barbiturāti

Izvēlne

Barbiturāti ir komerciāli pieejami daudzās valstīs tablešu un injekciju formā. Maz narkotikas joprojām ir pieejami, jo barbiturāti ir kļuvuši mazāk svarīgi pēc benzodiazepīnu un citi psihotropās zāles. Barbiturātus visbiežāk izmantoja 20. gadsimta pirmajā pusē. Barbiturāti tika sintezēti jau 19. gadsimtā. Pirmā aktīvā sastāvdaļa bija barbitāls, ko 1904. gadā laida Bayer (Veronal), un to izstrādāja Emīls Fišers un Džozefs fon Merings. fenobarbitāls (Luminal) tika palaists 1912. gadā, bet butobarbitāls (Neonal) 1922. gadā un amobarbitāls 1923. gadā (Amytal). Sekoja dažādi citi aģenti.

Struktūra un īpašības

Barbiturāti ir barbitūrskābes atvasinājumi, kas formāli iegūti no urīnviela un malonskābe. Kopumā to aktīvā viela sāļi (piemēram, nātrijs sāls) ir vairāk ūdens šķīstošs.

ietekme

Barbiturātiem (ATC N05CA) ir nomācoši, miegu izraisoši, trauksmi mazinoši, narkotika, un pretkrampju īpašības. Iedarbība daļēji ir saistīta ar saistīšanos ar GABA-A receptoriem. Atkarībā no darbības ilguma tiek nošķirti īslaicīgas un ilgstošas ​​darbības barbiturāti.

Indikācijas

Medicīniskās indikācijas ietver:

  • epilepsija, krampju traucējumi.
  • Anestēzija, narkoze
  • Ārstēšanas pārtraukšana, piemēram, fenobarbitāls
  • Īslaicīga miega traucējumu ārstēšana
  • Nemiers un satraukums
  • Febrili krampji

Citas norādes:

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The deva tiek pielāgots individuāli. Pārtraukšana jāveic pakāpeniski.

Ļaunprātīgi izmantot

Barbiturātus var izmantot kā nomācošus apreibinošus līdzekļus, pašnāvību un slepkavību. Dažās valstīs tos izmanto arī nāvessodu izpildei. Pārdozēšana izraisa miegainību, koma, dzīvībai bīstamas elpošanas sistēmas depresija, hipotensija un šoks, starp citiem efektiem. Tas ir dzīvībai bīstams un var izraisīt nāvi. Zemas devas no 2 līdz 10 g var būt letālas. Iepriekš tika ziņots par neskaitāmiem nāves gadījumiem. Merilinas Monro nāve ir saistīta arī ar barbiturāta pārdozēšanu.

Aktīvās sastāvdaļas

  • Pentobarbitāls (eitanāzija, tīra nātrijs sāls).
  • Fenobarbitāls (aphenylbarbit)
  • Primidons (mysolīns)
  • Tiopentāls (vispārējs, Pentothal nav marķēts) ir tiobarbiturāts

Daudzās valstīs nav pieejams vai vairs nav pieejams (atlase):

  • Amobarbitāls (Amytal)
  • Barbeksaklons (maliasīns)
  • Barbitāls (veronāls)
  • Butalbitāls (piemēram, Cafergot PB)
  • Sekobarbitāls (Seconal, ASV).

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ietver (atlase):

  • Paaugstināta jutība
  • Grūtniecība un zīdīšana
  • Akūta intoksikācija ar centrālu darbību narkotikas vai alkohols.
  • Narkotiku atkarība
  • Elpošanas nomākums, elpošanas traucējumi
  • Vienlaicīga alkohola lietošana
  • Aknu porfīrija
  • Smaga nieru un aknu disfunkcija
  • Sirds muskuļa slimības

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Barbiturāti ir spēcīgi vairāku CYP450 izozīmu induktori. Tādējādi tie var mazināt citu iedarbību narkotikas. Var pastiprināties centralizēti nomācošu zāļu un alkohola ietekme.

Nevēlamās blakusparādības

Iespējamās blakusparādības ir:

  • Centrālie traucējumi: miegainība, nogurumsmiegainība, palēnināts reakcijas laiks, reibonis,galvassāpes, murgi, halucinācijas.
  • Paradoksāls satraukums, nemiers, agresivitāte un apjukums.
  • Bradikardijahipotensija, šoks.
  • Asins skaitīšanas traucējumi
  • Elpošanas nomākums
  • Gremošanas traucējumi, piemēram, nelabums, vemšana, aizcietējums.
  • Paaugstinātas jutības reakcijas, fotosensibilizācija, āda traucējumi.
  • Alerģija
  • Aknu disfunkcija
  • Muskuļu un locītavu sāpes
  • Kaulu slimība sakarā ar ietekmi uz D vitamīns vielmaiņa.
  • Staigāšana miegā, braukšana miegā

Barbiturāti var izraisīt toleranci un psiholoģisku un fizisku atkarību, un pēkšņas pārtraukšanas gadījumā tie var izraisīt abstinences simptomus.