Izvēlne
Amlodipīns ir komerciāli pieejams tablešu formā (Norvasc, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1990. gada. Amlodipīns tiek kombinēts arī ar šādiem līdzekļiem: Aliskirēns, atorvastatīns, perindoprila, telmisartāns, valsartāns, olmesartāns, hidrohlortiazīdu, un indapamīds.
Struktūra un īpašības
Amlodipīns (C20H25CIN2O5Mr = 408.9 g/mol) ir hirāls centrs un ir racemāts. Tas ir oriģinālā Norvasc amlodipīna bezilāta sāls veidā, balts pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Besilāti ir sāļi benzolsulfonskābe. Ģenērijās tas ir vai nu kā amlodipīna besilāts kā oriģinālā, vai kā amlodipīna mezilāts (metānsulfonskābes sāls). Narkotikas amlodipīna maleātu saturoši daudzās valstīs vairs nav komerciāli pieejami; tās ir pretrunīgas iespējamo stabilitātes problēmu dēļ. Kad ģenēriskās zāles tika ieviestas, notika karstas debates par to, vai tie atšķiras sāļi bija savstarpēji aizvietojami. Lai gan regulatori pieņem, ka tā ir, ražotājs ir izvirzījis dažādus argumentus pret to (piemēram, Meredith, 2009).
ietekme
Amlodipīnam (ATC C08CA01) ir antihipertensīvas, vazorelaksējošas un antiišēmiskas īpašības. Tas samazina kopējo perifēro pretestību (pēcslodze), izkrauj sirds, un uzlabo skābeklis piegāde uz miokarda. Ietekme ir saistīta ar kalcijs ieplūšana pa L tipa kalcija kanāliem sirds muskuļa šūnās un asinsvadu gludās muskulatūras šūnās.
Indikācijas
Amlodipīns ir indicēts kā monopreparāts artēriju ārstēšanai hipertonija un krampju profilaksei stabilā un vazospastiskā gadījumā stenokardija.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Parastais deva pieaugušajiem ir no 5 mg līdz maksimāli 10 mg. Nevēlamās blakusparādības tiek palielinātas pie lielākām devām. The deva tiek ņemts neatkarīgi no ēdienreizēm. Tā kā pusperiods ir ilgs no 35 līdz 50 stundām, vienu reizi dienā pārvalde ir pietiekams.
Kontrindikācijas
Amlodipīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā. Vācijas marķējumā papildus norādīta smaga hipotensija, šoks, aortas stenoze, nestabils stenokardija, akūts miokarda infarkts un smagi aknu darbības traucējumi kā kontrindikācijas. Pilnus piesardzības pasākumus var atrast zāļu etiķetē.
Mijiedarbība
Citi antihipertensīvie līdzekļi var izraisīt paaugstinātu pazemināšanos asinis spiedienu. Tas var būt vēlams kombinētās terapijas kontekstā. Narkotikas-narkotikas mijiedarbība ar teofilīns un ergotamīns nevar izslēgt. Greipfrūtu sula var nedaudz palielināt plazmu koncentrācija un amlodipīna AUC. Lietojot nelielos daudzumos, vajadzētu radīt dažas komplikācijas. Tomēr nav ieteicams lietot vairāk nekā vienu litru dienā. Amlodipīns tiek plaši biotransformēts par neaktīviem metabolītiem aknas un ir augsts vielmaiņa pirmajā reizē. Šveices Farmakopeja nesniedz nekādu paziņojumu par fermenti iesaistīti. Saskaņā ar Flockhart, Katoh et al. (2000) un Vācijas zāļu aprakstā, CYP3A4 ir attiecīgi iesaistīts. Saskaņā ar Vācijas un ASV ekspertu informāciju spēcīgi CYP3A4 inhibitori, piemēram, azols pretsēnīšu līdzekļi var izraisīt ievērojamu koncentrācijas palielināšanos plazmā. CYP induktori var pazemināt līmeni.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk sastopamā blakusparādība ir tūska (ūdens saglabāšana). Sakarā ar vazodilatāciju un pazemināšanos asinis spiediens, reibonis, galvassāpes, taustāmi sirdspuksti, miegainība, nogurums, un sejas apsārtums ir bieži. Reizēm, asinis spiediens pazeminās pārāk zemu. Nolaist sāpes vēderā un nelabums ir divas citas bieži sastopamas blakusparādības. Ir iespējamas daudzas citas blakusparādības, tostarp reta smaganu proliferācija. Ļoti reti nopietni kardiovaskulāri traucējumi un aknas ir ziņots par iekaisumu. Tomēr nav precīzi zināms, cik lielā mērā šie gadījumi ir saistīti ar amlodipīna lietošanu.
