Kā COX-2 inhibitors, etorikoksibs pieder pie nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem narkotikas (NPL). Aktīvā sastāvdaļa, ko īpaši lieto kā pretiekaisuma un sāpes tiek uzskatīts, ka tam piemīt maigākas īpašības kuņģis un zarnas nekā tradicionālie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi narkotikas.
Kas ir etorikoksibs?
Etorikoksibs parasti lieto tablešu formā. Etorikoksibs (molekulārā formula: C18H15ClN2O2S) ir zāles no koksibas vai COX-2 inhibitors aktīvo sastāvdaļu grupa, kam ir pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība, mērķtiecīgi inhibējot enzīmu ciklooksigenāzi 2 (COX-2). COX-2 inhibitori pieder pie nesteroīdo pretiekaisuma grupas narkotikas (NPL). Aktīvā sastāvdaļa ir dipiridila atvasinājums, kura fenilsulfonamīds mijiedarbojas ar COX-2 saistošo kabatu. Vielu galvenokārt lieto simptomātiskai pietūkuma un sāpes saistīts ar deģeneratīvām (nodiluma dēļ) un / vai iekaisīgām reimatiskām locītavu slimībām. Etorikoksibu parasti lieto tablešu formā.
Farmakoloģiskā darbība
Aktīvo sastāvdaļu etorikoksibu jo īpaši lieto pretiekaisuma un pretsāpju īpašību dēļ. Šis efekts tiek sasniegts salīdzinoši ātri (vidēji pēc 25 minūtēm), selektīvi inhibējot ciklooksigenāzi 2, ti, ietekmējot tikai vienu apakšformu. Ciklooksigenāze 2 ir svarīgs ferments biosintēzē prostaglandīni, kas iedarbina drudzis kā arī iekaisuma procesi un sāpes simptomi organismā. Turklāt etorikoksibs inhibē tromboksānus, kas ir iesaistīti prostaglandīniun prostaciklīni (prostaglandīnu iekaisumu izraisoša subforma). Tā kā etorikoksibs neinhibē COX-1 (ciklooksigenāzes 1) vai prostaglandīnu sintēzi kuņģis vai ietekmē trombocītu darbību, tā inhibējošā iedarbība, tāpat kā visiem citiem koksibiem, ir ļoti mērķēta un selektīva. Tādējādi, jo trūkst māsas enzīma COX-1, kas piedalās gļotādas aizsargājošās vielas biosintēzē, prostaglandīni iekš kuņģis, etorikoksibs terapija tiek uzskatīts, ka tas izraisa mazāk izteiktu kuņģa-zarnu trakta (GI) traucējumus un mazāk čūlu un asiņošanas izpausmju nekā parastie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Tomēr, inhibējot COX-2, etorikoksibs var maskēties drudzis kā arī citas iekaisuma vai infekcijas slimība.
Zāļu lietošana un lietošana
Etorikoksibu galvenokārt lieto terapija no sāpēm un iekaisuma simptomiem, kas rodas iekaisuma reimatisko locītavu slimību, piemēram, kontekstā osteoartrīts, aktīvs podagra uzbrukumi (akūta locītava iekaisums), un reimatoīdais artrīts. Papildus, terapija ar etorikoksibu var norādīt uz hroniskām kustību sāpēm, primārām menstruācijām krampji, pēcoperācijas zobu sāpes vai ankilozējošais spondilīts. Tā kā etorikoksibam ir ilgs pusperiods (apmēram 22 stundas), parasti pietiek ar vienu lietošanu dienā, ko parasti ievada iekšķīgi tabletes (30, 60, 90 vai 120 mg). Tā kā kardiovaskulāro notikumu, piemēram, miokarda infarkta, risks palielinās, palielinoties ārstēšanas ilgumam un / vai devām, terapijas laikā ar etorikoksibu rūpīgi jānosver riska un ieguvuma attiecība un, ja nepieciešams, jāizvēlas pēc iespējas īsāka terapija un zemākā iespējamā deva. Turklāt regulāri uzraudzība terapeitiskiem panākumiem un iespējamām blakusparādībām, īpaši pacientiem, kurus skar osteoartrīts un ar patoloģiski izmainītiem aknas funkciju vērtības. Ja simptomi aknas disfunkcija un / vai pastāvīgi paaugstināta aknu vērtības terapija ir jāpārtrauc. Līdzīgi jāpārtrauc zāļu lietošana, ja parādās sākotnējas gļotādas bojājuma pazīmes, āda ir izsitumi un / vai citas paaugstinātas jutības reakcijas.
Riski un blakusparādības
Etorikoksiba lietošana ir saistīta ar vairākām nevēlamām blakusparādībām un zālēm mijiedarbība. Piemēram, ilgtermiņa,deva zāļu lietošana cita starpā var palielināt kardiovaskulāro notikumu risku nelabvēlīgu ietekmi. Visbiežāk, reibonis un galvassāpes, tūska, hipertonija, sirdsklauves, gremošanas un kuņģa-zarnu trakta simptomi, nogurums, āda asiņošana nelabums, pacēlums aknas fermenti, un gripa- līdzīgas slimības tiek raksturotas kā nelabvēlīgas blakusparādības. Terapija ar etorikoksibu ir arī kontrindicēta, īpaši grūtniecība, paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, aktīvām zarnu un / vai kuņģa čūlām, zarnu iekaisuma slimībām, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, izteikta aknu disfunkcija, nieru vai vidēji smaga vai smaga sirds neveiksmes, un koronārā artērija slimība. Turklāt etorikoksiba terapija kombinācijā ar varfarīnu var izraisīt ilgstošu asinis asinsreces laiks, vienlaikus veicot paralēlu ārstēšanu ar acetilsalicilskābe var izraisīt kuņģa čūlas un citas komplikācijas. Vienlaicīga etorikoksiba lietošana ar takrolīms un ciklosporīns var vadīt līdz abu nieru toksiskās iedarbības pastiprināšanai imūnsupresanti minēts. Tāpat terapija ar vienlaikus lietošanu ketokonazols (pretsēnīšu), rifampicīns (antibiotika) un iekšķīgi salbutamola un minoksidils (antihipertensīvais) rūpīgi jānosver, ņemot vērā riska un ieguvuma attiecību. Cits mijiedarbība etorikoksibs tiek novērots vienlaicīgas ārstēšanas laikā ar AKE inhibitori, diurētiskie līdzekļi, litijs, sartāni, estrogēni, metotreksāts, digoksīns, un prednizolonu.
