Kā darbojas rifampicīns
Antibiotika rifampicīns ir efektīvs pret dažādiem baktēriju celmiem. Tas bloķē baktēriju enzīmu (RNS polimerāzi), kas mikrobiem nepieciešams dzīvībai svarīgu olbaltumvielu ražošanai. Tā rezultātā viņi mirst. Tāpēc antibiotikai ir baktericīda (baktericīda) iedarbība.
Tā kā tas labi izplatās organismā – rifampicīnam ir arī laba intracelulāra iedarbība – to parasti lieto, lai ārstētu jutīgus patogēnus, kas mīt ķermeņa šūnās, piemēram, dažādas mikobaktērijas.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas rifampicīns viegli uzsūcas no zarnām asinsritē. Tur tas saistās ar aptuveni 80 procentiem plazmas olbaltumvielu un vienmērīgi tiek sadalīts visā ķermenī. Īpaši augstu koncentrāciju var atrast plaušās un žultī.
Aptuveni divas līdz piecas stundas pēc norīšanas puse no antibiotikas ir atstājusi ķermeni, galvenokārt žultī (un līdz ar to arī izkārnījumos). Šis eliminācijas pusperiods tiek saīsināts ar ilgāku ārstēšanas periodu.
Rifampicīnu lieto
- Tuberkulozes ārstēšana (kombinācijā ar citām zālēm)
- Infekciju ārstēšana ar ne-tuberkulozām mikobaktērijām (kombinācijā ar citām zālēm)
- Lepras ārstēšana (kombinācijā ar citām zālēm)
- Dažu ne-mikobaktēriju infekciju ārstēšana (kombinācijā ar citām zālēm)
- Brucelozes ārstēšana (kombinācijā ar tetraciklīna antibiotiku)
- Meningokoku meningīta (meningokoku meningīta) profilakse (profilakse)
Cik ilgi rifampicīns jālieto (un, iespējams, ar kādām citām zālēm) ir atkarīgs no attiecīgās infekcijas.
Kā lieto rifampicīnu
Aktīvā sastāvdaļa parasti tiek lietota iekšķīgi. Tuberkulozes pacientiem parasti vienu reizi dienā ievada desmit miligramus rifampicīna uz kilogramu ķermeņa masas. Citu infekciju gadījumā deva parasti ir seši līdz astoņi miligrami uz kilogramu ķermeņa svara divas reizes dienā.
Kādas ir rifampicīna blakusparādības?
Tā kā smagas blakusparādības aknās galvenokārt rodas iepriekš bojātā orgānā, pirms terapijas uzsākšanas tiek pārbaudīta aknu darbība. Ārstēšanas laikā regulāri jāpārbauda aknu rādītāji (piemēram, aknu enzīmi).
Citas iespējamās rifampicīna blakusparādības ir kuņģa-zarnu trakta problēmas, menstruālā cikla traucējumi, ādas reakcijas (piemēram, apsārtums, nieze) un īslaicīgs noteiktu asins šūnu (neitrofilu granulocītu un trombocītu) trūkums. Var rasties arī nogurums, galvassāpes, reibonis un apetītes zudums.
Dažiem pacientiem rodas gripai līdzīgi simptomi (īpaši, ja viņi antibiotikas lieto neregulāri vai atsāk to lietot pēc pārtraukuma).
Rifampicīns var pārvērst visus ķermeņa šķidrumus (urīnu, siekalas, sviedrus, asaras, izkārnījumus utt.) oranži sarkanus.
Ja Jums ir smagas blakusparādības vai rodas simptomi, kas nav minēti ārstēšanas laikā, lūdzu, konsultējieties ar savu ārstu.
Kas jāpatur prātā, lietojot rifampicīnu?
Kontrindikācijas
Rifampicīnu nedrīkst lietot, ja:
- smaga aknu disfunkcija
- vienlaicīga ārstēšana ar noteiktām aktīvām vielām pret HIV (ar proteāzes inhibitoriem, nenukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem vai integrāzes inhibitoriem)
- vienlaicīga ārstēšana ar noteiktām aktīvām vielām pret C hepatītu (ar nestrukturālajiem proteīna 5A inhibitoriem vai polimerāzes inhibitoriem dasabuvīru un sofosbuviru)
- vienlaicīga ārstēšana ar vorikonazolu (pretsēnīšu līdzeklis)
- vienlaicīga ārstēšana ar kobicistatu (revakcinācija dažām antibiotikām)
Mijiedarbība
Bīstama var būt arī kombinācija ar citām aknām kaitējošām zālēm un rifampicīna lietošana kopā ar regulāru alkohola lietošanu.
Antibiotika spēcīgi stimulē aknu enzīmu veidošanos. Tas ietekmē CYP enzīmus (piemēram, CYP3A4, CYP2, CYP2B, CYP2C), UDP-glikuronoziltransferāzi 1A (UGT1A) un P-glikoproteīnus. Cita starpā šie enzīmi nodrošina dažādu medikamentu – arī paša rifampicīna – sadalīšanos. Tāpēc antibiotika var paātrināt savu un citu zāļu noārdīšanos.
Tāpēc pirms rifampicīna terapijas uzsākšanas ārsts ļoti rūpīgi jautās par citām zālēm, kuras lietojat, lai pēc iespējas izvairītos no mijiedarbības jau pašā sākumā.
Ārstēšanas ar rifampicīnu laikā pirms jebkādu jaunu medikamentu (tostarp bezrecepšu un augu preparātu) lietošanas vispirms jājautā savam ārstam vai farmaceitam, vai attiecīgās zāles ir piemērotas vienlaicīgai lietošanai.
Vecuma ierobežojums
Ja nepieciešams, rifampicīnu zīdaiņiem var ievadīt pielāgotā devā.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Akūtu tuberkulozi grūtniecības laikā var ārstēt ar rifampicīnu. Citu infekciju gadījumā gan tā lietošana jāvērtē kritiski – pēc iespējas vēlams pāriet uz citām un labāk pārbaudītām antibiotikām.
Rifampicīns ir arī viena no izvēlētajām zālēm tuberkulozes ārstēšanai zīdīšanas laikā. Saskaņā ar iepriekšējiem ziņojumiem, ja māte tiek ārstēta ar antibiotikām, zīdainim, kas baro bērnu ar krūti, nav nekāda riska. Atsevišķos gadījumos zīdaiņiem ir plānāki izkārnījumi un reti ir caureja.
Kā iegūt zāles ar rifampicīnu
Rifampicīns ir pieejams iekšķīgi (piemēram, tablešu veidā) un infūziju šķīduma veidā. Vācijā, Austrijā un Šveicē aktīvā viela ir pieejama tikai pēc receptes visās zāļu formās.
Cik ilgi rifampicīns ir zināms?
1957. gadā no sēnītes Streptomyces mediterranei tika izolētas antibakteriālas vielas un nosauktas par rifamicīniem. Viņu pazīstamākais pārstāvis ir rifampicīns.
