Aktīvā viela perfenazīns ir ļoti spēcīgs neiroleptisks līdzeklis. To lieto maldu, halucinācijas, un psihoze.
Kas ir perfenazīns?
Perfenazīns ir fenotiazīna grupas loceklis narkotikas. Aktīvā sastāvdaļa tika izstrādāta 1950. gados. Tas nonāca tirgū 1957. gadā un tika pārdots Vācijā kā monopreparāts ar tirdzniecības nosaukumu Decentan. Mūsdienās perfenazīns tiek izmantots retāk, jo modernāks neiroleptiķi tagad ir pieejami.
Farmakoloģiskā darbība
Perfenazīns galvenokārt ietekmē psihozes. Vairumā gadījumu tos izraisa vielmaiņas traucējumi smadzenes. Tiek uzskatīts, ka šie traucējumi ir saistīti ar paaugstinātu uzbudināmību dažādos smadzenes teritorijas. Šie aktīvie centri izraisa, piemēram, nemieru, trauksmi un maldus. The neiromeditors dopamīna spēlē nozīmīgu lomu šajā procesā. Perfenazīns tiek klasificēts kā neiroleptisks līdzeklis, kam ir nomācoša iedarbība uz cilvēku nervu sistēmas. Tas pieder pie fenotiazīniem, kuriem ir klasiskā iedarbība neiroleptiķi. Tādējādi zāles ietekmē dažādu nervu šūnu mijiedarbību, kā arī to savstarpējās saiknes. Perfenazīns darbojas kā antagonists dopamīna, kura saistīšanas vietas tas ir bloķējis. Perfenazīns ir ne tikai spēcīgs, bet arī ātri iedarbīgs. Tā dopamīna-inhibējošais efekts nodrošina simptomu vājināšanos, kas izriet no psihoze, kā arī nervozitāte un nemiers. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja spēcīgāku perfenazīna iedarbību nekā hlorpromazīns. Neiroleptisko darbības veidu var salīdzināt ar haloperidols. Ja perfenazīnu lieto lielākās devās, neirotransmiteri adrenalīns un histamīna, kas ietekmē autonomo nervu sistēmas, arī tiek kavēti. Tādā veidā kustību traucējumi, kas ir vieni no šizofrēnijas simptomiem psihoze, var samazināt. Turklāt neiroleptiskais līdzeklis ietekmē neiromeditors acetilholīns. Šī neiromeditors ir svarīga muskuļu kustībai. Perfenazīna darbība var mazināt muskuļu raustīšanās kas notiek psihotisku epizožu laikā. Sakarā ar ietekmi uz acetilholīns, tiek stimulēta arī zarnu darbība, kā arī siekalošanās. Šī iemesla dēļ zāles tiek uzskatītas arī par efektīvām nelabums un vemšana. Perfenazīna biopieejamība ir 40 procenti, savukārt plazmas pusperiods ir no 8 līdz 12 stundām. Neiroleptiskā vielmaiņa notiek caur aknas.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Galvenais perfenazīna lietojums ir tādu psihotisku traucējumu kā akūtas psihozes ārstēšanā. Šajā kontekstā neiroleptiskais līdzeklis atvieglo smagu garastāvokļa maiņas kas notiek mānijas kontekstā, halucinācijas, un maldi. Tās parasti rodas psihotiskas epizodes dēļ. Turklāt perfenazīns atvieglo izteiktu muskuļu raustīšanās akūtas laikā šizofrēnija uzbrukums. Tādējādi šizofrēnija ir viena no visizplatītākajām psihozes formām. Tā kā neiroleptiskajam arī ir nomierinošs īpašības, to var ievadīt arī nervozitātes gadījumā. Norādījumi par perfenazīnu ietver arī nelabums un vemšana, kam to lieto kā alternatīvu. Tas nozīmē, ka citi līdzekļi šim nolūkam iepriekš nebija efektīvi. Aktīvo vielu ievada, lietojot tabletes vai pilieni. Ir iespējams to ievadīt arī kā injekciju šķīdumu ampulās. Ieteicamais deva perfenazīna ir 4 līdz 8 miligrami, ko ievada līdz trim reizēm dienā. Šajā kontekstā zāles ir piemērotas arī ilgstošai lietošanai terapija, lai gan tas palielina kavēšanās risku diskinēzija.
Riski un blakusparādības
Perfenazīna lietošana var izraisīt nelabvēlīgu blakusparādību rašanos. Biežākās blakusparādības ir miegainība, miega traucējumi, miegainība, nogurums, reibonis, nemiers, diskinēzijas (piespiedu vadītājs kustības), saraustīta virzība uz priekšu mēle, kustību traucējumi, muskuļu stīvums, piespiedu sejas kustības, trīce un kustību trūkums. Citas bieži sastopamās blakusparādības ir ortostatiskās asinsrites sistēmas traucējumi, sirds aritmijas, palielināta sirdsdarbība, zema asinis spiediens, asins palielināšanās prolaktīna līmenis, krūšu jutīgums, menstruālā cikla traucējumi un piens plūst, bronhiālā astma, impotence un orgasma traucējumi. Dažiem pacientiem perfenazīna laikā rodas ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms terapija, kas var uzņemties dzīvībai bīstamas proporcijas. Tas izpaužas kā muskuļu stīvums, sirdsklauves, asinsrites sabrukums, drudzis, pārmērīgs asinis spiediens un apziņas mākoņi. Pat a koma ir iespējams. Ārstēšanas sākumā muskuļi krampji dažreiz parādās rokās, kakls, mute un seja, kas savukārt ietekmē sejas izteiksmes. Ja pacientam ir paaugstināta jutība pret perfenazīnu vai citiem fenotiazīniem, zāles nedrīkst lietot. Tas pats attiecas arī uz akūtu intoksikāciju ar alkohols, miegazāles or sāpes zāles. Ārsts rūpīgi apsver ārstēšanu ar perfenazīnu, ja pacients cieš no izteikta aknas disfunkcija, sirdsdarbības traucējumi, sirds slimības asinis un kaulu smadzenes, krūts vēzis, audzējs hipofīzes dziedzeris, ortostatisks asinsrites traucējumi, astma, pastāvīgas elpošanas problēmas, depresija vai sašaurinājumi kuņģa-zarnu traktā. Tas pats attiecas uz krampju traucējumu klātbūtni, piemēram, epilepsija. Ja tur ir hipertiroīdisms, ārstam rūpīgi jāuzrauga pacients. Ja pārvalde laikā tiek apsvērta perfenazīna koncentrācija grūtniecība, ārstam ir svarīgi izsvērt ārstēšanas ieguvumus un riskus. Piemēram, pētījumi ar dzīvniekiem parādīja kaitējumu bērnam, lietojot šo narkotiku, tāpēc to vajadzētu lietot tikai izņēmuma gadījumos. Turklāt tāpēc, ka perfenazīns iekļūst mātes piens un tam ir kaitīga ietekme uz bērnu, laikā no zīdīšanas ir jāizvairās terapija.