Kā darbojas buprenorfīns
Kā opioīdu aktīvā sastāvdaļa buprenorfīns nav dabiski sastopams magoņu augos, piemēram, opiāti, bet ir ķīmiski farmakoloģiski veidots pēc tiem. Pateicoties mērķtiecīgai struktūras pārveidošanai, opioīdi iedarbības un blakusparādību ziņā ir labvēlīgāki par opiātiem.
Tāpat kā opiāti, arī opioīdi, piemēram, buprenorfīns, iedarbojas caur opioīdu savienošanas vietām (receptoriem) centrālajā nervu sistēmā, t.i., smadzenēs un muguras smadzenēs. Tie galvenokārt nodrošina pretsāpju efektu caur šīm vietām. To iedarbība uz receptoriem parasti ir spēcīgāka nekā paša organisma endorfīniem, kas arī tur piestājas.
Standarta aktīvā viela, ar kuru iedarbības ziņā tiek salīdzināti visi pārējie opiāti un opioīdi, ir opiātu morfīns, ko izmanto arī sāpju terapijā. Salīdzinot ar to, aktīvās sastāvdaļas buprenorfīna iedarbība ir aptuveni 25 līdz 50 reizes lielāka.
Atšķirībā no citām aktīvajām vielām tam piemīt tā sauktais “griestu efekts” attiecībā uz elpošanas nomākumu, piemēram: Tādējādi, pārsniedzot noteiktu devu, elpošanas nomākums nepalielinās vēl vairāk, palielinot devu, kā tas notiek. ar morfiju, piemēram.
Turklāt buprenorfīns nav tā sauktais pilnais agonists (kurā, palielinoties devai, efekts pastiprinās arvien vairāk), bet gan daļējs agonists, kas iedarbojas uz noteiktu procentuālo daļu, bet ne tālāk – pat kombinācijā ar citiem opioīdiem.
Šis efekts ir īpaši svarīgs atkarības atcelšanai, jo tas var efektīvi atvieglot abstinences simptomus, bet izvairīties no devas palielināšanas un pārdozēšanas.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Ievadot buprenorfīnu caur gļotādām (zemmēles tabletes veidā), tas sasniedz maksimālo līmeni asinīs pēc aptuveni pusotras stundas.
Turklāt aktīvo vielu var ievadīt arī tieši asinīs, kas ir ātrākais veids, kā tā iedarbojas.
Apmēram divas trešdaļas buprenorfīna izdalās nemainītā veidā ar žulti caur zarnām, bet viena trešdaļa sadalās aknās un izdalās ar urīnu.
Kad lieto buprenorfīnu?
Buprenorfīnu lieto, lai ārstētu stipras un ļoti stipras sāpes (piemēram, sāpes pēc operācijas, sirdslēkmes sāpes un audzēja sāpes) un kombinācijā ar atkarības ārstēšanu aizvietotājterapijai opioīdu atkarīgiem pacientiem.
To atkarīgo ārstēšanai, kuri intravenozi lietojuši opioīdus, ir arī kombinēti preparāti ar aktīvo vielu naloksonu. Tas ir paredzēts, lai novērstu buprenorfīna zemmēles tablešu nepareizu lietošanu (izšķīdinot un injicējot).
Kā lietot buprenorfīnu
Deva ir atkarīga no sāpju intensitātes, un to nosaka ārsts. Parastās devas ir 0.2 līdz 0.4 miligrami buprenorfīna ik pēc sešām līdz astoņām stundām, t.i., trīs līdz četras reizes dienā.
Buprenorfīna plāksteri tiek lietoti vairākas dienas (atšķiras atkarībā no ražotāja — parasti trīs līdz četras dienas, dažreiz līdz septiņām dienām), un tie nepārtraukti izdala aktīvo vielu caur ādu organismā. Šo zāļu formu bieži izvēlas ilgstošai terapijai.
Mainot plāksteri, jāraugās, lai buprenorfīnu saturoši atlikumi no plākstera nepaliktu pielipuši pie ādas. Jaunais plāksteris jāpieliek uz jaunas, piemērotas ādas vietas. Tam jābūt tīram, bet to drīkst tīrīt tikai ar ūdeni. Eļļas, dezinfekcijas līdzekļi utt. var ietekmēt aktīvās vielas izdalīšanās ātrumu no plākstera.
Lai pareizi iznīcinātu izlietotos buprenorfīna plāksterus, veiciet lietošanas instrukcijā aprakstītās darbības.
Kādas ir buprenorfīna blakusparādības?
Buprenorfīna lietošana ir saistīta ar blakusparādībām, kas ir līdzīgas citu opioīdu blakusparādībām. Vairāk nekā desmit procentiem pacientu ir slikta dūša, galvassāpes, bezmiegs, pastiprināta svīšana, vājums un abstinences simptomi.
Turklāt vienam no desmit līdz simts ārstētajiem cilvēkiem ir tādas blakusparādības kā elpceļu iekaisums, apetītes zudums, nemiers, trauksme, depresija, miegainība, reibonis, trīce, sirds ritma izmaiņas, asinsspiediena pazemināšanās, elpas trūkums, gremošanas traucējumi, aizcietējums, vemšana, izsitumi, locītavu, kaulu un muskuļu sāpes.
Iepriekš minētās blakusparādības ir biežākas, lietojot lielas devas, piemēram, tās, ko lieto atkarību ārstēšanai.
Kas jāņem vērā, lietojot buprenorfīnu?
Kontrindikācijas
Buprenorfīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.
- vienlaicīga monoaminooksidāzes inhibitoru (MAO inhibitoru) grupas antidepresantu lietošana un līdz 14 dienām pēc šīs terapijas pārtraukšanas
- Myasthenia gravis (patoloģisks muskuļu vājums)
- Delirium tremens (delīrijs, kas rodas alkohola lietošanas pārtraukšanas laikā)
Narkotiku mijiedarbība
Ja buprenorfīnu lieto kopā ar citām vielām, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, var rasties pārmērīga sedatīva, nomācoša un miegainoša iedarbība.
Šādas vielas ir nomierinoši līdzekļi un miegazāles no benzodiazepīnu grupas (piemēram, diazepāms, lorazepāms), citi pretsāpju līdzekļi, senāki pretalerģiskie līdzekļi (piemēram, doksilamīns, difenhidramīns), antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, haloperidols, hlorpromazīns, olanzapīns) un alkohols.
Spēcīgu enzīmu induktoru piemēri ir līdzekļi epilepsijas un krampju ārstēšanai (piemēram, karbamazepīns, fenitoīns, fenobarbitāls) un antibiotika rifampicīns.
Smagās tehnikas vadīšana un apkalpošana
Pat tad, ja to lieto atbilstoši norādījumiem, buprenorfīnam ir izteikta ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot smagus mehānismus. Īpaši tas attiecas uz ārstēšanas sākumu.
Tomēr stabili pacienti bez simptomiem var vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus pēc atbilstoša adaptācijas perioda.
Vecuma ierobežojums
Buprenorfīna drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.
Grūtniecība un zīdīšana
Tas var izraisīt “floppy infant sindromu”, kurā jaundzimušais vai zīdainis gandrīz neuzrāda ķermeņa sasprindzinājumu, maz reaģē uz apkārtējo vidi un sekli elpo, kas dažkārt var būt dzīvībai bīstami.
Tehniskajā informācijā ieteikts nelietot buprenorfīnu zīdīšanas laikā, jo aktīvā viela izdalās mātes pienā. Tomēr, pēc ekspertu domām, zīdīšana ir atļauta, ja māte tiek rūpīgi uzraudzīta un grūtniecības laikā jau ir stabili pielāgota buprenorfīnam. Pielāgojot zīdīšanas laikā, devu nosaka individuāli.
Kā iegūt medikamentus ar buprenorfīnu
Buprenorfīnu saturošie preparāti tiek klasificēti kā narkotiskās vielas (Vācija un Šveice) vai atkarību izraisošas zāles (Austrija), un tos drīkst izrakstīt tikai ārsts-speciālists pēc īpašas narkotisko vai atkarību izraisošo zāļu receptes.
Kopš kura laika buprenorfīns ir zināms?
Tā kā patenta aizsardzības termiņš ir beidzies, mūsdienās pastāv daudzi ģenēriskie preparāti ar aktīvo vielu buprenorfīnu.
