Aliskirēns

Izvēlne

Aliskirēns ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Rasilez, Rasilez HCT + hidrohlortiazīdu). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs, ES un Amerikas Savienotajās Valstīs 2007. gadā (Cits zīmols: Tekturna). Piezīme: Citi kombinētie preparāti, piemēram, ar amlodpīnu (Rasilamlo), vairs nav pieejami.

Struktūra un īpašības

Aliskirēns (C.30H53N3O6Mr = 551.8 g / mol) narkotikas kā aliskirēna hemifumarāts, balts līdz dzeltenīgs kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens. Aktīvā sastāvdaļa atgādina peptīdu, bet tai ir nepeptīdiska struktūra.

ietekme

Aliskirēnam (ATC C09XA02) piemīt antihipertensīvas īpašības. Tas selektīvi inhibē angiotenzīna I veidošanos no angiotenzinogēna, tieši un konkurējoši inhibējot aspartilproteāzes renīnu. Šis ir pirmais solis renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivizēšanā. Aliskirēns saistās ar fermenta aktīvo vietu un tādējādi novērš ļoti vazokonstriktīvas un asinis paaugstinošs angiotenzīns II, kā arī aldosterona izdalīšanās (skatīt arī renīna-angiotenzīna sistēmā). Zāles pusperiods ir ilgs - 40 stundas.

Indikācijas

Ārstēšanai būtisks hipertonija (augsts asinsspiediens).

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The tabletes lieto vienu reizi dienā. Zāļu lietošana kopā ar augļu sulu (greipfrūtu sula, ābolu sula, apelsīnu sula) ievērojami samazina AUC un maksimālo plazmas līmeni koncentrācija. Tāpēc aliskirēnu nedrīkst lietot kopā ar augļu sulām.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Angioneirotiskā tūska, kurai anamnēzē ir aliskirēns, iedzimta vai idiopātiska angioneirotiskā tūska
  • Aliskirēna kombinācija ar AKE inhibitori or sartāni pacientiem ar diabēts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
  • Grūtniecība un zīdīšana
  • Bērni līdz 2 gadu vecumam

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Aliskirēns slikti mijiedarbojas ar CYP450, kam ir zems biopieejamība ir tikai 2.6% un ir P-glikoproteīns. Ar vienlaicīgu pārvalde tādu P-gp inhibitoru kā ketokonazols un ciklosporīns, koncentrācija plazmā var būt atbilstoša. Cits mijiedarbība ir iespējami ar: AKE inhibitori, sartāni, furosemīdu, NPL, kālijs, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi. Divreizēja RAAS inhibīcija nav ieteicama.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, reibonis, vieglprātība un hiperkaliēmija.