Reserpīns ir zāles, ko lieto kā antihipertensīvu un kā neiroleptisku līdzekli. Sākotnēji aktīvā sastāvdaļa nāk no dažiem augiem snakeroot grupā.
Kas ir reserpīns?
Reserpīns ir zāles, ko lieto kā antihipertensīvu un kā neiroleptisku līdzekli. Reserpīns ir ķīmisks savienojums, kas dabiski sastopams augos. Viela pieder indolam alkaloīdi. Indols alkaloīdi ir lielākā alkaloīdu grupa. Viņiem raksturīga indola vai indolīna bāze. Zāļu rezerpīns kļuva zināms Rietumu medicīnā, jo īpaši ar augu starpniecību Rauvolfija serpentīna no Indijas. Reserpīns bija viens no tiem narkotikas kas ieviesa mūsdienu psihomedicīnas laikmetu. Viela pirmo reizi tika izmantota psihiatriskajās iestādēs šizofrēnija kā neiroleptisks līdzeklis. Neiroleptiskie līdzekļi tagad ir pazīstami arī kā antipsihotiskie līdzekļi. Šie ir narkotikas kuriem ir antipsihotisks līdzeklis un / vai nomierinošs efekts. Vēlāk reserpīnu galvenokārt izmantoja kā ārstniecības līdzekli augsts asinsspiediens (hipertonija). Mūsdienās reserpīns nav pirmās izvēles zāles kā neiroleptisks līdzeklis, tā kā antihipertensīvs līdzeklis dažādu blakusparādību dēļ.
Farmakoloģiskā darbība
Reserpīna darbību cilvēka ķermenī var iedalīt centrālajā un perifērajā darbībā. Reserpīns nomāc neiromeditors norepinefrīns simpātiskajā nervu sistēmas. Īpaši tiek ietekmēta postganglioniskā sistēma. Kaut arī izsīkums neiromeditors izraisa vairāk nervu šūnu izlādi nekā pirms zāļu lietošanas, stimuls netiek aiznests uz ķermeņa perifēriju. Nomācot simpātisko nervu sistēmas, tad sirds likme tiek pazemināta un tādējādi asinis attiecīgi tiek samazināts spiediens. Tajā pašā laikā rezerpīns pazeminās dopamīna un serotonīna koncentrācija centrālajā nervu sistēmas. Šūnu līmenī reserpīns iztukšo arī biogēno krājumus amīni. Tie ietver neirotransmiterus, piemēram, serotonīna, dopamīna un norepinefrīns. Turklāt neirotransmiterus vairs nevar uzņemt šūnā caur pūslīšiem. Šo darbības mehānismu dēļ antipsihotiskais un nomierinošs rodas reserpīna ietekme.
Medicīniska lietošana un lietošana
Reserpīns vispirms tika izolēts no auga Rauvolfija serpentina 1952. gadā. Kaut arī 1950., 1960. un 1970. gados zāles parasti lietoja kā antihipertensīvu un neiroleptisku līdzekli, mūsdienās medikamentos reti sastopams reserpīns. Viela ir aizstāta ar efektīvāku narkotikas ar mazāk blakusparādībām. Farmakoloģiski nozīmīgos daudzumos reserpīns tirgū tagad ir tikai kā sastāvdaļa diurētiskie līdzekļi. Reserpīns tiek kombinēts ar tiazīdu diurētiskie līdzekļi, dihidralazīns un hidrohlortiazīdu. Tomēr samazinās arī šo atlikušo preparātu ar reserpīnu izrakstīšanas biežums. Pašlaik tirgū ir arī homeopātisks preparāts, kas satur reserpīnu kā tīru vielu D3 potenciālā 32 miligramos. Reserpīnu var izmantot arī diagnostiski. Tādējādi zāles dažreiz lieto, ja ir aizdomas par karcinoīdu. Karcinoīdi ir neiroendokrīni audzēji, kas ražo audus hormoni piemēram, kallikreīns un serotonīna. Reserpīna tests ir provokācijas tests. Karcinoīdi parasti ražo lielu daudzumu serotonīna. Reserpīns nodrošina serotonīna izdalīšanos no audzēja šūnām, lai pēc reserpīna raksturīgākie karcinoīdu simptomi būtu izteiktāki. pārvalde. Turklāt urīns parāda ievērojami palielinātu koncentrācija no 5-HIES. 5-HIES ir serotonīna noārdīšanās produkts.
Riski un blakusparādības
Reserpīns ir nonācis sliktā stāvoklī, galvenokārt tāpēc, ka tam ir nopietnas blakusparādības. Reserpīns samazina kateholamīni, tādējādi pazeminot simpātisko toni. Acetilholīnu, Cits neiromeditors, tomēr šis efekts neietekmē tā, ka parasimpatiska nervu sistēma narkotiku uzņemšanas rezultātā dominē tās aktivitātē. Var rasties zīlīšu saspiešana, nokarenie plakstiņi un deguna gļotādu pietūkums. Šī parādība ir pazīstama arī kā reserpīns rinīts. Citas blakusparādības, kas rodas palielinātas parasimpatiska nervu sistēma ietver potences un libido zaudēšanu un caureja. Var attīstīties kuņģa un zarnu čūlas. Papildus diezgan vēlamajam bradikardija, pozīcijas izraisīts kritums asinis var attīstīties arī spiediens.Šī ortostatiskā hipotensija var būt tik nopietna, ka skartā persona ātri pieceļoties zaudē samaņu. Reserpīns var kaitēt nedzimušam vai jaundzimušam bērnam mātes piens un pāri placenta. Ja mātes ir lietojušas reserpīnu pēdējā grūtniecības trimestrī grūtniecība, ievērojami biežāk cieš zīdaiņi elpošana un dzeršanas traucējumi pēc piedzimšanas. Jaundzimušajiem bieži ir izteikta letarģija. The auglis var būt palēnināta sirdsdarbība. Sievietēm reserpīns var izraisīt arī menstruāciju krampji. Centrālajā nervu sistēmā blakusparādības galvenokārt rodas serotonīna un dopamīna. Rodas tā sauktie ekstrapiramidālie motora traucējumi un parkinsonisms, kuriem ir tādi simptomi kā muskuļu stīvums, nekustīgums, muskuļu trīce un stājas nestabilitāte. Pārdozējot reserpīnu, asinis spiediens, sirds ātrums un ķermeņa temperatūra strauji pazeminās. Cietušie cieš no smagas miegainības. Var rasties arī krampji. Jāatzīmē, ka, ja triciklisks vai tetraciklisks antidepresanti iepriekš ievadīti, notiek tā sauktā reserpīna maiņa. Šajā gadījumā motora ierosme netiek kavēta, kā paredzēts, bet gan palielināta. Netiešs simpatomimētiskie līdzekļi nedod nekādu efektu, ja tos iepriekš apstrādā ar reserpīnu. Turpretī pretdiabēta līdzekļu pazeminošā ietekme uz asinīm glikoze līmeni paaugstina reserpīns. Ietekme pretparkinsonismu tādas zāles kā levodopas or bromokriptīns ir traucēta. Pacienti, kuri lieto sirds glikozīdi un paralēli var veidoties reserpīns sirds aritmijas. Reserpīns ir kontrindicēts, ja anamnēzē ir depresijas epizodes, esošas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas un bronhiālā astma.
