Ergotamīns

Izvēlne

Daudzās valstīs narkotikas kas satur ergotamīnu, pašlaik vairs nav tirgū. Aktīvā sastāvdaļa bija pieejama tablešu formā kombinācijā ar kofeīns, starp citiem produktiem (Cafergot), bet 2014. gadā tika izņemts no tirgus. Ergotamīnu saturošie produkti pirmo reizi tika laisti tirgū 1920. gados (Gynergen).

Struktūra un īpašības

Ergotamīns (C.33H35N5O5Mr = 581.7 g / mol) ir an vilka zobi alkaloīds un sklerotiuma dabiska sastāvdaļa. Tas ir klāt narkotikas kā ergotamīna tartrāts, balts kristālisks pulverisvai kā bezkrāsaini kristāli. Ergotamīnu pirmo reizi 1918. gadā izolēja Artūrs Stolls Sandozā, Bāzelē.

ietekme

Ergotamīnam (ATC N02CA52) ir vazokonstrikcijas, dzemdes saraušanās un vemšanas īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar serotonīna un dopamīna receptoriem un alfa-adrenoreceptoriem. kofeīns pievienots tabletes palielina absorbcija ergotamīna un tam ir arī vazokonstriktora iedarbība.

Indikācijas

Akūtas ārstēšanai migrēna lēkmes (klasiskā migrēna) ar vai bez auras.

Deva

Saskaņā ar SPC. The tabletes tiek veikti, parādoties pirmajām pazīmēm migrēna. Lietošanas laikā ir nepieciešams katru dienu ievērot maksimālo deva, kuru nedrīkst pārsniegt. Ergotamīns jālieto tikai pēc nepieciešamības, nevis regulāri, un nevis migrēna profilakse.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Asinsvadu slimības
  • Nekontrolēta arteriāla hipertensija
  • Smaga aknu vai nieru disfunkcija
  • Sepsis
  • Valsts šoka
  • Hemiplegiska vai bazilāra migrēna
  • Grūtniecība, zīdīšanas periods
  • Vienlaicīga ārstēšana ar vazokonstriktīviem līdzekļiem.
  • Vienlaicīga ārstēšana ar spēcīgiem CYP3A inhibitoriem.

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Ergotamīnu metabolizē CYP3A. To nedrīkst lietot vienlaikus ar spēcīgiem CYP3A inhibitoriem, jo ​​koncentrācija plazmā var palielināties. Arī kontrindicēta ir kombinācija ar vazokonstriktoru narkotikas.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver reiboni, nelabums, un vemšana. Gadījuma nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, cianoze, maņu traucējumi, piemēram, tirpšana vai nejutīgums, redzes traucējumi, sāpes un vājums ekstremitātēs, kā arī perifēra vazokonstrikcija. Pārdozēšana izraisa intoksikāciju, smagu vazokonstrikciju un potenciāli apdraud dzīvību (ergotisms).