serotonīna antagonisti ir narkotikas kas bloķē serotonīna receptorus, tādējādi vājinot vai pilnībā atceļot serotonīna iedarbību. Atkarībā no receptoru afinitātes, indivīds serotonīna antagonistiem ir atšķirīga iedarbība.
Kas ir serotonīna antagonists?
serotonīna antagonisti ir narkotikas kas bloķē serotonīna receptorus, vājinot vai pilnībā atceļot serotonīna iedarbību. Sakarā ar to ķīmiskajām īpašībām, serotonīna antagonisti var saistīties ar šūnu receptoriem, kas faktiski ir paredzēti neiromeditors vai hormona serotonīna. Serotonīna antagonisti ir pazīstami arī kā serotonīna agonisti. Atsevišķi agonisti reaģē selektīvi. Tie saistās tikai ar noteiktiem receptoriem. Tā kā izšķir 14 serotonīna receptoru veidus, ir tikpat daudz serotonīna antagonistu grupu. Efekts dažādās grupās ir atšķirīgs. Piemēram, narkotikas tiek izmantoti ārstēšanai migrēna or trauksmes traucējumi. Daži serotonīna antagonisti pieder arī grupai pretvemšanas līdzekļi. Tie ir efektīvi pret nelabums un vemšana. Citiem agonistu pārstāvjiem ir psihodēliska iedarbība un viņi tiek ļaunprātīgi izmantoti kā smēķēšana narkotikas.
Farmakoloģiskā darbība
Serotonīna antagonisti var saistīties ar serotonīna receptoriem organismā. Caur serotonīna receptoriem audu hormons serotonīns ir tā fizioloģiskais un patoloģiskais efekts. Serotonīns ir atrodams nervu sistēmas zarnas iekšpusē kardiovaskulārā sistēma, Kas asinis un centrālajā nervu sistēmas, starp citiem. Vielai ir daudz dažādu iedarbību organismā. Tas nodrošina gan saraušanos, gan atpūta gludās muskulatūras asinis trauku sienas, tas ietekmē asins recēšanu, un tas veic dažādas maņu un kustību funkcijas kuņģa-zarnu traktā. Tāpat kā pats serotonīns, tā receptori galvenokārt atrodas centrā nervu sistēmas, kardiovaskulārā sistēma, asinis un kuņģa-zarnu trakta. Cilvēka ķermenī ir 14 dažādi serotonīna receptori. Tie ir sagrupēti 7 grupās un tiek dēvēti par 5-HT1 līdz 5-HT7 receptoriem. Atkarībā no ķīmiskās struktūras serotonīna antagonisti saistās ar vienu vai otru receptoru grupu. Saistoties, tie bloķē receptoru tā, ka serotonīns vairs nevar piestāt pie šī receptora. Tas kavē serotonīna darbību.
Medicīniska lietošana un lietošana
5-HT3 receptoru antagonisti, piemēram, dolasetrons, ondansetrons, vai tropisetrons bloķēt vemšana centrā. 5-HT3 receptori atrodas tikai uz centrālajiem un perifērajiem neironiem. Cita starpā viņi ir atbildīgi par vemšana reflekss. Serotonīna antagonisti no šīs grupas narkotikām tiek izmantoti citostatiskas izraisītas vemšanas ārstēšanai. Nelabums un vemšana ir vienas no visbiežāk sastopamajām ķīmijterapija ar citostatiskās zāles. Tomēr, ja nelabums un vemšana ir saistīta ar kairinājumu maksts nervs, pārvalde of opioīdi vai iekšējās auss traucējumiem, serotonīna antagonistiem ir maza ietekme. 5-HT2 antagonistus lieto, ārstējot depresija. Šīs grupas tipiskās zāles ir pizotifēns, ketanserīns or trazodons. Metisergīds pieder arī 5-HT2 antagonistu grupai. Zāles vairs nav apstiprinātas smagu blakusparādību dēļ. 5HT2a receptoru inhibēšanai ir anksiolītiska iedarbība. Šīs zāles bloķē arī presinaptiskos 5-HT1 autoreceptorus. Tas savukārt palielina serotonīna izdalīšanos sinaptiskā sprauga. Serotonīna deficīts sinaptiskā sprauga izpaužas kā nepietiekama dziņa un nomākts garastāvoklis. Tādēļ indikācijas 5-HT2 antagonistiem ir depresija, obsesīvi kompulsīvi traucējumi, panikas lēkmes, pēctraumatisks uzsvars traucējumi (PTSS) un robežas sindromi. 5-HT1 serotonīna antagonistus lieto migrēna terapija. Šie serotonīna antagonisti ietver dažādus triptāni piemēram, sumatriptāns, rizatriptāns, vai naratriptāns. Bloķējot receptorus, zāles izraisa samazinātu iekaisuma peptīdu izdalīšanos. Tajā pašā laikā tie novērš asins vazokonstrikciju kuģi iekš smadzenes. 5-HT1 grupas serotonīna antagonisti tiek izmantoti arī ADHD. Metilfenidāti, piemēram, Ritalin ir pakļautas narkotika noteikumi. Dažādi psihodēliskie līdzekļi, piemēram, psilocibīns, ergīns vai meskalīns bloķēt 5-HT2 receptorus.
Riski un blakusparādības
Katra serotonīna antagonista blakusparādības var būt ļoti dažādas. Ir zāles, kuras ir ļoti labi panesamas. Citas zāles izraisa tik smagas blakusparādības, ka tās bija jāizņem no tirgus. Tipiskas zāļu blakusparādības ir: galvassāpes, nogurums, un reibonis. Bieži tiek novēroti kuņģa-zarnu trakta traucējumi. Tie ietver caureja un aizcietējums. Daži no pacientiem arī sūdzas bezmiegs. Gripasvar parādīties arī līdzīgi simptomi. Ilgstoša lietošana var palielināties aknas fermenti asinīs. Daži serotonīna antagonisti izraisa smagu blāvumu. Pacienti jūtas noguruši un miegaini. Jūtas var uztvert tikai izslēgtā veidā. Dažos gadījumos slimniekiem ir palielināta apetīte. Citas iespējamās serotonīna antagonistu blakusparādības ir redzes traucējumi, urīna aizture, sausas gļotādas, sirds aritmijas or reibonis. Serotonīna antagonistus nedrīkst lietot gadījumos, kad ir zināmi zarnu darbības traucējumi. Citas kontrindikācijas ietver zināmu paaugstinātu jutību pret zālēm un grūtniecība.
