Kā darbojas estradiols
Hormons estradiols (saukts arī par 17-beta-estradiolu) tiek dabiski ražots cilvēka organismā. Sievietēm lielākais daudzums tiek ražots olnīcās. Vīriešiem, kuru organismā ir daudz zemāks estradiola līmenis, tas tiek ražots virsnieru garozā un sēkliniekos.
Termins "estrogēns" attiecas uz hormoniem estradiolu, estronu un estriolu.
Estrogēni ir ne tikai ļoti svarīgi sieviešu seksuālo īpašību (piemēram, olnīcu, dzemdes, maksts un krūšu) veidošanai, bet arī to funkcijai.
Menstruālais cikls un hormonālās svārstības
Menstruālais cikls, kas ilgst aptuveni 28 dienas, lielā mērā ir atkarīgs no hormonu līmeņa izmaiņām sievietes asinīs:
Ovulācijai seko luteālā fāze: tagad samazinās estrogēna, LH un FSH līmenis asinīs, bet palielinās dzeltenā ķermeņa hormona (progesterona) koncentrācija. Dzeltenais ķermenis veidojas no folikula, kas paliek olnīcā pēc ovulācijas. Tā ražotais dzeltenā ķermeņa hormons tālāk sagatavo dzemdes gļotādu iespējamai apaugļotas olšūnas implantācijai.
Estradiols kontracepcijai
Lietojot estradiolu (kā “tableti”), FSH izdalīšanās tiek nomākta – ovulācija vairs nenotiek, padarot neiespējamu apaugļošanos un pēc tam grūtniecību.
Pielāgojoties dabiskajām hormonālajām svārstībām, “tablete” tiek lietota tikai 21 dienu. Pēc tam pārtraucat septiņas dienas vai lietojat tikai vienu tableti bez aktīvām sastāvdaļām.
Estradiols hormonu aizstājterapijai menopauzes laikā
Tie ietver garastāvokļa svārstības, nogurumu, karstuma viļņus, maksts sausumu un kaulu zudumu. Šos simptomus bieži var mazināt vai pilnībā novērst ar estradiola terapiju.
Agrāk sievietēm šim nolūkam tika dotas ļoti lielas hormonu devas, kas dažkārt izraisīja tādas blakusparādības kā krūts vēzis un olnīcu vēzis. Tikmēr tiek lietoti mazāku devu un līdz ar to arī drošāki hormonu preparāti.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Augstākais aktīvās vielas līmenis asinīs tiek sasniegts pēc aptuveni četrām līdz sešām stundām. Pēc tam aknās estradiols tiek pārveidots par estronu, kas ir apmēram desmit reizes vājāks. Pēc tam tas tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm (t.i., ar urīnu).
Nejauciet ar 17-alfa-estradiolu!
Tomēr to lieto lokāli uz galvas ādas pret matu izkrišanu, ko izraisa pārmērīgs DHT (dihidrotestosterons, ar testosteronu saistīta viela) līmenis. Šeit tas kavē DHT ražošanu un tādējādi tā negatīvo ietekmi uz matu augšanu.
Kad lieto estradiolu?
Ar to saistīto aktīvo vielu etinilestradiolu kontracepcijai lieto daudz biežāk, jo tai ir vēl mērķtiecīgāka iedarbība, un tāpēc to var lietot arī mazākos daudzumos. Ļoti bieži kontracepcijai tiek izmantotas kombinētas tabletes, kas sastāv no estrogēna (etinilestradiola vai estradiola) un progestagēna (piemēram, noretisterona vai drospirenona), jo tādējādi kontracepcijas aizsardzība kļūst vēl drošāka.
Papildus tabletēm tirdzniecībā ir pieejamas arī citas estradiola zāļu formas: transdermālie plāksteri pielīmēšanai pie ādas, maksts gredzeni, šķīdumi un aerosoli lietošanai uz ādas un želejas vietējai lietošanai.
Kā lietot estradiolu
Hormonu aizstājterapijā ārsts izlemj, vai estradiols jālieto nepārtraukti vai ciklos. Pēdējā gadījumā pēc trīs ārstēšanas nedēļām ir arī nedēļa bez terapijas. Citas estradiola formas hormonu aizstājterapijai ir estradiola gēls un estradiola plāksteri. Parasti plāksteri dažu dienu laikā vienmērīgi izdala hormonu caur ādu organismā. Tāpēc tas ir jāmaina tikai ik pēc trīs līdz četrām dienām.
Kādas ir estradiola blakusparādības?
Estradiola blakusparādības vienam no desmit līdz simts ārstētajiem cilvēkiem ir galvassāpes, depresija, sāpes vēderā, slikta dūša, krampji kājās, svara pieaugums, jutīgas krūtis vai sāpes krūtīs. Ja rodas sāpes krūtīs, par to jāinformē ārsts – galu galā viņš/viņa samazinās devu.
Kas jāņem vērā, lietojot estradiolu?
Kontrindikācijas
Estradiolu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- esošs vai iepriekšējs krūts vēzis
- neizskaidrojama asiņošana maksts rajonā
- iepriekšēja vai esoša trombotiska slimība (piemēram, vēnu tromboze)
- ģenētiska vai iegūta tendence veidot trombozes (asins recekļus)
- nesena arteriāla trombemboliska slimība (piemēram, miokarda infarkts)
- smaga aknu disfunkcija vai aknu slimība
- porfīrija (vielmaiņas slimību grupa, kas ietver sarkanā asins pigmenta hemoglobīna veidošanās traucējumus)
Mijiedarbība
Tie ietver, piemēram, zāles pret krampjiem un epilepsiju (fenobarbitāls, fenitoīns, karbamazepīns), tuberkulozes līdzekli rifampicīnu, noteiktas zāles pret HIV (nevirapīns, efavirenzs) un augu izcelsmes antidepresantu asinszāli.
Tāpat estradiola lietošana var palielināt asins recekļu veidošanās risku, kas pēc tam var aizsprostot asinsvadu (kā plaušu embolijas gadījumā). Tas jo īpaši attiecas uz gadījumiem, kad sieviete smēķē vai viņai ir citi riska faktori (augsts holesterīna līmenis, aptaukošanās utt.).
Vecuma ierobežojums
Hormonu aizstājterapiju lieto sievietēm ar hormonu ražošanas samazināšanos pēc menopauzes. Tas parasti ir četrdesmito gadu beigās līdz piecdesmitajos gados.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Aktīvā viela estradiols ir jālieto tikai meitenēm un sievietēm no menstruāciju sākuma, bet ne grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Ja grūtniecība iestājas ārstēšanas laikā, ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc un jāsazinās ar ārstu.
Kā iegūt zāles ar estradiolu
Kopš kura laika estradiols ir zināms?
Steroīdu hormoni, kas ietver estrogēnus, piemēram, estradiolu, kā arī testosteronu un kortizonu, tika ļoti agri atzīti par svarīgiem funkcionāliem nesējiem organismā. Jau 1929. gadā pirmos estrogēnus izolēja un to struktūru noskaidroja ķīmiķis Ādolfs Butenandts. 1939. gadā viņam kopā ar steroīdu pētnieku Leopoldu Ruzicku tika piešķirta Nobela prēmija ķīmijā.
Aktīvās vielas estradiola vērtīgi ķīmiskās ražošanas procesi tika izstrādāti tikai 20. gadsimta otrajā pusē.
