpo kā nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis. Fenilbutazonu 1951. gadā izstrādāja Šveices farmācijas uzņēmums Geigy, kas tagad nes uzņēmuma nosaukumu Novartis. Aktīvā sastāvdaļa ir piemērota sāpes, iekaisums un drudzis un tas bija pirmais nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis, kas tajā laikā tika piedāvāts Vācijā. Tomēr viens zāļu trūkums ir tā izteiktās blakusparādības. Šī iemesla dēļ fenilbutazonu tagad lieto tikai akūtu reimatoīdo slimību gadījumā artrīts, ankilozējošais spondilīts, un podagra uzbrukumi

Farmakoloģiskā darbība

Vissvarīgākais fenilbutazona efekts ir tā pretsāpju un pretiekaisuma īpašības. Zāļu darbība ir balstīta uz prostaglandīni. Tie ir audi hormoni kuriem ir nozīmīga loma sāpju, iekaisuma reakciju un drudža attīstībā. Fenilbutazons var bloķēt fermenti piemēram, ciklooksigenāze 1 un ciklooksigenāze 2. Tie fermenti ir būtiskas prostaglandīnu sintēzei. Tādā veidā fenilbutazons var izraisīt pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbību. Fenilbutazons spēj organismā palikt ilgu laiku. Tādējādi efektīva koncentrācija joprojām pastāv apmēram trīs nedēļas pēc zāļu lietošanas. Tomēr šī efekta dēļ ir iespējamas arī spēcīgas blakusparādības, tāpēc uzņemšana nedrīkst ilgt ilgāk par dažām dienām. Ja fenilbutazonu lieto iekšķīgi, zāles ātri nonāk asinis caur kuņģa-zarnu trakta ceļu. Ietvaros aknas, viela tiek sadalīta līdz oksifenbutazonam. Šai vielai ir arī pretiekaisuma iedarbība. Fenilbutazona noārdīšanās no organisma notiek caur nierēm, izdaloties ar urīnu. Lai 50 procenti aktīvās vielas izvadītu no organisma, ir nepieciešamas apmēram 100 līdz 50 stundas.

Medicīniska lietošana un pielietošana

Sakarā ar izteiktajām blakusparādībām fenilbutazona lietošana tagad ir ierobežota. Tādējādi zāles lieto tikai hroniskas iekaisīgas reimatoīdās slimības Bekhtereva slimības, akūtas reimatoīdās slimības akūtu uzbrukumu gadījumā. artrīts, un akūti uzbrukumi podagra. Fenilbutazonu lieto arī veterinārmedicīnā dzīvnieku ārstēšanai. Tur zāles lieto intravenozi, intramuskulāri vai iekšķīgi. Perkutāna risinājumi un ziedes tiek izmantoti arī. Zāles lieto daudzās lielu un mazu dzīvnieku praksēs. Tomēr pārvalde dzīvniekiem, no kuriem piegādā pārtiku, ES ir aizliegts. Zirgi ir bieža zāļu lietošanas joma. Jāšanas sportā fenilbutazons tomēr tiek uzskatīts arī par nelikumīgu dopings aģents. Cilvēkiem pacientiem fenilbutazonu lieto svecīšu veidā, ar pārklājumu tabletes, tabletes un injicējamas risinājumi. Summa deva nosaka ārstējošais ārsts. Ieteicamais sākums deva ir 600 miligrami fenilbutazona, bet uzturošā deva nedrīkst pārsniegt 400 mg dienā. Principā pārvalde fenilbutazona vajadzētu būt uz īsu laika periodu.

Riski un blakusparādības

Lietojot fenilbutazonu, var rasties daudzas blakusparādības. Piemēram, apmēram 20 līdz 30 procenti pacientu cieš no nelabvēlīgām blakusparādībām. Lielākā daļa gadījumu parāda caureja, nelabums, melna krāsas krāsa izkārnījumos, izteikta sāpes vēdera augšdaļā, nepamanīts asinis kakla zudums, izsitumi un nieze āda. Tāpat nogurums, reibonis, bezmiegs, galvassāpes, nervozitāte, samazinās aknas fermenti, hepatīts, žults pietūkums un tūskas veidošanās ir iespējamības zonā. Reti sastopamas blakusparādības ir kuņģa-zarnu trakta čūlas, alerģiskas reakcijas, piemēram, astma uzbrukumi, asiņošana, anēmija (anēmija), asinis veidošanās traucējumi, kas saistīti ar drudzi, gripalīdzīgi simptomi, iekaisis kakls, āda asiņošana, iekaisusi iekšķīgi gļotādas, deguna asiņošana, un niere, aizkuņģa dziedzeris un aknas disfunkcija. Turklāt var rasties paaugstinātas jutības reakcijas, kurām nepieciešama tūlītēja medicīniska ārstēšana. Nav piemērots lietot fenilbutazonu, ja pacients cieš no a kuņģis vai zarnu čūla. Ja iekaisīga zarnu slimība, piemēram čūlainais kolīts or Krona slimība ir klāt, nepieciešama konsultācija ar ārstu. Turklāt jāizvairās no zāļu lietošanas, ja asins veidošanās traucējumi, piemēram, porfīrija ir klāt. Tas pats attiecas uz gadījumiem, ja pacientam jau ir asiņošana. Fenilbutazonu nedrīkst lietot laikā grūtniecība. Zinātniskie pētījumi par zāļu lietošanu šajā periodā vēl nav pietiekami, lai izslēgtu nopietnas blakusparādības embrijs. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši malformācijas pazīmes. Arī zāļu ilgais uzturēšanās laiks tiek uzskatīts par neproduktīvu. Gada pēdējā trimestrī grūtniecība, pastāv risks, ka fenilbutazons kavēs darbu un radīs komplikācijas dzemdību laikā. Fenilbutazona lietošana zīdīšanas laikā arī nav ieteicama, jo neliels aktīvās vielas daudzums var iekļūt mātes piens. Zāles nav piemērotas arī bērniem. Vienlaicīgi pārvalde fenilbutazona un citu narkotikas var vadīt uz mijiedarbība. Tādējādi paralēli lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus un citus pretiekaisuma līdzekļus, piemēram, glikokortikoīdi, var palielināt blakusparādību risku kuņģa-zarnu traktā. Noteikti narkotikas arī vājina fenilbutazona labvēlīgo iedarbību. Tie ietver antibiotika rifampicīns, tad holesterīns- pazeminošs līdzeklis kolestiramīns, barbiturāts fenobarbitāls, neiroleptiskais līdzeklis prometazīns, un pretalerģisks līdzeklis hlorfenamīns. No otras puses, fenilbutazons var uzlabot diabēts narkotikas, insulīna un antikoagulanti (antikoagulanti). Turklāt zāles pasliktina metotreksāts no ķermeņa.