Klozapīns ir neiroleptiskas zāles. To lieto, lai ārstētu šizofrēnija un psihoze kad citi medikamenti tam nav piemēroti.
Kas ir klozapīns?
Recepšu antipsihotisks līdzeklis klozapīns tiek klasificēts kā neiroleptiskās grupas dalībnieks. Zāles lieto, ja citām zālēm vai nu nav cerētā efekta ārstēšanā psihoze or šizofrēnija, vai arī pacients tos nevar panest. Pirms neiroleptiskā līdzekļa lietošanas pacientam asinis jāņem skaitīšana. Klozapīns 1950. gadu beigās izstrādāja Šveices uzņēmums Wander AG. Tas ietvēra aptuveni 2000 dažādu vielu skrīningu, lai iegūtu jaunas antidepresanti. 1960. gadā savienojums tika patentēts, lai gan tā antipsihotiskie efekti sākotnēji palika neatklāti. Sešdesmito gadu vidū notika turpmāki izmēģinājumi ar cilvēkiem, kuri cieš no hroniskas produktīvas slimības šizofrēnija. Pētījumu laikā pētnieki galu galā pamanīja klozapīna antipsihotiskos efektus. Zāles tirgū nonāca 1972. gadā ar preparāta nosaukumu Leponex, kas bieži tika nozīmēts Eiropā. Tomēr 1975. gadā vairāki pacienti Somijā cieta letālus gadījumus agranulocitoze, par kuru bija atbildīgs klozapīns. Šī iemesla dēļ vairākas valstis, piemēram, Vācija, izdeva īpašus noteikumus par narkotiku lietošanu. Piemēram, ārstiem bija jāpaziņo ražotājam par klozapīna recepti, pēc tam viņi saņēma informācijas paketi par šīm zālēm. Tikai pēc tam, kad ārsts bija rakstiski apliecinājis, ka dati tiks ņemti vērā, viņam tika atļauts izrakstīt antipsihotisko līdzekli. 1990. gadā zāles nonāca arī ASV tirgū ar tirdzniecības nosaukumu Clozaril. Turpmākajos gados vairāki vispārējs versijas tika izlaistas. Neskatoties uz daudzajiem pētniecības centieniem, klozapīns līdz šim ir palicis vienīgais šāda veida medikaments, kas lielās devās neizraisa Parkinsona simptomus. Tomēr tāpēc, ka citi neiroleptiķi piemēram, risperidons or kvetiapīna neuzņemas lielāku risku agranulocitoze, viņiem bieži tiek dota priekšroka salīdzinājumā ar klozapīnu.
Farmakoloģiskā iedarbība
Klozapīns ir viens no netipiskajiem neiroleptiķi. Tas nozīmē, ka tas saista centrālo nervu sistēmas neirotransmiteru receptoriem serotonīna un dopamīna, kur tas bloķē dokošanas vietas. Ja ir pārsniegts dopamīna, tas kļūst pamanāms ar mainītu domāšanas veidu un sevis uztveri. Ir iespējami arī maldi. Bloķējot dopamīna receptori, klozapīns var atgriezties smadzenes darbojas normāli. Trauksmes traucējumi kā arī tiek atviegloti uzbudinājuma stāvokļi, un koncentrācija un atmiņa uzlabot. Klozapīns uzsūcas asinis gandrīz pilnībā caur kuņģa-zarnu trakta ceļu. Lielākā daļa vielmaiņas notiek aknas. Aktīvā viela tiek izvadīta ar izkārnījumiem un urīnu. Klozapīna izvadīšana no ķermeņa prasa 8 līdz 16 stundas.
Zāļu lietošana un lietošana
Klozapīnu lieto smagas šizofrēnijas ārstēšanai. Tomēr, tā kā neiroleptiskajam medikamentam ir smagas blakusparādības, to lieto tikai tad, ja citi medikamenti nespēj uzlabot simptomus. Tas pats attiecas uz smagu psihozes ārstēšanu Parkinsona slimība. Arī šeit ārstēšana tiek veikta tikai pēc parastās terapija ir izgāzies. Vairumā gadījumu klozapīnu ievada tablešu formā. Dažreiz var notikt arī injekcija ar šļirci. The deva neiroleptiskā līdzekļa daudzumu ārstējošais ārsts nosaka katrā gadījumā atsevišķi. Parasti pacients sākotnēji saņem zemu deva, kuru pēc tam pakāpeniski palielina kā terapija progresē. Ja ārstēšana tuvojas beigām, ieteicams vēlreiz lēnām samazināt devu. Pirms terapija ar klozapīnu var notikt, pacients asinis skaitam jāuzrāda normāls leikocītu skaits. Tas nozīmē, ka leikocītu (leikocītu) skaits un diferenciālis asins skaits jābūt normālām vērtībām.
Riski un blakusparādības
Tā kā ārstēšana ar klozapīnu var izraisīt leikopēniju (balto asins šūnu deficītu) vai agranulocitoze (granulocītu deficīts), pacientiem ir nepieciešams regulāri asins skaits pārbaudes ārstēšanas laikā. Visbiežāk novērotās neiroleptiskās blakusparādības ir sirdsklauves, aizcietējumsmiegainība un pārmērīga siekalošanās. Turklāt redzes traucējumi, svara pieaugums, kritums asinsspiediens pēc piecelšanās, trīce, galvassāpes, bilances statistikas, problēmas mierīgi sēdēt, krampji, apetītes zudums, nelabums, vemšana, augsts asinsspiediens, sausa mute, drudzis, temperatūras regulēšanas problēmas un urinēšanas grūtības ir iespējamas. Retos gadījumos pastāv risks hiperglikēmija ar metabolismu no sliedēm, smags miokardīts, asinsrites sabrukums, akūts pankreatīts vai smaga aknas nekroze, kurā mirst aknu audi. Ja pacientam ir paaugstināta jutība pret klozapīnu, neiroleptiskos līdzekļus nedrīkst lietot. Tas pats attiecas arī uz gadījumiem, kad pacientam iepriekšējo klozapīna terapiju laikā ir bijusi agranulocitoze asins skaits traucējumi vai kaulu smadzenes kaitējumu. Turklāt ārstēšanas laikā pacients nedrīkst saņemt vielas, kas viņam vai viņai varētu izraisīt asinsrites traucējumus. Citas kontrindikācijas ir saindēšanās izraisītas psihoze, neārstēts epilepsija, apziņas apmākšanās, iezīmēta smadzenes traucējumi, dzelte, aknas slimība, sirds or niere slimība un zarnu paralīze. Grūtniecēm un zīdītājām ir aizliegta ārstēšana ar klozapīnu. Pastāv risks nodarīt kaitējumu bērniem no abstinences simptomiem vai kustību traucējumiem. Mijiedarbība ar citu narkotikas var arī notikt. Piemēram, klozapīna iedarbība tiek pastiprināta, lietojot eritromicīns un cimetidīns. Papildus, nikotīns un kofeīns ietekmēt neiroleptisko līdzekļu iedarbību, tāpēc pacientiem ārstēšanas laikā nevajadzētu pēkšņi mainīt patēriņu.
