Izvēlne
H2 receptoru antagonisti, cita starpā, bija komerciāli pieejami tabletēs, putojošās tabletēs un injekciju šķīduma formās. Pašlaik vairs nav narkotikas Ir pieejams. Līdz protonu sūkņa inhibitori (PPI), H2 antagonisti ir kļuvuši mazāk svarīgi. Pirmā aktīvā viela, cimetidīns (Tagamet) tika izstrādāta 1960. un 70. gados sera Džeimsa Bleka vadībā un kļuva komerciāli pieejama 1970. gados. Cimetidīns ātri kļuva par grāvēju.
Struktūra un īpašības
H2 receptoru antagonistiem parasti ir mazmolekulārs svars un slāpeklis- satur savienojumus, kas satur heterociklus (piemēram, imidazolu, tiazolu). Tie ir organiski katijoni, kuriem ir līdzība ar dabisko ligandu histamīna un ir izstrādāti arī kā histamīna analogi.
ietekme
H2 receptoru antagonisti (ATC A02BA) kavē bazālo un stimulēto kuņģa skābe un pepsīns. Ietekme ir saistīta ar antagonismu histamīna H2 receptors. Efekts parasti rodas apmēram pēc vienas stundas.
Indikācijas
Iespējamās norādes ir:
- kuņģis dedzināšana, kuņģa skābums.
- Skābā regurgitācija (gastroezofageālā refluksa), refluksa ezofagīts.
- Kuņģa un zarnu čūlas
- Zolindžera-Elisona sindroms
- Helicobacter pylori izskaušana (kombinēta terapija).
- Kuņģa aizsardzība
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. The tabletes parasti lieto vienu līdz trīs reizes dienā. Administrācija atkarīgs no aktīvās sastāvdaļas.
Aktīvās sastāvdaļas
Narkotikas pašlaik netiek tirgotas daudzās valstīs:
- Ranitidīns (Zantisks, vispārējs, bez etiķetes).
- Cimetidīns (Tagamet, vispārējs, pāri letei).
- Famotidīns (Pepcid)
- Nizatidīns (Tazac, Axid)
- Roksatidīns
- Lafutidīns
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas ietver (atlase):
- Paaugstināta jutība, ieskaitot citus H2 receptoru antagonistus.
- Bērni un pusaudži (piemēram, cimetidīns).
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
H2 receptoru antagonisti ir organiski katjoni, kas pakļauti nieru sekrēcijai. Tur viņi var konkurēt ar citiem organiskajiem katjoniem. Cits mijiedarbība ir iespējamas kuņģa pH paaugstināšanās dēļ. Cimetidīns ir vairāku CYP450 izozīmu inhibitors.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas traucējumus, galvassāpesun reibonis.
