Pergolīds ir aktīvā sastāvdaļa, kas izolēta no dabiski sastopamām sēnītēm alkaloīdi un ir apstiprināts kā terapeitisks līdzeklis Parkinsona slimība. To lieto arī veterinārijā zirgu slimības ārstēšanai. Pergolīds iedarbojas uz neiromeditors dopamīna.
Kas ir pergolīds?
Pergolīds narkotikas ilgstoši lieto kā monopreparātu terapija of Parkinsona slimība. Pergolidam ir molekulārā formula C19H26N2S un tas ir a dopamīna agonists. Aktīvo sastāvdaļu ražo cauruļveida sēnīte, kas dzīvo kā parazīts uz noteiktiem graudu veidiem. The vilka zobi alkaloīds ir saistīts ar ergotamīns, ko lieto akūtas, ilgstošas slimības ārstēšanai migrēna uzbrukumiem. Pergolīds narkotikas ilgstoši lieto kā monopreparātu terapija of Parkinsona slimība (primārais un sekundārais sindroms). Parkinsona slimība ir neiro-deģeneratīva slimība, kas galvenokārt saistīta ar vecumu un progresē lēni. Neārstējamas slimības gadījumā mirst galvenokārt substantia nigra nervu šūnas. Tas atrodas vidus smadzenēs. Tās nervu šūnas ir atbildīgas par neiromeditors dopamīna. Svarīgākā Parkinsona slimības simptomi ir muskuļu trīce, muskuļu stīvums līdz nekustībai, palēninātas kustības un nestabila stāja. Pergolīds ir pieejams Vācijā ar tirdzniecības nosaukumu Parkotil un Austrijā un Šveicē kā Permax. Turklāt ir dažādi Parkinsona zāles ģenēriskie līdzekļi. Tā kā aktīvā viela var izraisīt daudzas blakusparādības, īpaši kombinācijā terapija, pacients pirms ārstēšanas uzsākšanas un regulāri terapijas laikā jāuzrauga ārstam (asinis spiediens uzraudzība, EKG utt.).
Farmakoloģiskais efekts
Pergolīds pieder pie dopamīna agonisti un ļoti spēcīgi saistās ar proteīni klāt asinis. Dopamīna agonisti piestātne ar dopamīna receptoriem un atdarina to darbību, izraisot neiromeditors atbrīvot. Pergolīds saistās ar D2 receptoriem. Dopamīns ir atbildīgs par motora aktivitātes kontroli organismā. Ja ir jāpārraida stimuls no viena nervu šūna citam smadzenes, sūtītājs nervs izraisa dopamīna izdalīšanos. Neirotransmiters nekavējoties piestāj pie uztverošā nerva dopamīna receptoriem. Tad tur tiek iedarbināts elektriskais impulss, kuru pārraida nervs. Tas atjauno pacienta spēju brīvāk staigāt, piecelties, sasniegt vai veikt citas kustības. Pergolīdu saturošs narkotikas tiek nozīmēti kā monoterapeitiski līdzekļi pacientiem ar Parkinsona slimību agrīnā stadijā. Vēlāk zāles parasti lieto kopā ar klasisko Parkinsona slimību levodopas un dekarboksilāzes inhibitors. Tas ir paredzēts, lai atbalstītu pergolīda pozitīvo efektu - tas kavē trīce un kustības stingrība - uz D2 dopamīna agonisti. Tā kā zāles neietekmē adrenalīns un serotonīna receptoriem, pergolīda izraisīto garīgo traucējumu risks ir ļoti zems. Ja to lieto kopā ar L-dopu un karboksilāzes inhibitoru, to devas var lēnām samazināt. Levodopas arī pacientam kļūst panesamāka.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Pergolīds ir pieejams kā tabletes devās 0.05, 0.25 un 1 mg. Kombinēto terapiju parasti lieto tikai tad, ja vien zāles nav pietiekami efektīvas. Kā monoterapija tas ir tikai otrās līnijas līdzeklis. The tabletes tiek lietoti saskaņā ar ārsta norādījumiem un tiek doti pakāpeniski no ārstēšanas sākuma, lai pēc iespējas mazinātu blakusparādību risku. Alternatīvi, pirmās divas dienas pacients var lietot 0.05 mg pergolīda vienu reizi dienā. Nākamo 12 dienu laikā viņš katru dienu palielina deva par divām vai trim papildu 0.25 mg ik pēc trim dienām. Pēc tam ik pēc trim dienām līdz pareizai dienai pievieno 0.25 mg pergolīda deva ir sasniegts. Sākot ar devas trešo dienu, dienas devas tiek sadalītas vairākās atsevišķās devās. Kombinētajā terapijā ikdienas L-dopas uzņemšanas daudzums tiek samazināts paralēli. Pergolīdu lieto nesakošļātu pirms ēdienreizes, ēdienreizes laikā vai pēc tās.
Riski un blakusparādības
Pergolīdu nekad nedrīkst ordinēt grūtniecība vai zīdīšanas laikā. Sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, zāles nomāc prolaktīna iekš hipofīzes dziedzeris. Turklāt viela un tās noārdīšanās produkti galu galā var iekļūt mātes piensTāpēc jaunajām mātēm vai nu jāpārtrauc zīdīšana, vai arī jāpārtrauc zāļu lietošana. Ja pacients ir atkarīgs no pergolīda, viņai vajadzētu atturēties no grūtniecības visā ārstēšanas laikā. Pergolīdu nekad nedrīkst lietot, ja pacients cieš no smagām nieru un aknu mazspēja, smaga sirds aritmijasun citi nopietni sirdsdarbības traucējumi, piemēram, perikarda izsvīdums un miokardīts. Turklāt zāles nekādā gadījumā nedrīkst parakstīt bērniem un pusaudžiem. Tiem, kuriem tas noteikti ir jāpieņem, satiksmē jāievēro īpaša piesardzība, jo tas dažkārt var pēkšņi aizmigt. Gadījumā, ja sāpes krūtīs un elpas trūkums, ieteicams nekavējoties konsultēties ar ārstu. Tā kā pergolīdu parasti lieto kopā ar levodopas un karboksilāzes inhibitoru, blakusparādības nevar precīzi atšķirt viena no otras. Pacientiem var būt traucēta kustība (diskinēzija), nelabums, vemšana, miega traucējumi, caureja, aizcietējums, Zems asinis spiediens, slikta apetīte, ātra sirdsdarbība, sirds aritmijas, niere un aknas disfunkcija, rinīts, elpas trūkums, redzes dubultošanās un īslaicīga aknu līmeņa paaugstināšanās fermenti. Fibrotiski izmainīti sirds vārsti ir atrasti vairāk nekā vienam no pieciem Parkinsona slimības pacientiem. Retākos gadījumos pergolīds var izraisīt halucinācijas un apjukums. Dopamīna agonistu, piemēram, pergolīda, lietošana var pastiprināt vai pavājināt citas vienlaikus lietojamas zāles.
