Cimetidīns: ietekme, lietošana un riski

Cimetidīns lieto kuņģa-zarnu trakta traucējumu ārstēšanai. H2 antihistamīnu lieto, lai mazinātu kuņģa sulas veidošanos.

Kas ir cimetidīns?

Cimetidīns lieto kuņģa-zarnu trakta traucējumu ārstēšanai. H2 antihistamīnu lieto, lai mazinātu kuņģa sulas veidošanos. Cimetidīns ir kuņģa-zarnu trakta līdzeklis. Tas pieder pie H2 receptoru antagonisti. Tādējādi zāles var nomākt audu hormona iedarbību histamīna. Šī iemesla dēļ tas ir piemērots gastrīts, kuņģis čūlas, grēmas, iekaisums barības vada un duodenīta. Cimetidīns bija viens no pirmajiem H2 antagonistiem, kas tika pārdots kuņģa-zarnu trakta čūlu ārstēšanai un grēmas. Zāles pagājušā gadsimta sešdesmitajos gados izstrādāja farmācijas uzņēmums SmithKline un French, kas mūsdienās pazīstams kā GlaxoSmithKline. 1960. gadā zāles tika izlaistas ar nosaukumu Tagamet. Tagamet ir kļuvis par populārāko panākumu medikamentu farmakoloģiskajā tirgū. Cimetidīnu izstrādāja britu ķīmiķi Džons Kolins Emets, Greiems Dž. Durants un Robins Ganelins. Par viņu sasniegumu viņi atrada ievadu Nacionālajā izgudrotāju slavas zālē.

Farmakoloģiskā darbība

Cimetidīna darbības veids ir balstīts uz zāļu bloķēšanu audu hormona H2 receptoru (saistīšanās vietu) histamīna uz kuņģa gļotādas noslodzes šūnām. Histamīns ir svarīgs neiromeditors (kurjera viela). Tā veidojas kuņģa skābe no okupantu šūnām un atbrīvo to. Cimetidīna bloķēšana histamīna receptoros nozīmē, ka hormons vairs nespēj piestāt pie receptoriem, kā rezultātā tas zaudē iedarbību. Tādā veidā tiek samazināts kuņģa skābe. Cimetidīnam ir arī īpašība ierobežot kuņģa kuņģa epitēlija šūnu aktivitāti. Okupantu šūnas ražo sālsskābe, kas ir atbildīgs par pārtikas sadalīšanu, kas nonāk kuņģis. Tomēr pārmērīga kuņģa skābe var izraisīt grēmas. Cimetidīns nodrošina, ka kuņģis šūnas nerada pārāk daudz skābes. Lai aktīvā viela iedarbotos pozitīvi, tā deva jābūt pietiekami augstam. Pēc iekšķīgas lietošanas absorbcija cimetidīna organismā, kuņģa-zarnu trakta zāles ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Tādējādi ir nepieciešamas tikai 90 līdz 120 minūtes, lai 50 procenti antihistamīna H2 atstātu ķermeni. Šis process notiek caur nierēm un urīnu.

Medicīniska lietošana un pielietošana

Lietošanai cimetidīnu lieto tādu slimību ārstēšanai un profilaksei, kurās ir svarīgi samazināt kuņģa skābes veidošanos. Tie ietver ar skābi saistītus kuņģa darbības traucējumus, grēmas, iekaisums barības vads, refluksa ezofagīts (patoloģisks kuņģa skābes reflukss), un gastrīts un duodenīts. Vēl viena piemērošanas joma ir Zolindžera-Elisona sindroms, kurā notiek patoloģiska kuņģa skābes pārprodukcija okupantu šūnu hormonālas pārstimulācijas dēļ. Cimetidīnu parasti ievada tablešu formā. Turklāt zāles var injicēt tieši a vēnas. deva kuņģa-zarnu trakta zāļu daudzums katram cilvēkam ir atšķirīgs un atkarīgs no klīniskā attēla. Nieru funkcijai ir arī nozīme. Kuņģa-zarnu trakta gadījumā čūla, četru līdz astoņu nedēļu laikā ir iespējams izrakstīt 800 līdz 1000 miligramus cimetidīna. Šajā gadījumā to lieto naktī, jo kuņģa skābes ražošana notiek īpaši nakts stundās. Tomēr pacients nedrīkst pārsniegt maksimumu deva XNUMX gramus cimetidīna dienā.

Riski un blakusparādības

Cimetidīna lietošana dažreiz var izraisīt blakusparādības. Tomēr tie nenotiek katram cilvēkam. Lielākajai daļai pacientu rodas nieze | nieze]], locītavu sāpes, diskomforts muskuļos, galvassāpes, reibonis, diskomforts kuņģa-zarnu traktā un nogurums. Nedaudz mazāk nekā viens procents no visiem lietotājiem arī piedzīvo īslaicīgu darbību āda izsitumi, miega problēmas, izmaiņas asinis piena dziedzera palielināšanās (ginekomastija), sirds aritmijas, un impotence. Dažos gadījumos, depresija, apjukums un halucinācijas ir arī ziņots. Cimetidīnu vispār nedrīkst lietot, ja jau ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu. Ja pacients cieš no viņa ierobežojumiem niere funkciju, ieteicams samazināt devu. Pirms cimetidīna lietošanas terapija, ir nepieciešams arī veikt medicīnisko pārbaudi ļaundabīgu čūlu vai baktērijas invāzijas dēļ Helicobacter pylori. Attiecīgajā gadījumā būtu jāmaina attieksme pret narkotikām. Cimetidīna lietošana laikā grūtniecība jāveic rūpīgs riska un ieguvuma novērtējums. Iemesls tam ir nepietiekama informācija par kuņģa-zarnu trakta zāļu darbību šajā periodā. Iespējams nelabvēlīgu ietekmi zīdīšanas laikā nevar izslēgt cimetidīna pārnešanas dēļ mātes piens. Šī iemesla dēļ zāles nevajadzētu lietot šajā periodā. Arī bērniem un pusaudžiem nav pietiekamu zināšanu par cimetidīna ietekmi augšanas laikā. Mijiedarbība starp cimetidīnu un citiem narkotikas atrodas iespēju robežās. Tie galvenokārt ietver vietējais anestēzijas līdzeklis lidokaīns, pretepilepsijas pretkrampju līdzeklis fenitoīns, benzodiazepīnu, antikoagulanti varfarīnu tips, triciklisks antidepresanti, Kas ietver imipramīns jo īpaši beta blokatori, piemēram, metoprolols un propranolols, un alkohols. Tādējādi vienlaicīgi pārvalde no šiem līdzekļiem var palielināt vai pagarināt gan iedarbību, gan blakusparādības. Turklāt, tā kā pH mainās kuņģī, tas noved pie absorbcija citu narkotikas nonāk asinīs. Tie ietver absorbcija pretsēnīšu zāļu ketokonazols. Turklāt cimetidīns palielina koncentrācija of glipizīds, kurai ir asinis cukurs- pazeminošs efekts. Tas palielina pazemināšanas efektu asinis glikoze.