Benzilpenicilīns ir klasiska penicilīns. antibiotika aģents ir pazīstams arī kā penicilīns G.
Kas ir benzilpenicilīns?
Benzilpenicilīns, zināms arī kā penicilīns G ir viens no antibiotikas. Tas nāk no beta-laktāma antibiotikas un to lieto dažādu baktēriju ārstēšanai infekcijas slimības. Atklāšana benzilpenicilīns notika 1928. gadā skotu bakteriologa Aleksandra Fleminga (1881-1955) vadībā. Ārsts 1945. Gadā tika apbalvots ar Nobela prēmiju antibiotika penicilīns. Penicilīnu G ražo pelējums Penicillium notatum. Pat mūsdienās benzilpenicilīnu fermentatīvi iegūst no sēnīšu kultūrām, nevis sintētiski. Penicilīns G tiek uzskatīts par visu galveno vielu penicilīni. Tas radīja lielu skaitu atvasinājumu, kuru īpašības mainījās. Vielas trūkumi ietver tās jutīgumu pret baktēriju enzīmu penicilināzi un perorālu neefektivitāti, kas ir saistīta ar skābes nestabilitāti. Šī iemesla dēļ benzilpenicilīnu var ievadīt tikai apejot zarnu.
Farmakoloģiskā darbība
Benzilpenicilīnam piemīt bakteriostatiska aktivitāte. Tās darbības spektrs ietver grampozitīvu baktērijas, Gramnegatīvas anaerobās stieņi, gramnegatīvās koku sugas un spirohetes. Meningokoki, pneimokoki, klostridijas, borēlija, koribaktērijas, kas neveido penicilīnu stafilokoki, alfa- un beta-hemolītiskie līdzekļi streptokoki, leptospīrus, Bacteroides sugas, kā arī Treponema pallidum un Bacillus anthracis uzskata par jutīgiem pret penicilīnu. Tomēr pēdējos gados pret penicilīnu G izturīgo baktēriju celmu skaits turpina pieaugt. Tas jo īpaši attiecas uz gonokokiem. Benzilpenicilīnam ir inhibīcija baktērijas. Šim nolūkam šūnu siena baktērijas ir bloķēts antibiotika vielu. Tomēr daži baktērijas ir spēja iznīcināt penicilīnu G, jo tie ir aprīkoti ar olbaltumvielu beta-laktāmu. Tādā veidā viņi panāk dabisku izturību pret zālēm. Tā kā mutiski pārvalde ir neefektīva vielas sadalījuma dēļ kuņģa skābebenzilpenicilīns vienmēr jāievada infūzijas vai injekcijas veidā. Tomēr, tā kā antibiotikas iedarbības ilgums ir ļoti īss, to nepieciešams ievadīt vairākas reizes dienā. Benzilpenicilīna benzatīns tiek uzskatīts par ilgākas darbības benzilpenicilīnu, un to var ievadīt reizi nedēļā vai mēnesī. Pēc īsas infūzijas plazmā strauji palielinās koncentrācija penicilīna G. Tomēr tikai pēc piecām stundām notiek tikpat strauja aktīvās vielas samazināšanās. Intramuskulāras gadījumā pārvalde, absorbcija ir pabeigts pēc aptuveni 30 minūtēm. Plazma koncentrācija ir zemāka nekā intravenozas infūzijas gadījumā. Benzilpenicilīns no organisma tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm. Diez vai notiek vielmaiņa. Penicilīna G koncentrācijas pakāpe atsevišķos ķermeņa audos atšķiras. Tādējādi nierēs notiek samērā augsta koncentrācija, aknas un plaušas, kamēr tās ir diezgan zemas kauli kā arī smadzenes.
Medicīniska lietošana un lietošana
Benzilpenicilīns ir piemērots tādu infekciju ārstēšanai, kuru baktēriju ierosinātāji ir jutīgi pret antibiotiku. Tās ir elpceļu infekcijas, infekcijas ausī, degunsun rīkles rajonā, maksts infekcijas un laringīts. Tomēr, endokardīts (iekaisums iekšējās oderes sirds), meningīts (iekaisums no meninges), osteomielīts (iekaisums no kaulu smadzenes), sepsis (asinis saindēšanās), peritonīts iekaisums vēderplēve) vai infekcijas āda var efektīvi ārstēt arī ar penicilīnu G. Citas indikācijas ir reimatiskas drudzis, leptospiroze, skarlatīnu, erysipelas, difterija, Laimas slimība, gāze gangrēna un sifilisu. Brūces infekcijas gadījumā vai stingumkrampji, no otras puses, pārbaude ir nepieciešama, jo viņu patogēni galvenokārt ir nejutīgi pret benzilpenicilīnu. Dažās slimībās penicilīns G tiek kombinēts arī ar citu antibiotiku. The deva benzilpenicilīna daudzums ir atkarīgs no konkrētās slimības. Devu norāda starptautiskās vienībās (SV). Miljonam SV ir apzīmējums ME. Maksimālā deva ir 10 ME, ko var ievadīt līdz četrām reizēm dienā.
Riski un blakusparādības
Ārstēšana ar penicilīnu G dažkārt var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Tie ietver caureja, uzpūšanās, nelabums, vemšana, izmaiņas garša, alerģiskas reakcijas, piemēram, smagas ādas izsitumi vai nātrene, agranulocitoze, sausa mute, niere iekaisums, anēmija, seruma slimība, iekaisusi asinis kuģi, muskuļu raustīšanās, un krampji. Daži pacienti cieš arī no pietūkuma un sāpes injekcijas vietā. Ja pacientam ilgstoši jāārstējas ar benzilpenicilīnu, pastāv sēnīšu vai baktēriju infekcijas risks. kols. Tā rezultātā pastāv zarnu iekaisuma risks, ko papildina caureja. Šajā gadījumā ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc pēc konsultēšanās ar ārstējošo ārstu. Tā vietā citi antibiotikas tiek izmantoti vēlāk. Penicilīnu G nedrīkst lietot vispār, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret penicilīni. Ja pacients cieš no īpašām formām leikēmija vai Pfeifera dziedzera drudzis, ārstam pirms tā ievadīšanas rūpīgi jānosver pacienta riski un ieguvumi. Penicilīna G lietošana laikā grūtniecība tiek uzskatīts par drošu. Tomēr ir svarīgi konsultēties ar ārstu. Tā kā antibiotiku līdzeklis bērnam var pāriet caur māti piens, pastāv traucējumu risks zīdainim zarnu flora. Skartie zīdaiņi cieš no caureja un zarnu iekaisums. Turklāt alerģiskas reakcijas var attīstīties vēlāk. Šī iemesla dēļ pirms antibiotikas lietošanas pat zīdīšanas periodā ieteicams konsultēties ar ārstu. Tā kā benzilpenicilīns ietekmē zarnu flora un var izraisīt caureju, iespējams, ka hormonālie kontracepcijas līdzekļi piemēram, kontracepcijas tabletes, var samazināt. Šī iemesla dēļ papildu diafragmu vai prezervatīvi ir ieteicams.
