Klozapīns

Izvēlne

Klozapīns ir komerciāli pieejams tablešu formā (Leponex, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1972. gada. Dažās valstīs to sauc arī par Clozaril. Klozapīns tika izstrādāts Wander un Sandoz.

Struktūra un īpašības

Klozapīns (C.18H19CIN4Mr = 326.8 g / mol) pastāv kā dzeltens kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir triciklisks un hlorēts dibenzodiazepīna un piperazīna atvasinājums, kas saistīts ar olanzapīns (Zyprexa, vispārīgie medikamenti).

ietekme

Klozapīnam (ATC N05AH02) ir nomierinošs un antipsihotiskās īpašības. Ietekme ir saistīta ar mijiedarbību ar dažādiem neiromeditors sistēmas. Klozapīns ir antagonists dopamīna D2 receptori, pie alfa-adrenoreceptoriem, muskarīna receptori (antiholīnerģiski), pie histamīna receptori (antihistamīns), un plkst serotonīna receptori (5-HT2A, antiserotonīnerģiski). Pusperiods ir 12 stundu diapazonā.

Indikācijas

  • Terapijas izturīgs šizofrēnija (atsaucības trūkums, neiecietība pret klasisko neiroleptiķi).
  • Ilgstoša atkārtotas pašnāvnieciskas uzvedības samazināšanās šizofrēnija un šizoafektīvi traucējumi.
  • Psihoze Parkinsona slimības gaitā.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The deva tiek pielāgots individuāli. tabletes lieto vienu vai divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Pārtraukšanai jābūt pakāpeniskai. Bīstami agranulocitoze dažkārt rodas kā nelabvēlīga ietekme. Tādēļ ārstam, kurš izrakstījis ārstu, regulāri jāpārbauda asinis skaitīt. Recepšu marķējumam jābūt “BBK sic” (“Asinis tika veikta skaitīšanas pārbaude ”). Ja zīmes nav, aptiekas ārstējošajam ārstam jāprecizē, vai kontrole notiek.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Nav regulāru asins analīžu
  • Granulocitopēnija vai agranulocitoze pacienta vēsturē.
  • Kaulu smadzeņu funkcijas traucējumi
  • Nekontrolēta epilepsija
  • Alkoholiskie dzērieni psihoze, intoksikācijas psihoze, narkotisko intoksikācija, komas stāvokļi.
  • Asinsrites sabrukums un / vai CNS depresija.
  • Smaga nieru vai sirds slimība, miokardīts.
  • Akūta aknas slimība, progresējoša aknu slimība, aknu mazspēja.
  • Paralītiskais ileuss
  • Kombinācija ar zālēm, kas var izraisīt agranulocitozi

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Klozapīns ir vairāku CYP450 izozīmu substrāts. Tie jo īpaši ietver CYP1A2 un CYP3A4, kā arī CYP2C19 un 2D6. Saraksti mijiedarbība var rasties. Piemēram, CYP1A2 inhibitors fluvoksamīns var paaugstināt līmeni un nelabvēlīgu ietekmi. Mielosupresīvi narkotikas nedrīkst kombinēt ar klozapīnu. Klozapīns var palielināt nelabvēlīgu ietekmi nomācoši narkotikas. Cits narkotikas kas pagarina QT intervālu, jālieto piesardzīgi. Cits mijiedarbība var rasties.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver miegainību, blāvumu, reiboni, svara pieaugumu, dažreiz smagu, aizcietējums, pārmērīga siekalošanās un ātra sirds likme (tahikardija). Klozapīns var pagarināt QT intervālu un izraisīt citas nopietnas blakusparādības, piemēram, sirds slimība un krampji. Zāles reizēm var izraisīt potenciāli dzīvībai bīstamas agranulocitoze. Iepriekš ziņots par nāves gadījumiem. Tādēļ rūpīgi jāievēro atbilstoši zāļu aprakstā norādītie piesardzības pasākumi.