Antihistamīni, histamīna receptoru antagonisti vai histamīna receptoru blokatori narkotikas lieto alerģisku reakciju ārstēšanai, lai neitralizētu paša organisma histamīna iedarbību. Antihistamīni tika atklāti jau 1937. gadā un pirmoreiz tika izmantoti terapeitiski 1942. gadā.
Kas ir antihistamīni?
Antihistamīni lieto ķermeņa alerģisku imūnreakciju gadījumā, lai neitralizētu histamīna. Antihistamīna līdzekļi tiek izmantoti ķermeņa alerģisku imūnreakciju gadījumā, lai mainītu histamīna. Histamīni saistās ar receptoriem, lai izraisītu ķermeņa imūnreakciju. Antihistamīni bloķē receptoru piestiprināšanas vietas, no kurām ir četri dažādi veidi: H1, H2, H3 un H4 receptori. Histamīns ir hormons, ko ražo organisms, un neaktīvā formā tas galvenokārt atrodas tuklo šūnu un leikocīti, kas ir daļa no imūnā sistēma. Ja ķermenis ir pakļauts antigēniem - svešzemju, alerģijaizraisītājvielas - tās piesaista sevi leikocīti vai uz tā saukto imūnglobulīnu E, kas atrodas uz leikocītu virsmas. The leikocīti tiek iznīcināti, un tajos uzkrātais histamīns tiek atbrīvots. Lai mazinātu histamīna izdalīšanās sekas un novērstu turpmāku histamīnu izdalīšanos, ārsts izraksta un lieto antihistamīna līdzekļus.
Lietošana, iedarbība un izmantošana
Antihistamīna līdzekļus lieto alerģisku reakciju ārstēšanai. Antihistamīni ne tikai bloķē receptorus, lai histamīni vairs nevarētu tiem saistīties, bet arī darbojas pret histamīnu, kuru jau ir izdalījuši leikocīti. Receptori ir sadalīti četrās grupās: H1, H2, H3 un H4 receptori. H1 receptori organismā izraisa šādas reakcijas: asinis kuģi paplašināties, tā rezultātā rodas kritums asinsspiediens. Kuģa sienas kļūst caurlaidīgākas. Tā rezultātā tūska (ūdens aizture) notiek papildus apsārtumam āda. Kamēr asinis kuģi paplašināties, H1 receptoriem bronhu caurulēs ir pretējs efekts. Jo īpaši astmas slimnieki ir pakļauti riskam, jo bronhu caurules var savilkties dzīvībai bīstamā veidā. Turklāt H1 receptori stimulē nervu vadīšanu tā, ka āda paaugstināta jutība reaģē uz pieskārienu un rodas nieze. Ja histamīni saistās ar H2 receptoriem, tas izraisa kardiopulmonārās sistēmas reakcijas. The sirds likme palielinās un plaušu kuģi paplašināt. Turklāt tiem ir iekaisuma iedarbība uz kuņģi gļotādas un stimulēt kuņģa skābe ražošanu, tā ka gastrīts un grēmas var rasties. Kad histamīns saistās ar H3 receptoriem, notiek pašregulācijas procesi. Histamīna izdalīšanās tiek kavēta. Pētījumi par H4 receptoriem joprojām ir agrīnā stadijā, taču tiek uzskatīts, ka tie ietekmē alerģiju astma. Antihistamīni atceļ histamīna hormona iedarbību. Tāpēc pastāv divu veidu antihistamīni: H1 un H2 antihistamīni. H1 antihistamīna līdzekļus galvenokārt lieto sienam drudzis, nātrene (nātrene), kā arī citām alerģiskām reakcijām (ūdeņainas, niezošas acis, iesnas deguns, elpas trūkums utt.). H1 antihistamīna līdzekļiem ir spazmolītisks (spazmolītisks), kā arī vazokonstriktors efekts. Jau paplašinātas asinis asinsvadi saraujas, asinsvadu sienu caurlaidība ir samazināta, tūska, āda apsārtums, kā arī nieze atkāpjas. H2 antihistamīni bloķē H2 receptorus, tādējādi nekonstatējot iekaisuma reakcijas kuņģis. H2 antihistamīni nomāc kuņģis skābe. Atkarībā no tā, kuru aktīvo sastāvdaļu lieto, tā iedarbība parasti iestājas no 30 līdz 60 minūtēm. Maksimālā efektivitāte tiek sasniegta apmēram pēc trim stundām un parasti ilgst dienu, un efekts stundu laikā vienmērīgi samazinās. Papildus alerģisku reakciju ārstēšanai antihistamīna līdzekļus lieto arī peptisku čūlu ārstēšanai, ADHD, miega traucējumi, un Alcheimera slimība.
Augu, dabiskie un farmaceitiskie antihistamīni.
Līdz šim antihistamīni tirgū ir pieejami tikai kā H1 un H2 antihistamīni, un tie ir sadalīti tā sauktajās trīs paaudzēs: 1. paaudzes, 2. paaudzes un 3. paaudzes antihistamīna līdzekļi. Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi ietver šādas līdzekļu grupas: Bamipīns, klemastīns un dimetindēns, prometazīns, difenhidramīns, ketotifēns un dimenhydriant. Šie narkotikas ir daudz blakusparādību. Tādēļ tos vairs neizmanto iekšķīgi (tabletesutt.). Tos galvenokārt izmanto ārēji ar ziedes, pilieni, gēli un krēmi. Attīstoties 2. paaudzes antihistamīna līdzekļiem, iepriekš minētās blakusparādības ir mazinājušās vai vairs nerodas. 2. paaudzes aktīvo sastāvdaļu grupas ietver azelastīns, cetirizīns, loratadīns, levokabastīns, feksofenadīns un mizolastīns. Zāļu formas ir tabletes, kapsulas, ilgstoša atbrīvošana tabletes, ziedes, deguna aerosoli, acu pilieniun injekcijas vai infūzijas risinājumi akūtām un smagām alerģiskām reakcijām. Daži no antihistamīna līdzekļiem aptiekās ir pieejami bez receptes (galvenokārt 2. paaudze), taču ir arī recepšu preparāti (1. paaudze), kas jānosaka ārstam. Papildus ķīmiskajiem un farmakoloģiskajiem produktiem ir arī dabiski antihistamīna līdzekļi, kas kombinācijā var mazināt ķermeņa alerģisko reakciju. Askorbīnskābe, askorbāts un askorbilpalmitāts (C vitamīna) nodrošina histamīna ātrāku sadalīšanos. Pantotēnskābe (vitamīns B5) ir svarīgs celtniecības elements Kortizola virsnieru dziedzeros. Kortizola piemīt pretiekaisuma īpašības. Kalcijs un cinks var bloķēt receptoru piestiprināšanas vietas, lai histamīns nevarētu piestiprināties. mangāns var bloķēt histamīna izdalīšanos un paātrināt tā sadalīšanos. Flavonoīdus ir antioksidanti, kuriem var būt pretiekaisuma iedarbība. The flavonoīdus hesperidīnam, rutīnam un kvercetīnam var būt stabilizējoša iedarbība uz mastocītiem, novēršot to iznīcināšanu ar antigēniem un histamīna izdalīšanos.
Riski un blakusparādības
Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir daudz blakusparādību. H1 antihistamīna līdzekļiem ir laba CNS mobilitāte, kas nozīmē, ka tie var šķērsot asins-smadzeņu barjera tāpēc viņi darbojas tieši smadzenēs un muguras smadzenes. Tā rezultātā blakusparādības var ietvert nogurums, hipotensija, sirdsklauves, galvassāpes, nelabums, vemšanaun traucēta aknas un niere funkciju. Tā kā šīs grupas antihistamīna līdzekļiem ir a nomierinošs (miegaina) efekts, spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus ir nopietni traucēta. Ja sirds aritmijas, glaukoma, epilepsija, astma, un aknas un niere ir disfunkcija, 1. paaudzes H1 antihistamīna līdzekļus nedrīkst lietot, jo tie veicina šos apstākļus. Laikā nedrīkst lietot antihistamīna līdzekļus grūtniecība un zīdīšanas periods. Otrās paaudzes antihistamīni vairs nevar iekļūt asins-smadzeņu barjera, tā ka blakusparādības ievērojami samazinās. Tomēr šeit var rasties arī iepriekš minētās blakusparādības, taču to rašanās notiek daudz retāk. Blakusparādības var rasties arī ar dabīgiem antihistamīna līdzekļiem. Pārdozēšana vitamīni un minerāli var izraisīt sirds un asinsvadu slimības (ieskaitot sirds uzbrukumi), kā arī niere un aknas disfunkcija.
Mijiedarbība ar citām zālēm
1. paaudzes antihistamīni var vadīt uz glaukoma veidošanās (glaukoma) kombinācijā ar tricikliskiem antidepresanti. Preparāti no azelastīns un cetirizīns zāļu grupas nedrīkst kombinēt, jo mijiedarbības dēļ var rasties sirds un asinsvadu slimības. Antihistamīna līdzekļus nedrīkst lietot kopā ar pretsāpju līdzekļiem (pretsāpju līdzekļi), miegazāles un anestēzijas līdzekļi. H1 un H2 antihistamīna līdzekļus nedrīkst lietot kopā ar beta blokatoriem un AKE inhibitori (narkotikas pret augsts asinsspiediens), kā arī ar asins koagulantiem (varfarīnu).
