Desipramīns ir triciklisks antidepresants. To lieto kā daļu no terapija of depresija. Tomēr pašlaik zāles vairs nav pieejamas daudzās valstīs, un tās vairs nevar parakstīt.
Kas ir desipramīns?
Zāles desipramīns tiek izmantots terapija no depresijas traucējumiem. Desipramīns ir zāles, kuras parasti lieto iekšķīgi un tabletes. Aktīvajām sastāvdaļām ir a biopieejamība gandrīz 92 procenti. Turpmākā desipramīna metabolizācija galvenokārt notiek aknās. Vidējais pusperiods plazmā ir aptuveni 22 stundas. Pēc tam aktīvās sastāvdaļas tiek izvadītas caur nierēm vai izvadītas caur nierēm. Zāles desipramīns tiek izmantots depresijas traucējumu ārstēšanā. Sākumā zāles palielina pacienta dziņu un vēlāk rada garastāvokli. Aktīvā sastāvdaļa tika izlaista Vācijas tirgū 1965. gadā ar nosaukumu Pertofran. Mūsdienās gatavo zāļu, kas satur desipramīnu, vairs nav sadale lielākajā daļā pasaules.
Farmakoloģiskā darbība
Zāles desipramīns pieder pie tā sauktajiem tri- un tetracikliskajiem antidepresanti. Šajā grupā tas tiek klasificēts kā triciklisks antidepresants. Iekš smadzenes, tas galvenokārt izraisa neiromeditors norepinefrīns. Rezultātā tas palielina pacienta dziņu un uzlabo garastāvokli. Šī iemesla dēļ salīdzinoši veiksmīgs terapija of depresija ir iespējams, izmantojot desipramīnu. Centrālajā nervu sistēmas, desipramīns samazina monoamīnu atkārtotu uzņemšanu presinaptiskajos pūslīšos. Tas palielina norepinefrīns un serotonīna iekš sinaptiskā sprauga. Tā rezultātā zāles parāda savu antidepresants un garastāvokļa paaugstinoša ietekme. Tomēr tajā pašā laikā tricikliskie līdzekļi ietekmē arī holīnerģisko, histamīnerģisko un adrenerģisko sistēmu. Tā rezultātā rodas dažādas blakusparādības. Principā desipramīns ir vielas aktīvais metabolīts imipramīns. Tās efekts izvēršas centrā nervu sistēmas, kur tas pasliktina noteiktu neirotransmiteru atkārtotu uzņemšanu. Tas palielina viņu koncentrācija, kas savukārt mazina depresijas simptomus. Desipramīnam ir arī a nomierinošs efektu, bet tas ir tikai vājš. Turklāt desipramīns spēj samazināt uztveri sāpes. Principā absorbcija desipramīna daudzums no zarnām ir salīdzinoši labs. Tomēr tā augstā pirmās caurlaides efekta dēļ biopieejamība ir samazināts un var ļoti atšķirties. Aktīvās vielas pusperiods plazmā ir no 15 līdz 25 stundām. Desipramīns iet garām asinis-smadzenes barjera, kā arī placentas barjera. Aktīvā viela arī nonāk mātes piens. Pēc biotransformācijas tas izdalās caur nierēm un aknas.
Zāļu lietošana un lietošana
Depresīvie traucējumi ir galvenā desipramīna indikācija. Šajā gadījumā aktīvo vielu parasti ievada tablešu formā, un pacientam jāievēro devas un laika norādījumi, ko sniedz ārstējošais ārsts. Regulāras pārbaudes terapijas laikā nodrošina, ka deva tiek nepārtraukti pielāgots pacientam stāvoklis. Antidepresantu desipramīnu nedrīkst parakstīt paaugstinātas jutības reakciju gadījumā pret aktīvo vielu. Ja pacientam ir bijusi intoksikācija ar psihotropās zāles or nomierinoši līdzekļi, arī desipramīnu nedrīkst lietot. Līdzīgi arī urīnpūslis iztukšošanās, sirds vadīšanas traucējumi, glaukoma, ileuss un pīlora stenoze ir kontrindikācijas. Turklāt desipramīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar MAO inhibitori. Principā desipramīnu nevajadzētu parakstīt arī laikā grūtniecība un zīdīšanas periods. Šādos gadījumos jāapsver iespējamās zāļu alternatīvas. Ārstējot ar desipramīnu, jāatzīmē, ka ir mijiedarbība ar dažām citām vielām. Piemēram, desipramīna un alkohols var viens otru stiprināt. Citas zāles, piemēram, pretsāpju līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, barbiturāti, un antihistamīni, dažreiz rada arī šādu efektu. Desipramīns mijiedarbojas arī ar vielām, kas piestiprinās tiem pašiem receptoriem smadzenesTie ietver, piemēram, serotonīna atkārtotas uzņemšanas inhibitori, antiholīnerģiskie līdzekļi vai alfa-simpatomimētiskie līdzekļi. Noteiktos apstākļos tie var pasliktināt desipramīna metabolismu.
Riski un blakusparādības
Antidepresants desipramīns var izraisīt dažādas blakusparādības, tāpēc terapija jāuzrauga ārstējošajam ārstam. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir sausas mute, reibonisvieglprātība, neskaidra redze, svīšana, trīce, ātra sirdsdarbība un pazemināta asinis spiediens. Papildus, aknas fermenti var palielināties un svara pieaugums, aizcietējums, un var rasties asinsrites regulēšanas problēmas. Dažreiz rodas nepatīkamas sajūtas urinēšanas laikā un miega traucējumi. Pacienti sūdzas par iekšēju nemieru, seksuālām problēmām, āda izsitumi un slāpes. Retas desipramīna blakusparādības ir asinsrites sabrukums, apjukuma stāvokļi, urīna aizture, zarnu aizsprostojums un izmaiņas asinis skaitās. Aknas disfunkcija, alerģiskas reakcijas asinsvadu formā iekaisums un āda iekaisums var rasties, kā arī sirds aritmijas. Terapijas laikā ar desipramīnu, krampjiem, pneimonija, atsevišķos gadījumos rodas nervu traucējumi un kustību traucējumi. Turklāt akūti uzbrukumi glaukoma un Loflera sindroms līdz murgi ir iespējami. Būtībā galvassāpes un dažreiz rodas miegainība, lietojot desipramīnu. Dažos gadījumos tieksme uz pašnāvību palielinās, savukārt pēc desipramīna lietošanas pārtraukšanas var rasties abstinences simptomi. Par visām parādītajām blakusparādībām nekavējoties jāziņo ārstējošajam ārstam.
