Ondansetron

Izvēlne

Ondansetrons ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes, kausējamas tabletes (lingvālas tabletes), kā sīrups un kā infūzijas / injekcijas preparāts. Papildus oriģinālajam Zofran vispārējs ir pieejamas arī versijas. Ondansetronu ieviesa 1991. gadā kā pirmo aktīvo sastāvdaļu no 5-HT grupas3 receptoru antagonisti tika apstiprināti.

Struktūra un īpašības

Ondansetrons atrodas narkotikas kā ondansetrona hidrohlorīda dihidrāts (C.18H19N3O-HCl-2H2Ak, M.r = 365.9 g / mol), racemāts un balts pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Ondansetrons ir imidazols, indols un karbazola atvasinājums, kas strukturāli saistīts ar serotonīna.

ietekme

Ondansetronam (ATC A04AA01) piemīt pretvemšanas īpašības, kas nozīmē, ka tas ir efektīvs pret slikta dūša un vemšana. Tas ir selektīvs un konkurētspējīgs antagonists serotonīna-5-HT3 receptori un aktīvi darbojas gan centralizēti, gan perifērā gremošanas trakts. Atšķirībā no citiem pretvemšanas līdzekļi, ondansetrons nav nedz antidopaminerģisks, nedz antiholīnerģisks līdzeklis. Pusperiods ir aptuveni trīs stundas.

Indikācijas

Ondansetrons ir apstiprināts daudzās valstīs slikta dūša un vemšana ko izraisa citotoksisks ķīmijterapija or staru terapija. Tas ir apstiprināts arī profilaksei un ārstēšanai slikta dūša un vemšana pēc operācijas.

Deva

Saskaņā ar SPC. Ondansetronu var ievadīt lēnas infūzijas veidā intravenoza injekcija, un perorāli. tabletes parasti lieto divas reizes dienā ik pēc 12 stundām.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Kombinācija ar apomorfīns, jo tas izraisa strauju kritumu asinis spiediens un pacienti kļūst bezsamaņā.
  • Ondansetrona lietošana laikā grūtniecība nav ieteicams. Ir ziņots par malformācijām.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Ondansetronu metabolizē vairāki CYP izozīmi, proti, CYP3A4, CYP2D6 un CYP1A2. Jo savādāk fermenti pieejami, tas ir mazāk uzņēmīgs pret narkotikām mijiedarbība. Tomēr spēcīgi CYP3A4 induktori var mazināt ondansetrona iedarbību. Cits mijiedarbība ir aprakstīti ar apomorfīns (kontrindicēts), serotonīnerģisks narkotikas, un tramadolu. Ondansetronu jālieto piesardzīgi ar narkotikas kas pagarina QT intervālu.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver siltuma sajūtu, paaugstinātas jutības reakcijas ap injekcijas vietu un galvassāpes. Ondansetrons var pagarināt QT intervālu a deva-atkarīgs veids un reti izraisa bīstamas sirds aritmijas. Jāievēro atbilstoši piesardzības pasākumi.