Kā darbojas ergotamīns
Ergotamīns ir aktīvā sastāvdaļa no melnā rudzu grauda alkaloīdu grupas. Pēc norīšanas tas iedarbojas organismā dažādos veidos. Tā efektivitāte migrēnas gadījumā galvenokārt ir saistīta ar to, ka ergotamīnam ir līdzīga struktūra kā paša organisma vēstnesei serotonīnam.
Tāpēc aktīvā viela saistās arī ar serotonīna dokstacijas vietām (5HT1 receptoriem) smadzenēs. Rezultātā smadzeņu asinsvadi sašaurinās, un nervu šūnas izdala mazāk iekaisuma izraisītāju. Ergotamīns tādējādi neitralizē divus mehānismus, kas var izraisīt migrēnas lēkmi.
Turklāt ergotamīns saistās arī ar citām dokstacijas vietām. Tie ietver.
- Asinsvadu receptori (alfa-adrenoreceptori): tas izraisa ergotamīna vazokonstriktīvu iedarbību uz artērijām un vēnām.
- Dzemdes receptori: ergotamīns izraisa dzemdes muskuļu kontrakciju, kas var izraisīt dzemdības.
- Dopamīna receptori centrālajā nervu sistēmā, piemēram, vemšanas centrā, izraisot ergotamīnu, kas izraisa sliktu dūšu un vemšanu.
Saistīšanās ar šīm dokstacijas vietām galvenokārt izskaidro zāļu blakusparādības.
Kā ergotamīns savukārt novērš klasteru galvassāpes, nav precīzi zināms.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Kad lieto ergotamīnu?
Ergotamīns ir apstiprināts migrēnas lēkmju, īpaši ilgstošu, ārstēšanai, kad citi medikamenti nedarbojas pietiekami vai ir nepiemēroti.
Turklāt ārsti izraksta ergotamīnu, lai ierobežotu laiku novērstu klasteru galvassāpes. Pacienti lieto aktīvo vielu, līdz iestājas piemērotākas profilaktiskas ilgstošas terapijas efekts. Īpaši to lieto pacientiem, kuri cieš no nakts klastergalvassāpju lēkmēm. Turklāt nav tieša apstiprinājuma klasteru galvassāpēm. Tādēļ ārsti šādos gadījumos izmanto aktīvo vielu “nepiemērotu etiķeti”.
Kā tiek lietots ergotamīns
Pacienti lieto ergotamīnu pēc iespējas agrāk migrēnas lēkmes sākumā. Aktīvā viela ir pieejama kā tablete, ko pirms norīšanas pietiekami sakošļā un kādu laiku atstāj mutē. Ja migrēnas lēkmes pavada slikta dūša vai vemšana, tableti ieteicams izšķīdināt pusglāzē ūdens un pēc tam izdzert.
Parastā deva ir viena ergotamīna tablete (atbilst diviem miligramiem). Ja migrēnas lēkme atkārtojas, pacienti var lietot citu ergotamīna devu ne agrāk kā pēc četrām līdz sešām stundām. Maksimālais daudzums dienā ir divas tabletes. Maksimālais daudzums nedēļā šeit ir trīs tabletes.
Lai īslaicīgi novērstu klasteru galvassāpes, pacienti, piemēram, lieto vienu tableti no rīta un vienu vakarā. Ja pacienti cieš no lēkmēm galvenokārt naktī, ārsti parasti iesaka viņiem norīt ergotamīnu īsi pirms gulētiešanas.
Starp citu: tā kā ergotamīns nav īpaši apstiprināts klasteru galvassāpju profilaksei, attiecīgo preparātu lietošanas instrukcijās par to nav konkrētas informācijas. Tādēļ detalizēti apspriediet ar savu ārstu par uzņemšanu un lietojiet tabletes tikai tā, kā norādīts.
Kādas ir ergotamīna blakusparādības?
Ergotamīns ne tikai selektīvi saistās ar serotonīna dokstacijas vietām (receptoriem), kas palīdz atvieglot migrēnas lēkmes. Aktīvā sastāvdaļa aktivizē arī citus receptorus, un tādējādi tai ir dažas nevēlamas blakusparādības.
Bieži vien tie attiecas uz kuņģa-zarnu traktu. Cita starpā ergotamīns uzbudina vemšanas centra dopamīna dokstacijas: slimniekiem ir slikta dūša un vemšana. Turklāt aktīvā viela dažiem cilvēkiem izraisa caureju.
Ergotamīns sašaurina asinsvadus un tādējādi var paaugstināt asinsspiedienu un traucēt asins plūsmu. Ja pacienti ilgstoši lieto ergotamīnu, pastāvīgi traucētas asinsrites dēļ viņiem draud asinsvadu oklūzija.
Ilgstoša lietošana arī padara ķermeni jutīgāku pret sāpēm, kas var izraisīt nepārtrauktas galvassāpes (narkotiku izraisītas galvassāpes).
Atsevišķos gadījumos ergotamīns izraisa sirds muskuļa asinsrites traucējumus, kas izpaužas ar stiprām sāpēm aiz krūšu kaula (stenokardija). Iespējamas arī sirds aritmijas.
Nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību, ja rodas pēkšņas stipras sāpes un sasprindzinājuma sajūta krūtīs, ko pavada elpas trūkums, svīšana un slikta dūša.
Kad nevajadzētu lietot ergotamīnu?
Ir daži apstākļi, kad nevajadzētu lietot zāles, kas satur ergotamīnu. Tie ietver:
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu
- zināmi asinsrites traucējumi smadzenēs vai lielajās roku un kāju artērijās (perifēro artēriju okluzīvā slimība – pAVK)
- koronāro artēriju slimība (koronāro artēriju slimība)
- augsts asinsspiediens
- smagas aknu un nieru slimības
- virsnieru medulla audzējs (feohromocitoma)
- tirotoksiska krīze (vairogdziedzera slimība ar pārmērīgu vairogdziedzera hormonu daudzumu asinīs)
- Grūtniecība un zīdīšanas periods (ergotamīns var izraisīt dzemdības).
Ergotamīna tabletes satur laktozi. Pacientiem, kuri cieš no galaktozes vai laktozes nepanesības, Ergotamīna tabletes labāk nelietot.
Turklāt ergotamīns nav piemērots cilvēkiem, kuri lieto šādas zāles:
- triptāni un citas ergotamīnu saturošas zāles
- zāles pret HIV (HIV proteāzes inhibitori, piemēram, ritonavīrs)
- Beta blokatori
- Makrolīdu antibiotikas (piemēram, azitromicīns, eritromicīns)
- Tetraciklīna grupas antibiotikas
Šīs zāļu mijiedarbības var rasties ar ergotamīnu
Pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai (beta blokatorus), var būt vājāka asins plūsma uz galvenajām artērijām rokās un kājās. Ergotamīnam, tāpat kā dažiem beta blokatoriem, ir vazokonstriktora efekts, tāpēc šis efekts pastiprinās, ja to lieto vienlaikus.
Ergotamīns tiek sadalīts aknās, izmantojot enzīmu sistēmu (CYP3A4). Ja pacienti vienlaikus lieto līdzekļus, kas inhibē šo sistēmu (CYP inhibitorus), tas novērš ergotamīna sadalīšanos. Līdz ar to palielinās aktīvās vielas koncentrācija asinīs, pastiprinās vazokonstriktīvā iedarbība, rodas asinsrites traucējumi. Šie inhibitori ietver, piemēram, makrolīdu antibiotikas, dažādas zāles pret sēnīšu infekcijām un arī greipfrūtu.
Ergotamīns grūtniecības un zīdīšanas laikā
Ergotamīns sašaurina asinsvadus un tādējādi var samazināt vai pilnībā pārtraukt asins piegādi nedzimušam bērnam caur placentu.
Iedarbojoties uz alfa receptoriem, ergotamīns veicina arī ritmisku dzemdes muskuļu kontrakciju. Tā rezultātā zāles izraisa priekšlaicīgas dzemdības un palielina spontāna aborta risku. Ergotamīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Zīdīšanas laikā ergotamīns samazina piena ražošanu. Dažos gadījumos tas var netikt ražots vispār. Tas ir tāpēc, ka ergotamīns iedarbojas uz hipofīzi tāpat kā dopamīns, novēršot hormona prolaktīna izdalīšanos, kas parasti stimulē piena ražošanu piena dziedzeros.
Ergotamīns arī nonāk mātes pienā un izraisa caureju, vemšanu un krampjus jaundzimušajam. Ja sievietes, kas baro bērnu ar krūti, noteikti vēlas lietot ergotamīnu, saskaņā ar ražotāja informāciju viņām pirms tā lietošanas tas ir jāatšķir.
Kā alternatīvu pretsāpju līdzeklis paracetamols ir vislabākais vieglu migrēnas lēkmju gadījumos visā grūtniecības laikā. Smagākām sāpēm vai ja acetaminofēns nedarbojas adekvāti, grūtniecības un zīdīšanas laikā ārsti izraksta triptānus, kas ir labi pētīti, piemēram, sumatriptānu. Ideālā gadījumā mātes pārtrauc zīdīšanu divpadsmit stundas pēc to lietošanas.
Kā iegūt medikamentus ar ergotamīnu
Vācijā ergotamīns ir pieejams pēc receptes jebkurā devā un iepakojuma lielumā. Tāpēc tas ir pieejams aptiekās tikai ar ārsta recepti.
Kopš 2014. gada Šveices tirgū nav nonākušas zāles ar aktīvo vielu ergotamīnu. Arī Austrijā pašlaik nav pieejamas zāles, kas satur ergotamīnu.
Kopš kura laika ergotamīns ir zināms?
Par melno graudaugu alkaloīdiem, piemēram, ergotamīnu, pirmo reizi kļuva zināms viduslaikos, pateicoties epidēmijai līdzīgai saindēšanās ar melnu graudiem (ergotisms). Svētā Antonija ugunsgrēks, kā šo slimību joprojām sauca, notika neregulāros intervālos un 40,000. gadā prasīja aptuveni 943 XNUMX upuru. Saindēšanās notika pēc rudzu ēšanas, kas kolonizēti ar melno graudu sēnīti.
Pēc tam, kad ergotamīns tika pētīts kā farmaceitisko vielu pamatviela, 1918. gadā bioķīmiķis no Šveices ergotamīnu pirmo reizi ražoja tikai no melno graudu sēnītes. Sākumā ergotamīnu galvenokārt izmantoja pēcdzemdību asiņošanas un abortu ārstēšanai. Vēlāk to uzskatīja par izvēlētu līdzekli migrēnas lēkmju gadījumā.
