Definīcija
Pretvemšanas līdzekļi ir zāļu grupa, kas paredzēta nomākšanai vai profilaksei vemšana, nelabums un slikta dūša. Pretvemšanas līdzekļi ietver vairākas aktīvo vielu grupas, kas iedarbojas uz dažādiem receptoriem.
Ievads
Nelabums ir sarežģīts process, kas paredzēts ķermeņa aizsardzībai, novēršot potenciāli toksisku vielu vemšanu un iekļūšanu organismā. Papildus, vemšana var rasties laikā vēzis ārstēšana un ķīmijterapija (citostatisku inducētu vemšana), pēc operācijām (pēcoperācijas), laikā grūtniecība kinetoze (kustību slimība), un to var ārstēt ar pretvemšanas līdzekļiem. Programmā ir iesaistīti vairāki ķermeņa reģioni nelabums.
Viens no tiem ir apgabala postrema. Tas ir smadzenes smadzeņu stumbra reģions, kas kopā ar citiem kodoliem veido nelabuma centru. Tam ir ķīmij-receptīvā sprūda zona (CTZ).
Šī ir neironu grupa, kuras receptori atrodas asinis-smadzenes barjera. Parasti smadzenes ieskauj ļoti blīvu šūnu kopu slānis (asinissmadzeņu barjera), kas novērš toksīnu iekļūšanu smadzenēs. Lai nodrošinātu, ka smadzenes tomēr tiek informētas par toksiskām vielām, kas iekļuvušas asinīs, ir apļveida orgānu orgāni (specializētu smadzeņu zonu grupa, kas saskaras ar asinsriti, ti, ne caur asinissmadzeņu barjera).
Tie ietver apgabalu postrema kā daļu no vemšanas centra. Kuņģa-zarnu traktam ir aferents nervi kas nonāk smadzenēs un toksīnu klātbūtnē aktivizē vemšanas centru caur nucleus tractus solitarii (NTS, smadzeņu reģions, kas ir cieši saistīts ar aizrīšanās un vemšanas refleksu). Līdzsvara orgāns un iekšējā auss aktivizēt vemšanas centru kinetozes (kustības slimības, kustību slimības) klātbūtnē.
Aktīvās sastāvdaļas un darbības veids
Tā sauktie D2 receptoru antagonisti darbojas centrāli (smadzenēs), inhibējot dopamīna lauka postrema un perifērijas receptori, aktivizējot augšējo gremošanas trakts. Tos var iedalīt pretvemšanas līdzekļos, kas šķērso asins-smadzeņu barjera (perfenazīns, alizaprīds, droperidols) un tiem, kas darbojas galvenokārt perifēriski, ārpus centrālās nervu sistēmas (metoklopramīds un domperidons). Metoklopramīds (MCP) darbojas arī kā 5-HT3 receptoru antagonists un palielinās kuņģis un tievā zarnā kustīgums (palielināts muskuļu kustību skaits).
Tos var lietot kinetozes, pēcoperācijas vemšanas un citostatiskas izraisītas vemšanas gadījumā (vemšana, ko izraisa ķīmijterapija). H1 receptoru antagonisti bloķē 1. tipu histamīna receptori un tiek izmantoti arī alerģiju ārstēšanā un kā hipnotisks līdzeklis (zāles, kas veicina miegu un nomierināšanu). Izmantotie pretvemšanas līdzekļi ietver prometazīnu un difenhidramīnu, kas pieder pie pirmās paaudzes histamīna antagonisti (tie nonāk vemšanas centrā caur asins-smadzeņu barjera).
Tos var izmantot gadījumos grūtniecība vemšana un kinetoze. 5-HT3 receptoru antagonisti bloķē serotonīna receptori. 5-HT3 galvenokārt atrodami vemšanas centrā.
Ondansetronu, Granisetronu, Tropisetronu lieto pēcoperācijas vemšanai un citostatisku izraisītu vemšanu. NK1 receptoru antagonisti inhibē neirokinīna receptoru 1 vemšanas centrā. Vienīgā aktīvā viela, ko pašlaik lieto, ir aprepitants.
Parasti to lieto kopā ar 5-HT3 antagonistiem un deksametazons. Apreptinātu nedrīkst lietot laikā grūtniecība un zīdīšanas periods. Galvenais efekts glikokortikoīdi (piemēram, deksametazons) nav pretvemšanas efekts, lai gan tos var izmantot šim nolūkam. Pretvemšanas efekts glikokortikoīdi nav galīgi noskaidrots.
