Izvēlne
Atorvastatīns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Sortis, vispārējs, autoģenērisks). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1997. gada. Atorvastatīns ir pieejams arī kā fiksēta kombinācija ar ezetimibs; skatīt Atorvastatīnu un Ezetimibu.
Struktūra un īpašības
Atorvastatīns (C.33H35FN2O5Mr = 558.64 g / mol) narkotikas kā atorvastatīns kalcijs trihidrāts, (atorvastatīns)2- - Ca2+ - 3 H2O. Tas ir balts kristālisks pulveris kas ļoti nedaudz šķīst ūdens.
ietekme
Atorvastatīnam (ATC C10AA05) ir lipīdu līmeni pazeminošas īpašības. Tā rezultātā pazeminās ZBL, triglicerīdi, apolipoproteīns B, un palielinās ABL. Iedarbība daļēji ir saistīta ar HMG-CoA reduktāzes inhibīciju. Šis ferments katalizē agrīnu soli holesterīns biosintēze, pārveidojot 3-hidroksi-3-metilglutarila koenzīmu A (HMG-CoA) par mevalonskābi (mevalonātu). Atorvastatīnam ir arī daudz pleiotropiska iedarbība, kas daļēji nav atkarīga no lipīdu metabolisma.
Indikācijas
Atorvastatīnu lieto, lai samazinātu paaugstinātu kopējo daudzumu holesterīns, ZBL holesterīna, apolipoproteīna B un triglicerīdu līmeni un kardiovaskulāru notikumu novēršanai augsta riska pacientiem (primārā un sekundārā profilakse).
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. tabletes parasti lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Tos var lietot jebkurā diennakts laikā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Aktīva aknu slimība
- Transamināžu līmeņa paaugstināšanās serumā
- Holestāze
- Muskuļu slimības
- Grūtniecība un zīdīšana
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
CYP3A4 atorvastatīnu biotransformē par daļēji aktīviem metabolītiem; tāpēc narkotika mijiedarbība ir iespējami, izmantojot CYP3A4. Tie ir jāņem vērā, jo (domājams) ir paaugstināts muskuļu slimību risks ar paaugstinātu atorvastatīna koncentrāciju. Piemēram, spēcīgi CYP3A4 inhibitori, piemēram, itrakonazols, klaritromicīns, un ritonavīrs var izraisīt ievērojamu atorvastatīna koncentrācijas palielināšanos. ciklosporīns, fibrāti un niacīns var arī palielināt muskuļu slimību risku. Atorvastatīnu transportē OATP1B1, tātad mijiedarbība arī izmantojot OATP1B1. Pilnīga un visaptveroša informācija par mijiedarbība var atrast zāļu lietošanas instrukcijā.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas traucējumus, piemēram, uzpūšanās, aizcietējums, un nelabums; nazofarneks iekaisums; galvassāpes; muskuļu un locītavu sāpes; muskuļi krampji; un pietūkuši savienojumi. Nopietnas blakusparādības, kas rodas reti, ir svītrainu muskuļu izšķīšana (rabdomiolīze), smagas alerģiskas reakcijas un smagas āda reakcijas un aknas bojājumi.
